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{{百科小图片|bk0u1.jpg|}} [[氟尿嘧啶]](5-氟尿嘧啶) 【别名】 [[5-氟尿嘧啶]]; [[氟脲嘧啶]],氟优,夫洛夫脱兰 【外文名】Fluorouracil ,5-FU 【[[适应症]]】 [[消化]]系[[癌]]([[胃癌]]、[[结肠癌]]、[[肝癌]]、[[胰腺癌]]、[[食管癌]]等)、[[乳腺癌]]、[[卵巢癌]]、[[宫颈癌]]、[[绒毛膜上皮癌]]、[[恶性葡萄胎]]、[[膀胱癌]]、[[肺癌]]、[[皮肤癌]]、头颈部癌。 【用量用法】 1.静注:1次~750mg,隔日1次。国外常用的"[[饱和]]"剂量法每千克体重为12~15mg,连续4、5日,以后改为隔日1次,出现[[毒性反应]]后剂量减半。也有人采用一开始每平方米体积即给500~600mg,每周1次的方法,而不用饱和剂量。1疗程总量成人可达5.0~7.5g。 2.静滴:[[毒性]]较直接注射为低。一般为每千克体重15mg,溶于等渗盐水或5%[[葡萄糖]]液中,滴注2~8小时,每日1次,连续5日,以后将剂量减半,隔日1次,直至出现毒性反应。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日每千克体重25~30mg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中静滴6~8小时,每10日为1疗程。 3.[[动脉]]内滴注:根据部位不同每千克体重可用5~20mg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中静滴6~8小时。 4.局部应用:5%~10%软膏外用,每日~2次。也可作[[肿瘤]]内注射,每次剂量250~500mg。 5.口服:一般每日mg,分3次服,总量10~15g或连续服用至出现毒性反应,即应停药。 【注意事项】 1.[[胃肠道]]反应有[[食欲减退]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[口腔炎]]、[[胃炎]]、[[腹泻]],严重者有[[血性腹泻]]。 2.[[骨髓抑制]]:[[白细胞]]及[[血小板]]下降,严重时可有全血象下降。 3.局部刺激:注射部位可引起[[静脉炎]]。动脉滴注可引起局部[[皮肤]][[红斑]]、[[水肿]]、破溃、[[色素沉着]]。 4.[[神经系统]]:少数可有小脑变性、[[共济失调]]。 5.[[脱发]]、[[皮炎]]、[[甲床]]变黑等。 6.氟尿嘧啶毒性较大,有以下情况者应减量: (1)一般状况差,[[蛋白质]]消耗或有[[吸收障碍]]者; (2)广泛肝转移并有[[黄疸]]者; (3)曾经接受大面积[[盆腔]]照射者; (4)广泛[[骨盆]]转移者; (5)过去曾多次用过[[化学]]治疗的病人; (6)[[肾上腺皮质]]功能不全及过去作过[[肾上腺]]或[[垂体]]切除者。 7.停药指标: (1)腹泻每日5次以上或有血性腹泻者; (2)白细胞降至3000/μl以下,血小板降到8万/μl以下以及血象急剧下降的病人; (3)出现[[神经症]]状时; (4)粘膜反应严重及色素沉着明显的病人。 8.剂量应严格掌握,过于[[肥胖]]或有水肿的病人可按体重计算。 【规格】 [[针剂]]:每支125mg(5ml)、250mg(10ml)。 [[复方氟尿嘧啶片]]:每片含氟尿嘧啶50m g. [[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]][[分类:抗代谢药]] ==主要成分== [[通用名]] 氟尿嘧啶 [[化学]]名 5-氟-2,4(1H,3H)-[[嘧啶]]二酮 拼音名 FUNIAOMIDING 英文名 FLUOROURACIL 英文别名:5-Fluoro-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione; 5-Fluoro-2,4-pyrimidinedione; 5-Fluoropyrimidine-2,4-dione 别名: 2,4-[[二羟基]]-5-[[氟嘧啶]];5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 CAS No. 51-21-8 ==结构式== 分子式 C4H3FN2O2 分子量 130.08 熔 点: 278-286°C 水溶性: 12.2 g/L 20°C EINECS 登录号:200-085-6 规 格 50mg 白色结晶或粉末。<b>略</b>溶于水,微溶于[[乙醇]]。190~200℃(13.3Pa)升华。282~283℃(分解)。最大吸收波长(0.1mol/L[[盐酸]]中)265~266(ε 7070)。中等[[毒性]],[[半数致死量]]([[大鼠]],经口)230mg/kg。有[[腐蚀性]] [[尿嘧啶]]5位上的氢为氟所代换的一种[[碱基]]类似物。如果投与动物,可和尿嘧啶同样地被吸收而阻碍[[细胞]]的[[增殖]]。其作用是在生物体内核[[糖基化]]和[[磷酸]]化,变成[[氟尿嘧啶核苷]]酸,认为此酸由于能抑制[[胸腺嘧啶核苷]]酸[[合成酶]],因而可抑制DNA的合成。另外由于能形成三磷酸氟尿嘧啶,也为RNA所摄取,所以可合成异常的[[蛋白质]]。 ==作用与用途== 本品为嘧啶类的[[氟化物]],属于抗代谢[[抗肿瘤药]],能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧[[嘧啶核苷酸]]转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。 临床用于[[结肠癌]]、[[直肠癌]]、[[胃癌]]、[[乳腺癌]]、[[卵巢癌]]、[[绒毛膜上皮癌]]、[[恶性葡萄胎]]、头颈部[[鳞癌]]、[[皮肤癌]]、[[肝癌]]、[[膀胱癌]]等。 ==剂量与用法== 氟尿嘧啶作[[静脉推注]]与滴注所用剂量相差甚大,必须注意。推注剂量一般为每日mg~12mg/kg,连用3~5日,然后改用每次mg~10mg/kg,隔1~2日1次,疗程量5g~7g。亦有主张每周1次静注10mg~15mg/kg作为维持量。静滴,如每日用到15mg~30mg/kg时,每次滴注时间不得短于6~8小时,此量不能用于推注,以10日为1疗程。胸腹腔内注射0.75g~1g/次,5~7日1次。瘤内注射,如用于[[宫颈癌]]等,0.25g~0.5g/次,可以[[注射器]]直接应用,不必稀释。口服,0.15g~0.3g/日,分次服,疗程量10g~15g。此外,还可用5%~10%软膏或20%霜剂外敷。 ==[[副作用]]== 1 [[胃肠道]]反应有[[食欲不振]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[口腔炎]]、[[胃炎]]、[[腹痛]]及[[腹泻]]。严重者有[[血性腹泻]]或[[便血]],应立即停药,给以对症治疗,否则可致生命危险。 2 [[骨髓抑制]]可致[[白细胞]]及[[血小板减少]]。 3 注射部位可引起[[静脉炎]]或[[动脉内膜炎]]。 4 有[[脱发]]、[[皮肤]]或[[指甲]][[色素沉着]]等。 5 偶见对肾及[[心肌]]功能的影响。 6 本品能生成[[神经]]毒性[[代谢物]]——氟代[[柠檬酸]]而致脑瘫,故不作[[鞘内注射]]。 [[分类:药理学]][[分类:抗代谢药]][[分类:抗肿瘤药]] {{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}} {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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