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[[亚宁定]](原名 :[[优匹敌]],[[压宁定]]) 注射液 Ebrantil ==性状== [[盐酸乌拉地尔]]的[[化学]]名为6-{3-[4-(2-[[甲氧基]][[苯基]])-1-[[哌嗪]]基]-丙基氨基}-1,3-[[二甲基]]-2,4-1H,3H-脲[[嘧啶]]二酮。分子式为C20H29N5O3.HCl,分子量为423.94。本品为无色,澄明液体。 ==药理作用== 盐酸乌拉地尔具有中枢和外周双重的作用机制。在外周,它可阻断[[突触]]后α1[[受体]]、抑制[[儿茶酚胺]]的缩血管作用,从而降低外周[[血管]]阻力和[[心脏]]负荷 ;在中枢,通过[[兴奋]]5-[[羟色胺]]1A受体,调整循环中枢的活性,防止因交感[[反射]]引起的[[血压升高]]及心率加快。 ==药代动力学== [[静脉注射]][[乌拉地尔]]后,在体内分布呈二室模型,分布相半衰期约为35分钟。分布容积0.8 (0.6-1.2)L/kg。[[血浆]]清除半衰期为2.7 (1.8-3.9)小时,[[蛋白]]结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过[[肾脏]][[排泄]],其余由胆道排出。[[排泄物]]中约10%为药物原形,其余为[[代谢]]产物。主要[[代谢物]]为无抗高血压活性的药物羟化形式。 ==毒理研究== 急性[[毒理学]]研究表明 :动物(小鼠、[[大鼠]]、兔、狗)应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比,在静脉注射后为70-180倍 ;在[[静脉点滴]]后为100-840倍 ;[[口服给药]]后为610-870倍。慢性毒理学研究未发现致畸、致癌、及[[致突变作用]]。通过对大鼠和小鼠所做的实验表明,本品可提高动物[[催乳素]]的水平,刺激[[乳房]]组织的生长,但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。根据[[药物作用]]机制的研究,本品不会使人类[[激素]][[调节异常]]。 ==[[适应症]]== [[高血压危象]](如[[血压]]急剧升高),重度和极重度[[高血压]],以及难治性高血压。也用于控制围手术期高血压。 ==用法用量== 静脉注射 缓慢静注10-50 mg,监测血压变化,降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意,可重复用药。持续静脉点滴或使用[[输液泵]] :本品在静脉注射后,为了维持其降压效果,可持续静脉点滴,液体按下述方法配制,通常将250 mg乌拉地尔加入到[[静脉输液]]中,如[[生理盐水]],5%或10%的[[葡萄糖]]、5%的[[果糖]]或含0.9%[[氯化钠]]的[[右旋糖酐40]]。如使用输液泵,可将20 mL注射液(= 100 mg乌拉地尔)注入到输液泵中,再将上述液体稀释到50 mL。静脉输液的最大[[药物浓度]]为4 mg/mL乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。初始输入速度可达2 mg/分,维持给药速度为9 mg/h(若将250 mg乌拉地尔溶解在500 mL液体中,则1 mg乌拉地尔相当于44滴或2.2 mL输入液)。围手术期高血压 静脉注射25 mg,2分钟后如血压下降,改为静脉点滴维持,在最初1-2分钟内,剂量可达 6 mg,然后减量 ;如静脉注射2分钟后血压无变化,可重复给药1次,然后再改为静脉点滴维持 ;如第二次静脉注射2分钟后血压仍无变化,可静脉注射50 mg,待血压下降2分钟后,改为静脉点滴维持。本品单次、重复静脉注射及长时间[[静脉]]输入均可,亦可在静脉注射后持续静脉输入以维持血压的稳定。静脉给药时,患者应取卧位。使用本品的疗程一般不超过7天。 [[不良反应]] 使用本品后,病人可能出现下列不良反应 :[[头痛]]、[[头晕]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、出汗、烦躁、[[乏力]]、[[心悸]]、[[心律不齐]]、[[心动过速]]或过缓、上[[胸部]]压迫感或[[呼吸困难]]等[[症状]],其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即可消失,一般无需中断治疗。[[过敏反应]]少见(如[[瘙痒]],[[皮肤]]发红,[[皮疹]]等)。极个别病例在口服本药时出现[[血小板计数]]减少。极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但[[血清免疫]]学研究尚未证实其因果关系。 ==[[禁忌症]]== 禁用于对本品成分过敏的患者。[[主动脉峡]]部狭窄或动静脉分流的患者([[肾透析]]时的分流除外)及[[哺乳期]]妇女禁用。 ==注意事项== 如果本品不是最先使用的降压药,那么在使用本品之前应间隔充分的时间,使先使用的其他降压药显示效应,必要时应适当减少本品的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至[[心脏停搏]]。 ==其它== 孕妇及哺乳期妇女用药 对于孕妇,仅在绝对必要的情况下方可使用本品。目前尚无资料说明本品在[[妊娠期]]前6个月使用的安全性,妊娠期后3个月使用的资料亦不完善。哺乳期妇女禁用。 儿童用药 儿童很少使用本药,目前尚缺乏这方面的资料。 老年患者用药 老年患者须谨慎使用降压药,且初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。 [[药物相互作用]] 若同时使用其它[[抗高血压药]]物、饮酒或病人存在[[血容量]]不足的情况(如[[腹泻]]、呕吐),可增强本品的降压作用。同时应用[[西咪替丁]]可使本品的[[血药浓度]]上升,最高达15%。 [[药物过量]] 症状 [[循环系统]]症状 :头晕、[[直立性低血压]]、[[虚脱]] ;[[中枢神经系统]]症状 :[[疲劳]]、反应迟钝。治疗 发生严重[[低血压]]可抬高[[下肢]],补充血容量,如果无效,可缓慢静脉注射缩血管药物,不断监测血压变化。个别病例需使用常规剂量及稀释度的[[肾上腺素]](100-1000 ug)。 用药须知 本品不能与碱性液体混合,因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。 贮藏/有效期 本品应在25°C以下保存。有效期2年。 [[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:高血压]]
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