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{{百科小图片|bk46p.jpg|}} 【别名】[[万乃洛韦]] ,[[丽珠威]] ,[[盐酸万乃洛韦]] 【外文名】 valaciclovir 【[[适应症]]】 [[水痘]]、[[带状疱疹]]及I型、II型[[单纯疱疹]][[感染]],包括初发和复发的[[生殖器疱疹]]。 【用量用法】 带状疱疹300mg bid。连续服药10日。单纯疱疹 连续服药7日。 【禁忌】 对[[阿昔洛韦]]过敏者及孕妇。 【[[不良反应]]】 偶有轻度胃部不适、[[头晕]]。 【注意事项】 [[肾功能不全]]者、儿童及[[哺乳期]]妇女慎用。 【规格】 片剂 300mgx6片。 <以下为补充内容> 万乃洛韦(valaciclovir,VACA)是抗病毒药阿昔洛韦(acyclovir,ACV)的[[前体药物]],研究成功后于1995年1月在英国和爱尔兰上市,商品名Valtrex。美国FDA 1996年批准上市。国内产品亦于1996年上市。现将该药简介如下: ==1 药理作用== ===1.1 药代动力学=== VACV水溶性好,口服后在肠道吸收快,并在体内迅速转化为ACV[1]。①健康志愿者服用本品250~2000mg,入血药量及[[血药浓度]]峰值(Cmax)与剂量呈[[线性关系]]。而ACV的吸收,在口服200~400mg时,呈线性关系,>600mg呈[[饱和]]曲线,口服>800mg,吸收入血药量不再随之增大[2]。口服等剂量(600mg)的VACV和ACV,[[达峰时间]](Tmax)分别为2.10和3.27h;峰浓度分别为5.03和1.53mg/L。②VACV口服时[[生物利用度]]为67%±13%[2],而ACV仅10%~30%[3]。③VACV吸收后,可分布到机体所有组织中,其中胃、[[小肠]]、肾、肝、[[淋巴液]]和[[皮肤]]组织中最高,脑组织中最低。④VACV在体内转化为ACV部分经[[肝脏]][[代谢]],其代谢产物主要从尿中排出,其中ACV占46%~59%,8-[[羟基]]阿昔洛韦占25%~30%,9-羟基[[甲氧基]][[甲基鸟嘌呤]]占11%~12%。[[血浆蛋白结合率]]很低,易透过生物膜。口服后母体ACV的[[消除半衰期]]为3h。 ===1.2 [[药效动力学]]=== 本品进入人体后迅速分解为[[L-缬氨酸]]和阿昔洛韦。前者在体内参与正常[[生理]][[生化]]代谢,后者在被[[疱疹]]病毒感染的[[细胞]]中,[[病毒]]的[[胸苷激酶]]使其[[磷酸]]化,成为单磷酸化合物,再由细胞[[激酶]]磷酸化变成[[二磷酸]]和三磷酸化合物。三磷酸化合物是抗病毒的活性物质,可抑制病毒的DNA[[聚合酶]],终止其DNA合成,显示抗病毒效力。由于本品是ACV的[[氨基酸]]酯,没有游离羟基提供给磷酸化,因而在未转化为ACV之前,并无抗病毒活性,这一点使其不象其它前体药物如地昔洛韦(desciclovir)等另外增加对细胞的[[毒性]]。有人在Vero细胞体外抗病毒模型中观察到,包括VACV在内的阿昔洛韦的氨基酸酯对[[单纯疱疹病毒]]Ⅰ型(HSV-1)有一定抑制作用,IC50值0.84~10.5μmol/L,其中,VACV0.84μmol/L,ACV0.1μmol/L[4]。用小白鼠制备HSV-1或HSV-2感染[[病理]]模型,使用VACV治疗,同时ACV作对照。结果证明VACV的药效优于ACV,且对HSV-1和HSV-2的敏感性相似,且用药越及时,[[病毒感染]]量越少,效果越好。 现已发现,三磷酸阿昔洛韦可抑制[[乙型肝炎]]、土拨[[鼠肝]]炎和鸭乙型肝炎DNA[[多聚酶]],从而干扰病毒DNA的复制,而体外实验中ACV并不能抑制上述病毒。 ==2 临床应用== ===2.1 治疗带状疱疹=== Beachamp LM[5]报道,1141例>50岁带状疱疹患者,按[[双盲]]法随机分为ACV和VACV组,前者口服ACV片800mg/次,每日5次,后者口服VACV片1000mg/次,tid,疗程均1周,记录患者[[症状]]直至首次用药后的第24周。结果表明,VACV组在缓解临床症状、缩短疱疹后遗[[神经痛]]时间(VACV组38 d,ACV组51d)、减少用药后6个月时滞留神经痛症状的患者比例等方面均优于ACV组。且用药[[副作用]]发生率亦低于ACV。 ===2.2 治疗单纯疱疹=== Sprnance SL[6]报道:一组987例[[生殖器]]单纯疱疹患者,采用双盲对照法将病例按3∶3∶2比例分为治疗组1,VACV片1000mg/次,po,bid;治疗组2,VACA片500m次,po,bid;对照组服用[[安慰剂]],bid,连续5d。结果显示,治疗组在症状缓解、[[水疱]]痊愈及病程进展等各方面均明显优于对照组,病程治疗组平均4d,对照组5.9d。综合比较,VACV在减轻症状、缩短病程及阻止病毒进一步扩散等方面,表现出明显的效果,且无论是初发还是复发病例,用药之后均能迅速产生显著作用。 临床上现已开始将本品用于预防和治疗[[免疫缺陷]]患者的各种疱疹病毒感染。[[晚期]]HIV并伴有CD4[[淋巴细胞]]数量减少患者极易发生的进行性或反复发作的[[皮肤粘膜]]疱疹病毒感染,已对ACV表现出日益增长的[[耐药性]],成为临床上的难题,改用本品后,情况得到明显改善。 ==3 不良反应== 本品安全性与ACV相近。ACV毒性低,一般无严重不良反应。曾见到可能与用药有关的反应有:[[药疹]]、出汗、[[恶心]]、[[心悸]]、[[呼吸困难]]、[[胸闷]]、[[血清]][[肌酐]]值升高、[[血尿]]、[[低血压]]和[[头痛]]。 ==4 用法和剂量== 国外用于带状疱疹的剂量是1000mg,tid,po,1个疗程7d;单纯疱疹用量500mg,bid,po,1个疗程5d。国内推荐剂量为300mg,bid;带状疱疹连用10d,单纯疱疹连用7 d。 作者单位:武汉 430064 湖北药检高等专科学校 ==参考文献== [1] Thackray AM.Comparison of Effects of Famcidovir and Valaciclavia on Pagenesis of Herpes Simplex Virus Type 2 in a Murine Infection Model.Antimicrob Agent Chemother.1996,40(4)∶846~851 [2] Beauchamp LM,Krenitsky TA.Acyclovir Prodrugs∶The Road to Valaciclovir.Drugs of the Future,1993,18(7)∶619~628 [3] 柳晓泉,邹巧根,杨建国,等.国产阿昔洛韦的[[相对生物利用度]].中国药学杂志,1995,30(1)∶35~37 [4] Burnette TC.Metabolic Disposition of BW 256 U87, the L-Vatyl Ester of Acyclorir in the Rat. Antiviral Res.1992,17(Suppl.1)∶118 [5] Beauchamp LM.Review of Reseach Leading to New Anti-herpesvirus Agents in Clinical Development∶Valaciclovir,a Specific Agent for Varicella Zoster Virus.Journal of Medical Virology Supplement,1993,1∶139~145 [6] Spruance SL.A Large-Scale,Placebocontrolled,Dose-raning Trial of Peroral Valaciclovir for Episodic Treatment of Recurrent Herper Genitals.Arch Intern Med,1996,(156) [[分类:药品]]
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