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<b> [[秋水仙碱]]</b>[英文名称] colchicine 【[[化学]]名称】(S)-N(5,6,7,9-四氧-1,2,3,10-四氧基-9-氧[[苯并]][α]-庚搭烯-7-基)[[乙酰胺]]。{{百科小图片|bk7qd.jpg|[[秋水仙素]]的结构简式}}【CAS No.】64-86-8 【来源】[[百合]]科植物<b>[[丽江山慈菇]]</b> <i>Iphigenia indica Kunth et Benth</i> 的[[球茎]]。 【分子式及分子量】C22H25NO6;399.44 【熔点及[[溶解性]]】148-153°C,易溶于冷水、[[乙醇]]和[[氯仿]],在[[乙醚]]中极微溶解,在热水中难溶 【性状】淡黄色结晶性粉末;无臭;遇光色变深。 【作用时间】[[症状]]在大约 4个小时内发生,大约4天内死亡 秋水仙素(colchicine),一种[[生物碱]],因最初从百合科植物秋水仙(Colchicum autumnale)中提取出来,故名,也称秋水仙碱。纯秋水仙素呈黄色针状结晶,熔点157℃。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦,有毒。秋水仙素能抑制[[有丝分裂]],破坏[[纺锤体]],使[[染色体]]停滞在分裂中期。这种由秋水仙素引起的不正常分裂,称为秋水仙素有丝分裂(C-mitosis)。在这样的有丝分裂中,染色体虽然[[纵裂]],但[[细胞]]不分裂,不能形成两个子细胞,因而使染色体加倍。自1937年国学者布莱克斯利(A.F.Blakeslee)等,用秋水仙素加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后,秋水仙素就被广泛应用于[[细胞学]]、遗传学的研究和植物育种的工作中。 ==作用== 秋水仙碱对急性[[痛风性关节炎]]有选择性的[[消炎]]作用,对一般的疼痛、[[炎症]]及慢性[[痛风]]均无效。 秋水仙碱通过:①和中性[[粒细胞]][[微管蛋白]]的[[亚单位]]结合而改变[[细胞膜]]功能,包括抑制[[中性粒细胞]]的趋化、[[粘附]]和[[吞噬作用]];②抑制[[磷酸酯酶]]A2,减少[[单核细胞]]和中性[[白细胞]]释放[[前列腺素]]和白三烯;③抑制局部细胞产生[[白细胞介素]]6等,从而达到控制[[关节]]局部的疼痛、[[肿胀]]及[[炎症反应]]。 秋水仙素能抑制有丝分裂,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙素引起的不正常分裂,称为秋水仙素有丝分裂(C-mitosis)。在这样的有丝分裂中,染色体虽然纵裂,但细胞不分裂,不能形成两个子细胞,因而使染色体加倍。自1937年国学者布莱克斯利(A.F.Blakeslee)等,用秋水仙素加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后,秋水仙素就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种的工作中。例如,[[小麦]]与[[黑麦]]杂交,杂种是[[不育]]的,用秋水仙素处理,使染色体加倍,就能变成可育的[[异源]]八倍体小黑麦,在云贵高寒地区种植,产量和品质都比小麦和黑麦好。50年代日本用秋水仙素处理一般甜菜得到了[[四倍体]],后者与[[二倍体]]品种相间种植,从四倍体植株上收获到[[三倍体]]种子。推广种植三倍体甜菜,获得了很大的经济效益。1951年,日本学者木原均,用同样方法培育成功三倍体无籽[[西瓜]],秋水仙素也起了重要作用。秋水仙素有剧毒,使用时要小心。 秋水仙素是[[诱变]][[多倍体]]效果最好的药剂之一。它的作用机理是:当细胞进行分裂时,一方面能使染色体的[[着丝点]]延迟分裂,于是已复制的染色体两条单体分离,而着丝点仍连在一起,形成“X”[[形染色体]]图象(称为C-有丝分裂,即秋水仙效应有丝分裂);另一方面是引起分裂中期的[[纺锤丝]]断裂,或抑制纺锤体的形成,结果到分裂后期染色体不能移向两极,而[[重组]]成一个双倍性的[[细胞核]]。这时候,细胞加大而不分裂,或者分裂成一个无细[[胞核]]的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后,这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时,就构成了双倍性的细胞和组织。 秋水仙素不论是破坏还是抑制纺锤体的形成,作用都是一时的。秋水素可以抑制纺锤体的形成,导致细胞不分裂,——然后过一段时间秋水仙素[[代谢]]掉,不再起作用,细胞继续分裂,——然后才是“染色体数目加倍”(着丝点的分裂)。着丝点的分离与纺锤体无关,因为在用秋水仙素处理,破坏[[微管]]的情况下,两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导,使着丝点分开后,再由纺锤体牵引移向两极,也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。 秋水仙素之所以造成两个方面的应用,是在于他们在利用时,秋水仙浓度的不同。用于中期[[核型]]分析的浓度较高而用于产生双倍体或多倍体时浓度较低,并且当秋水仙素浓度很低时,还有加快染色体运动,使染色体更快的到达两极! 那么如何确定作用时期呢?现在我们已经确定秋水仙素的作用是抑制或破坏[[纺锤体微管]]的形成。在分裂前期,“[[胞质]]微管网络中的微管去装配,游离的微管蛋白亚单位组装为纺锤体。”《[[细胞生物学]]》(翟中和主编,1995年1月版)可见,秋水仙素的作用时期应该为细胞有丝分裂的前期。 可用于诱发[[基因突变]]。 ==[[不良反应]]== 秋水仙碱的[[毒性]]较大,常见[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[腹痛]]、胃肠反应是严重[[中毒]]的前驱症状,症状出现时即行停药,[[肾脏损害]]可见[[血尿]]、[[少尿]]、对[[骨髓]]有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、[[再生障碍性贫血]]。 ==剂型规格== 片剂 0.5mg×20s/盒 ==[[适应症]]== 本品可能是通过减低白细胞活动和吞噬作用及减少[[乳酸]]形成从而减少[[尿酸]]结晶的沉积,减轻炎性反应,而起止痛作用。主要用于急性痛风,对一般疼痛、炎症和慢性痛风无效;亦可[[抑制细胞]]的有丝分裂,有抗肿瘤作用,但毒性大,现已少用。 ==用法用量== <b>①</b>治疗急性痛风:口服首剂1mg,以后2~3小时0.5mg,直至[[疼痛缓解]]。极量:每日mg。 <b>②</b>预防痛风急性发作:每日或隔日0.5~1mg。 <b>③</b>在应用[[别嘌醇]]或促尿酸[[排泄]]药物治疗慢性痛风时,亦可同时给予本品以预防发作。 ==用药须知== <b>①</b>使中枢神经抑制药和[[拟交感神经]]药的作用增强。 <b>②</b>可引起可逆性[[维生素B12]]吸收不良。 <b>③</b>[[胃肠道]]反应通常是对本品不能耐受或中毒的前驱症状,应及时减量或停药。 <b>④</b>与[[高血压]]药合用,可降低后者的抗高血压疗效。 <b>⑤</b>[[噻嗪类利尿药]]与秋水仙碱同时应用,会影响其抗痛风疗效。 <b>⑥</b>有文献报道,本品通过[[免疫抑制]]作用,治疗慢性、[[活动性肝炎]]有效。 <b>⑦</b>孕妇可致畸胎,老年人易发生积蓄中毒,应慎用。 <b>⑧</b>干扰尿17-[[羟皮质酮]]测定值,使[[血清]]ALT及AST增高,[[尿血]]红[[蛋白]]试验出现[[假阳性]]。 [[骨髓抑制]],胃肠反应,并可有[[麻痹性肠梗阻]],漏于[[血管]]外可引起局部[[坏死]]([[静脉注射]]时用) ==抗肿瘤作用== 【<b>适应症</b>】 对[[乳腺癌]]疗效显著,对子[[宫颈癌]]、[[食管癌]]、[[肺癌]]可能也有一定疗效。部分病人的[[肿瘤]]缩小,有利于手术切除。 【<b>用量用法</b>】静滴:每次~4ml(1~2mg),加5%[[葡萄糖]]50ml,缓慢滴注,每日1次,1疗程40~80ml。 静注:每次ml。用25%葡萄糖或等渗盐水40ml,稀释后缓注。 [[动脉]]滴注(通过[[动脉插管]]):用量同静滴。 【<b>注意事项</b>】1.胃肠道反应有恶心、呕吐、[[食欲减退]]、腹泻、[[便秘]]等。 2.有骨髓抑制[[血小板]]、[[血细胞]]减少等。 3.偶有外周[[神经炎]]、[[手指]]发麻、全身疼痛[[无力]]、[[关节痛]]、[[脱发]]等。 4.局部刺激较大,药液不得漏于血管外,可引起局部组织坏死。 [[分类:药品]][[分类:生物学]][[分类:西药]][[分类:痛风]] ==参看== *[[药理学/秋水仙碱|《药理学》- 秋水仙碱]] {{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}}
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