匿名
未登录
创建账户
登录
医学百科
搜索
查看“伊维菌素”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
讨论
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
伊维菌素
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
[[伊维菌素]] {{百科小图片|bk4s5.jpg|}}Ivermectin 是由[[阿维]]链霉菌(streptomyces avermitilis)发酵产生的[[半合成]]大环内酯类多组分[[抗生素]]。主要含伊维菌素B1(Bla+B1b )不低于93%,其中Bla不得少于85%。 伊维菌素B1即22,23-双氢[[阿维菌素]]B1 本品为白色结晶性粉末;无味。本品在[[甲醇]]、[[乙醇]]、[[丙酮]]、[[醋酸乙酯]]中易溶,在水中几乎不溶。 ==药理== (l)[[药效学]] 伊维菌素是新型的[[广谱]]、高效、低毒[[抗生素类]]抗寄生虫药,对体内外[[寄生虫]]特别是[[线虫]]和节肢动物均有良好驱杀作用。但对[[绦虫]]、[[吸虫]]及[[原生动物]]无效。 大环内酯类抗寄生虫药对线虫及节肢动物的驱杀作用,在于增加虫体的抑制性[[递质]][[γ-氨基丁酸]]〔GABA)的释放,以及打开[[谷氨酸]]控制的Cl[[离子通道]],增强[[神经膜]]对Cl的通透性,从而阻断[[神经]]信号的传递,最终[[神经麻痹]],使[[肌肉]][[细胞]]失去收缩能力,而导致虫体死亡。 由于吸虫和绦虫不以GABA为传递递质,并且缺少受谷氨酸控制的Cl通道。故本类药物对其无效。哺乳动物的外周[[神经递质]]为[[乙酰胆碱]],GABA虽分布于中枢[[神经系统]],但由于本类药物不易透过[[血脑屏障]],而对其影响极小,因此使用时就比较安全。 本类药物影响寄生虫[[生殖]]的机理还不太清楚,但能使蜱减少[[产卵]],[[反刍]]兽线虫虫卵形态 异常和使丝状线虫(雄、雌性)[[不育]]。 (2)[[药动学]] 伊维菌素的药代动力学因畜种、剂型和给药途径不同而有明显差异。以[[血浆]]半衰期为例,给牛、绵羊[[静脉注射]]300μg/kg量,t1/2虽然差别不大(分别为2.8天和2.7天),但羊的血浆浓度较低是由于[[表观分布容积]]大于牛所致。伊维菌素在犬体内[[排泄]]较快(t1/2=1.6~1.8天)。猪的半衰期长达4天。 用美国专用的商品制剂给[[牛皮]]下注射(200μg/kg),由于从注射局部缓慢吸收,而半衰期延长(t1/2=8天),.48h血药达峰值,据临床驱虫效果观察,药效能维持2周。绵羊内服后的半衰期为3~5天,24h后达血药峰值。 犬内服(100μg/kg)片剂,2~4h内血药达峰值(40ng/mL)。[[猪血]]药峰值到达时间,内服(0.5天)比[[皮下注射]](2天)快,但皮下注射的[[生物利用度]]比内服要高得多,通常内服时的生物利用度仅为[[注射法]]的41%。 两种不同剂型([[糊剂]]和水性微胞专用剂型)的伊维菌素给马内服,血药峰值出现时间,不仅水性微胞制剂(4~5h)比糊剂(15h)快得多,而且生物利用度亦高。(糊剂仅为水性微胞剂的20%)。 吸收后伊维菌素广泛分布于全身组织,并以[[肝脏]]和[[脂肪组织]]中浓度最高。伊维菌素通常在肝脏中氧化成[[代谢]]产物。 伊维菌素在5~6天内经粪便排泄的占90%以上,经尿排泄仅占0.5%~2%。 ==用途== 伊维菌素广泛用于牛、羊、马、猪的[[胃肠道]]线虫、肺线虫和[[寄生]]节肢动物,犬的肠道线虫,耳螨、[[疥螨]]、心丝虫和[[微丝]]蚴,以及家禽胃肠线虫和[[体外寄生虫]]。 (l)牛、羊 伊维菌素按0.2mg/kg量给牛、羊内服或皮下注射,对血矛线虫、奥斯特线虫、古柏线虫、毛圆线虫(包括艾氏毛圆线虫)、[[圆形线虫]]、仰口线虫、细颈线虫、毛首线虫、食道口线虫、网尾线虫以及绵羊夏伯特线虫成虫及第4期幼虫、驱虫率97%~100%。上述剂量对节肢动物亦很有效:如蝇蛆〔牛皮蝇、纹皮蝇、羊狂蝇)、螨(牛疥螨、羊痒螨)和虱(牛腭虱、[[牛血]]虱和绵羊腭虱)等。伊维菌素对嚼虱(毛虱属)和绵羊羊蜱蝇疗效稍差。 伊维菌素对蜱以及粪便中繁殖的蝇也极有效,药物虽不能立即使蜱死亡或肢解,但能影 响摄食、蜕皮和产卵,从而降低生殖能力。一次给动物皮下注射0.2mg/kg或每天喂低浓度 (0. 01mg/kg)药物后5天时,蜱出现上述现象最为明显。按0.2mg/kg剂量一次皮下注射对在粪便中繁殖的蝇也有一定的控制作用,牛用药9天后其粪便中面蝇、秋家蝇幼虫不能发育成虫,再过5天,由于蛹的畸型和成虫成熟过程受阻而使蝇的繁殖大为减少,对血蝇(扰血蝇)用上述剂量,4周后情况相似。 (2)马 马内服0.2mg/kg伊维菌素对下列属大型和小型圆形线虫的成虫及第4期幼虫均有高效(95%~100%);如大型圆形线虫(普通圆形线虫、马圆形线虫、无齿圆形线虫)、[[蛔虫]](马副蛔虫)、[[蛲虫]](马尖尾线虫)、胃虫(大口德拉西线虫、柔线属线虫)、[[小肠]]线虫(艾氏毛圆线虫、韦氏类圆线虫)、肺线虫(安氏网尾线虫)等。对移行或胃居留期的三种马胃蝇蛆,引起[[皮肤]]损伤的盘尾丝虫微丝蚴以及胃线虫第三期幼虫,虽然一次应用0. 2mg/kg量也很有限,但最佳方案是在一个月后按上述量再用药一次。 特别有重要意义的是,伊维菌素推荐剂量(0.2mg/kg) 对普通圆形线虫早期和第4期幼虫,移行期造成的[[肠系膜]]动脉损害治疗的有效率约为99%,通常用药2天后,[[症状]]明显减轻,约28天损害症状全部消失。 (3)猪 [[肌内注射]]0.3mg/kg伊维菌素对猪具广谱驱虫活性。如猪蛔虫、红色猪[[圆线虫]]、兰氏类圆线虫、[[猪毛]]首线虫、食道口线虫、后圆线虫、有齿冠尾线虫成虫及未成熟虫体驱除率达94%~100%,对肠道内[[旋毛虫]](肌肉内无效)也极有效。上述用药法对猪血虱和猪疥螨也有良好控制作用。 (4)犬、猫 国外有专用剂型〔按6~12μg/kg量)用于防治犬心丝虫微丝蚴[[感染]],我国可试用50μg/kg内服法治疗心丝虫微丝蚴虫感染(成虫无效)。[[临床试验]]证实,高剂量伊维菌素对犬多种寄生虫有高效,如一次皮下注射50μg/kg对犬钩口线虫、巴西钩口线虫、欧洲犬钩口线虫,100μg/kg对犬[[鞭虫]],200μg/kg对犬弓首蛔虫成虫及第四期幼虫均有极佳驱只效果。对狮弓蛔虫,按200μg/kg量,皮下注射疗效仅69%,而内服则达95%。本品一次皮下注射,对犬寄生于肺部的嗜气毛细线虫(200μg/kg)、奥氏欧斯勒线虫(400μg/kg)也有极佳驱除效果。内服或皮下注射200μg/kg,两周后再用一次,对肠道粪类圆线虫(第3期幼虫除外)有效率95%~100%。 伊维菌素对犬、猫的某些节肢动物感染也有效,犬、猫皮下注射200μg/kg剂量,两周后再用一次能排除耳螨、疥螨、犬肺刺螨的感染。按300μg/kg量,连用两次(间隔2周)对姬螯螨感染也很有效。治疗犬[[蠕形螨病]]最好按600μg/kg皮下注射量,间隔7天.连用5次。 (5)禽 对家禽线虫如鸡蛔虫和封闭毛细线虫以及家禽寄生的节肢动物,如膝螨([[突变]]膝螨)等,按200~300μg/kg量内服或皮下注射均有高效。但本品对鸡异刺线虫无效。 (6)驯鹿 对驯鹿的牛皮蝇蛆(Oedemagena tarandi)感染,按牛用量(200μg/kg)皮下注射即可。 ==[[药物相互作用]]== 伊维菌素商品制剂中含有的不同[[佐剂]]能影响药物的作用,如绵羊内服含[[吐温]]-80做佐剂的制剂,伊维菌素用量达4000μg/kg时,仍很安全,但若以[[丙二醇]]做佐剂时则使绵羊持续3天出现[[共济失调]]和[[血红蛋白尿]]。美国含吐温-80做佐剂的依维菌素注射剂是马属动物专用商品制剂,但不能用于犬,否则亦极不安全。 ==功能主治== 本品为阿维菌素的[[衍生物]],属口服半合成的广谱抗寄生虫药。本品对各种生命周期的大部分线虫(但非所有线虫)均有作用 ;对盘尾丝虫的微丝蚴有效,但对成虫无效 ;对仅处于肠道的粪圆线虫也有效。 本品具有选择性的抑制作用,通过与无[[脊柱]]动物[[神经细胞]]与肌肉细胞中谷氨酸为阀门的氯离子通道的高亲和力结合,从而导致[[细胞膜]]对氯离子通透性的增加,引起神经细胞或肌肉细胞[[超极化]],使寄生虫[[麻痹]]或死亡。本品亦可与其它[[配体]]阀门(如神经递质g-[[氨基丁酸]](GABA))的氯离子通道相互作用。 本品的选择性是因为一些哺乳动物体内没有谷氨酸 - 氯离子通道,且阿维菌素对哺乳动物配体 -氯离子通道仅有低亲和力。本品不能穿透人的血脑屏障。 [[盘尾丝虫病]]和[[类圆线虫病]]及[[钩虫]]、蛔虫、鞭虫、蛲虫感染。 ==用法用量== 类圆线虫病 推荐剂量是[[单剂量]]口服200 μg/kg,用水送服。通常情况下无需加量,但需随访以保证根治。常用剂量如下: 15-24 kg者,剂量为半片(约3 mg); 25-34 kg者,剂量为1片(约6 mg); 35-50 kg者,剂量为1片半(约9 mg); 51-65 kg者,剂量为2片(约12 mg); 66-79 kg者,剂量为2片半(约15 mg);大于80 kg者,200 μg/kg。 盘尾丝虫病 推荐剂量是单剂量口服150 μg/kg,用水送服。常用剂量如下: 15-24 g者,剂量为半片(约3 mg); 25-44 kg者,剂量为1片(约6 mg); 45-64 kg者,剂量为1片半(约9 mg); 65-84 kg者,剂量为2 片(约12 mg);大于80 kg者,150 μg/kg。 钩虫感染 14岁以上者单次口服12 mg(相当于 0.2 mg/kg);14岁以下者单次口服6 mg。蛔虫感染 14岁以上者单次口服6 mg(相当于0.1 mg/kg),14岁以下者单次口服3 mg。鞭虫感染 14岁以上者单次口服12 mg(相当于0.2 mg/kg);14岁以下者单次口服6 mg。蛲虫感染 14岁以上者单次口服12 mg(相当于0.2 mg/kg);14岁以下者单次口服6 mg。 用药过量:症状 本品应按规定剂量使用。如过量使用,可能产生包括共济失调、[[呼吸]]缓慢、震颤、[[眼睑]]下垂、活动减少、[[呕吐]]及[[瞳孔散大]]。 处理 如发生[[药物过量]],应尽快催吐及[[洗胃]],如需要可再给导[[泻药]]及进行其它常规抗毒治疗。如发生意外[[中毒]],可根据需要进行[[支持疗法]](包括补充体液及电解质,氧气或进行机械性[[通气]])。如出现临床明显[[低血压]]应给予升压药。 [[不良反应]]: 超剂量可引起中毒,无特效[[解毒药]]。肌内注射会产生严重的局部反应。 ==注意事项== 有关历史资料说明,抗丝虫药物 [例如[[乙胺嗪]][[枸橼酸盐]](DEC-C)]可引起盘尾丝微丝幼虫病人皮肤和(或)全身严重的[[变态反应]](Mazzotti反应)及[[眼科]]反应。这些反应可能是由于死亡的微丝幼尸体引起的过敏与[[炎症反应]]。用伊维菌素治疗盘尾微丝幼虫病人在临床上可能出现这些反应,也许或肯定与药物本身有关。 用杀微丝蚴药物治疗后,出现过敏性盘尾丝虫性[[皮炎]]的患者更易发生严重不良反应,尤其是[[水肿]]及盘尾丝虫性皮炎加剧致癌性、致突变性及生殖[[毒性]]。 类圆线虫病患者在使用本品时,必须重复进行粪检以确定类圆线虫感染已得到清除。 本品不能杀死盘尾丝虫成虫,因而采用本品治疗盘尾丝虫病时,需持续治疗。 [[免疫缺陷]][[宿主]]的类圆线虫病:免疫缺陷(包括HIV感染)的病人可能需要重复治疗[[肠道类圆线虫病]]。对于这类病人尚没有进行临床试验以确定可供选择的剂量方案,抑制治疗(如每月一次)可能会有作用。 [[分类:药理学]][[分类:驱肠虫药]][[分类:抗寄生虫药]]
该页面使用的模板:
模板:百科小图片
(
查看源代码
)
返回至
伊维菌素
。
导航
导航
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志