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中文名称: [[α-干扰素]] 中文又名: 干扰能 [[惠福仁]] 罗扰素 贝尔劳 [[赛若金]] 英文名称: Interferonα 英文又名: Wellferon ==药品介绍== 自80年代初期[[重组干扰素]]问世后,使高纯度IFNα大剂量临床应用成了可能。由于制剂的来源不同,[[氨基酸]]结构有一些差异而形成不同的产品和不同的商品名。大体上可分为两大类:一类是[[基因工程]]生成的重组干扰素,如rIFNα-2b、rIFNα-2a、rIFNα-1b、rIFNα-2e等,它们均为单一亚型的α[[干扰素]],纯度高;另一类为[[病毒]]诱导人体淋巴母细胞株生成的α干扰素─一IFNα-N1,是一高纯度天然人体干扰素,大约含有22个亚型的α干扰素的混合产品。以上各种IFNα有共同的作用机理、临床疗效、使用剂量及[[不良反应]]。IFNα具有抗病毒、抗肿瘤、抑制造血[[细胞]][[增殖]]和[[免疫调节]]等功能。抗病毒取决于病毒表面是否有特异的IFNα[[受体]]。当IFNα进入病毒体内,刺激2,5-[[寡腺苷酸合成酶]]、双链[[核糖核酸]](dsRNA)依赖[[蛋白酶]]、MX[[蛋白]]等的[[活化]],而[[抑制病毒]]蛋白的合成;抑制[[核酸]]密码[[转录]],以及分解病毒RNA;或通过免疫调节而抑制病毒的复制或杀伤病毒。IFNα对[[淋巴细胞]]系[[肿瘤]],尤其是低分化者如多毛细胞[[白血病]](HCL)、[[非霍奇]]金[[淋巴瘤]](NHL)、[[多发性骨髓瘤]](MM)有显著疗效,其作用机理还不十分清楚,可能是通过免疫调节或直接作用,如HCL病人应用IFNα后,[[血液]]中[[毛细胞]]很快消失。IFNα对[[骨髓增生]]性[[疾病]]如慢性粒细胞白血病(CML)、[[原发性血小板增多症]]具有显著疗效。作者曾作过体外[[细胞培养]]研究,比较IFNα对CML和正常人[[骨髓]]细胞的作用,CML细胞的被抑制较其更为明显,似乎有直接抑制作用。有文献报告,IFNα对CML的疗效可能是通过免疫调节实现。 IFNα的t1/2有明显的个体差异,IFNα-2a静注后的t1/2为3.7~8.5 h;IFNα-N1为4~12h。[[血清]]浓度峰值:肌注为1500~2580ng/L;[[皮下注射]]为250~2320ng/L。达峰值时间:肌注为3.8h;皮下注射为7.3h。IFNα主要通过[[肾小球]]滤过以及[[分解代谢]][[排泄]]。每分钟的总廓清率为57ml/m2。 ==[[适应症]]== 适用于:(1)[[病毒感染]]性疾病(如[[肝炎]])的治疗。 (2)淋巴细胞系肿瘤:①HCL:IFNα是首选,疗效达90%左右;②MM:IFNα需与[[化疗]]联合,用于化疗问期或化疗诱导缓解后作维持治疗。本品可以延长缓解期,减少复发率;③低恶NHL:IFNα与化疗联合应用,可以延长缓解期,减少复发率;④其它肿瘤:对[[皮肤]]T细胞[[恶性淋巴瘤]]、[[慢性淋巴细胞性白血病]]等亦有效。 (3)骨髓增生性疾病:对此类疾病均有效,其中具显效者有两类:①CML:作为慢性早期病人的首选药物,或与化疗联合应用,可以减少或消灭[[费城染色体]](Ph')阳性细胞,明显延长生存期;也可以作为[[骨髓移植]]后清扫残存的Ph'阳性细胞,或[[移植]]后复发病人使用;②原发性血小板增多症:亦首选IFNα,一般治疗3~12个月(中数4个月),[[血小板]]可降至正常;亦可与化疗联合应用。 (4)其它肿瘤:如[[黑色素瘤]]、:[[肾细胞癌]](尤其有转移病变不能手术者)、卡波[[肉瘤]]、[[尖锐湿疣]]等。 ==注意事项== (1)[[流行性感冒]]样[[综合征]]:[[发热]]、[[寒战]]、[[头痛]]、[[全身不适]]、[[肌痛]]等,一般发生于IFNα使用后1~2h内,尤其大剂量初次注射时明显。主张在用药前1h内给[[扑热息痛]],可以减轻[[症状]],或睡前注射,使病人易于耐受;也可以开始2、3次应用较小剂量,待适应后加大剂量。如反应十分严重,必须停止使用; (2)连续应用可有[[嗜睡]]、[[乏力]]、[[疲劳]]、[[食欲减退]]、[[恶心]]、[[呕吐]],偶有[[腹泻]]; (3)[[中枢神经系统]]症状:[[抑郁]]、精神紊乱、淡漠、[[运动障碍]]; (4)有的病人出现[[血压]]改变(降低或升高)、[[心律不齐]]等; (5)[[骨髓抑制]],尤其表现在[[白细胞]]、血小板减低,多发生于大剂量使用时。 IFNα可以干扰[[细胞色素C]]、P450活性,凡依赖此酶或与其[[代谢]]有关的药物,如[[西米替丁]]、[[苯妥英钠]]、[[华法令]]、[[茶碱]]、[[安定]]、[[心得安]]等使用时,会影响其疗效。IFNα与中枢神经系统药物共同使用时,可以加重精神症状。 ==尤其注意== (1)老年人对IFNα的[[耐受性]]较差,并易有蓄积作用,故使用时应密切观察; (2)有神经系统疾病的病人,如[[癫痫]]、协调性[[神经系统]]损害等病人应慎用或禁用; (3)使用IFNα期间不宜驾驶车辆及操作机器; (4)有肝、肾、[[心功能]]不良者慎用; (5)孕妇及儿童禁用或慎用; (6)大剂量使用者,应定期监测血像和肝、[[肾功能]]。 ==用法用量== 肌注或皮下注射,常规推荐剂量: (1)HCL:2~3MU/d,一般12~16周血中毛细胞消失,然后改为每周3次注射;骨髓中毛细胞消失约需6个月。 (2)CML:3MU/d,耐受后加量至6~9MU/d。3个月应有血液学好转,12个月[[染色体]]改善(Ph'减少>35%)。若发病时WBC很高,宜先用[[羟基脲]]或联合化疗,或IFNα加联合化疗,有助于缩短疗程。缓解后改为维持量治疗,3~6MU/次,每周3次。 (3)MM:3MU/次,每周3次,用于化疗间期或作维持量治疗。 (4)低恶NHL:3MU/次,每周3次,持续12周。维持治疗可每周2次,持续至6个月。 (5)皮肤T细胞恶性淋巴瘤:3~9MU/次,病情缓解后改为每周3次,持续治疗12个月。 (6)其它肿瘤:可用增剂量法。第1周每次MU,每周2次;第2周每次MU,每周2次;第3~6周,每次MU,每周2次。如有效,则继续用原剂量2~4周。 (1)干扰能:每支1MU;3MU;10MU;30MU。 (2)罗扰素:每支3MU;4.5MU。 (3)惠福仁:每支3MU;10MU。 辅助分类项: 医药顾问 [[分类:药品]]
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Α-干扰素
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