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[[阿苯达唑]]为一高效低毒的[[广谱]]驱虫药。临床可用于驱[[蛔虫]]、[[蛲虫]]、[[绦虫]]、[[鞭虫]]、[[钩虫]]、粪[[圆线虫]]等。在体内[[代谢]]为[[亚砜]]类或砜类后,抑制[[寄生虫]]对[[葡萄糖]]的吸收,导致虫体[[糖原]]耗竭,或抑制[[延胡索酸]][[还原酶]]系统,阻碍ATP的产生,使寄生虫无法存活和繁殖。 ==基本资料== 别名:丙硫达唑,丙硫[[咪唑]],抗蠕敏,扑尔虫,[[肠虫清]],ZENTEL,A{{百科小图片|bk00y.jpg|阿苯达唑分子式}}BENTEL 英文名称:Albendazole 英文别名:Methyl5-propylthio-2-benzimidazolecarbamate CASNO:54965-21-8 分子式:C12H15N3O2S 阿苯达唑分子式分子量:265.33 ==药品性状== 阿苯达唑为白色或类白色粉末,无臭,无味,不溶于水,微溶于[[丙酮]]或[[氯仿]]。 ==药理毒理== 阿苯达唑系[[苯并咪唑]]类[[衍生物]],其在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇。对肠道[[线虫]]选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠[[壁细胞]]胞浆[[微管]]系统的聚合,阻断其对多种营养和葡萄糖的摄取吸收,导致虫体内源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸还原酶系统,阻止[[三磷酸腺苷]]的产生,致使虫体无法生存和繁殖。与[[甲苯咪唑]]相似,本品还可引起虫体肠[[细胞]]胞浆微管变性,并与其[[微管蛋白]]结合,造成细胞内运输堵塞,致使[[高尔基体]][[内分泌]]颗粒积聚,胞浆逐渐溶解,[[吸收细胞]]完全变性,引起虫体死亡。本品有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死[[蛔虫卵]]的作用。除可杀死驱除[[寄生]]于动物体内的各种线虫外,对绦虫及[[囊尾蚴]]亦有明显的杀死及驱除作用。 毒理试验表明,本品[[毒性]]小,安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg,犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本药对雄小白鼠的[[生殖]]功能无影响,对雌小白鼠也无[[致畸胎作用]],在雌大白鼠和雌兔,应用较大剂量(30mg/kg/日)时,可发生[[胎儿]]吸收和[[骨骼畸形]]等。 ==适用范围== 本品为高效广谱驱虫新药,系苯骈咪唑类药物中驱虫谱较广,杀虫作用最强的一种。对线虫、[[血吸虫]]、绦虫均有高度活性,而且对虫卵发育具有显著抑制作用。 对寄生于动物体的各种线虫、血吸虫、绦虫以及囊尾蚴亦具有明显的驱除作用。适用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫,也可用于家畜的驱虫。临床观察556例证明,驱钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫虫卵阴转率分别为100%、96.4%、98.9%、70%。本品尚可用于治疗各种类型的[[囊虫病]],如脑型、[[皮肌]]型,显效率为80%以上,用于治疗[[旋毛虫病]],总有效率达100%,疗效优于甲苯咪唑。 ==用法用量== 口服,驱钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫,0.4g[[顿服]]。2周岁以上小儿单纯蛲虫、单纯蛔虫[[感染]],0.2g顿服。 治疗囊虫病:每天15~20mg/kg,分2次服用。10天为1疗程。停药15~20天后,可进行第2疗程治疗。一般为2~3个疗程。必要时可重复治疗。 其它寄生虫如粪类圆线虫等,每天服400mg,连服6天。必要时重复给药1次。12岁以下小儿用量减半。服药前不需[[空腹]]或[[清肠]],可嚼服、吞服或研碎后与食物同服。 ==注意事项== (1)少数病例有轻度[[头痛]]、头昏、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[口干]]、[[乏力]]等[[不良反应]],不需处理可自行消失。 (2)2岁以下小儿及孕妇禁用。 (3)急性病、[[蛋白尿]]、化脓性或弥漫性[[皮炎]]、[[癫痫]]等患者以及授乳妇女不宜应用。有严重肝、肾、[[心脏功能]]不全及活动性[[溃疡]]病患者慎用。 (4)少数病人眼药后可能在3~10日始出现驱虫效果。 (5)在治囊虫病过程中,部分患者会出现不同程度的[[头晕]]、头痛、[[发热]]、[[荨麻疹]]等反应,反应程度与囊虫数量、寄生部位及机体反应有关。重度感染患者必须住院治疗,进行[[脑脊液]]及[[眼底检查]],并密切观察。必要时可酌情给予[[地塞米松]],20%的[[甘露醇]]。对皮肌型囊虫病无须处理。 ==药代动力学== 阿苯达唑不溶于水,故在肠道内吸收缓慢。原药在[[肝脏]]内转化为丙硫苯咪唑-亚砜与[[丙硫苯咪唑]]-砜,前者为杀虫成分。本品在体内分布依次为肝、肾、[[肌肉]],可透过[[血脑屏障]],脑组织内也有一定浓度。口服后2.5~3小时[[血药浓度]]达峰值。原药与砜衍生物在血中的浓度极低,不能测出。而丙硫苯咪唑-亚砜的浓度变化很大,自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等,平均0.16μg/ml。[[血液]]中半衰期(t1/2)为8.5~10.5小时。本品及其代谢产物在24小时内87%从尿排出,13%从粪便排出,在体内无积蓄作用。 [[分类:药品]][[分类:驱肠虫药]][[分类:抗寄生虫药]] ==参看== *[[药理学/阿苯达唑|《药理学》- 阿苯达唑]] {{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}} {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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