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[[维拉帕米]],一种[[罂粟碱]]的[[衍生物]],在1962年被当作冠脉扩张剂。维拉帕米又名[[异搏定]]、[[戊脉安]],为[[钙通道阻滞剂]]。近年来除用于治疗[[高血压]]、[[心绞痛]]、[[心律失常]]、[[脑血管病]]、[[手指]][[血管痉挛]]、[[腹痛]]、食道失驰缓症、[[偏头痛]]、[[肺动脉高压]]和预防[[早产]]。 ==药品名== 维拉帕米{{百科小图片|bk475.jpg|分子式成分}}别名:异搏定,戊脉安,[[凡拉帕米]],[[异搏停]] 英文名:Verapamil 英文别名:Cordilox,Iproveratril,Veraloc,Verapamilum IproveratrilISOPTIN ==性状== 片剂,[[针剂]]。 常用其[[盐酸]]盐,为白色粉末;无臭。在[[甲醇]]、[[乙醇]]或[[氯仿]]中易溶,在水中溶解。熔点140℃一145℃。 ==贮藏== 遮光,密闭保存。 ==作用与用途== 为钙通道阻滞剂(钙拮抗剂)。由于抑制钙内流可降低[[心脏]][[舒张]]期[[自动去极化]]速率,{{百科小图片|bk476.jpg|维拉帕米}}而使[[窦房结]]的发放冲动减慢,也可减慢[[传导]]。可减慢前向传导, 因而可以消除[[房室结]]折返。对外周[[血管]]有扩张作用,使[[血压]]下降,但较弱,一般可引起心率减慢,但也可因血压下降而反射性心率加快。对[[冠状动脉]]有舒张作用,可 增加冠脉流量,改善[[心肌]]供氧,此外,它尚有抑制[[血小板聚集]]作用。 ==药理[[药动学]]== <b>[[药效学]]</b> 属Ⅳ类抗心律失常药,为一种钙离子内流的[[抑制剂]](慢通道[[阻滞剂]]),在心脏,钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低,传导减慢,但很少影响[[心房]]、[[心室]]减低,影响收缩蛋白的活动,心肌收缩减弱,心脏作工减少,心肌氧耗减少。对血管,钙离子内流动脉压下降,心室[[后负荷]]降低。 <b> </b> 药动学 口服后90%以上被吸收,[[生物利用度]]低,约20~35%。[[蛋白]]结合率为90%(87~93%)。主要在肝内[[代谢]],口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等[[血药浓度]],代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~12小时.[[静脉]]给药的药-时曲线呈双相,半衰期α约4分钟, 半衰期β为2~5小时;去甲维拉帕米半衰期约为9小时。口服后1~2小时作用开始,3~4小时达最大作用,持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟(1~5分钟)开始, 2~5 分钟达最大作用,作用持续约2小时,[[血液]]动力学作用3~5分钟开始,约持续10~20分钟。主要经肾清除,代谢产物在24小时内排出50%,5 天内为70%,原形药为3%,9~16%经[[消化道]]入粪便清除。 [[血液透析]]不能清除本品。 ==[[适应症]]== 口服适用于治疗:①各种类型心绞痛,包括稳定型或不[[稳定型心绞痛]],以及[[冠状动脉痉挛]]所致的心绞痛,如[[变异型心绞痛]];②房性[[过早搏动]],预防心绞痛或[[阵发性室上性心动过速]];③[[肥厚型心肌病]];④[[高血压病]]。 静注适用于治疗快速性室上性心律失常,使阵发性室上性心动过速转为窦性,使[[心房扑动]]或心房颤动的心室率减慢。 口服用于治疗[[房性早搏]]或预防[[室上性心动过速]]发作。也用于治疗轻、中度高血压、[[肥厚性心肌病]]、[[口吃]]、[[食管痉挛]]和[[食管失弛缓症]]等。[[静脉推注]]用于中止阵发性室上性心动过速发作、[[房颤]]伴快速室率,也用于中止触发活动引起的极短联律或特发性[[尖端扭转型室性心动过速]]。本品对中止阵发性室上性心动过速奏效迅速,效果显著,为治疗室上性心动过速的首选药物。 ==用法用量== 1、口服吸收完全,30—45分钟血药浓度达峰值,90分钟起效,维持5-6小时。口服的85%经肝灭活,故口服剂量较静注者大10倍。在[[血浆]]中90%与[[血浆蛋白结合]]。静注后1—2分钟开始作用,10分钟达最大效应,作用持续15分钟。 2、成人常用量:①口服,开始一次 40—80mg,一日 3-4次,按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量,每日总量一般在 240—480mg;②[[静脉注射]],开始用 5mg(或按体重 0.07S—0.15mg/kg),静注 2-3分钟,如无效则 10-30分钟后再注射一次;在老年患者,为了减轻[[不良反应]],上述剂量应经 3-4分钟缓慢注入;③[[静脉滴注]],每小时 5-10mg,加入[[氯化钠注射液]]或 5%[[葡萄糖注射液]]中静滴,一日总量不超过 50—100mg。 3、成人处方极量口服一日 480mg,分次服用。 4、小儿常用量①口服,2岁以下一次 20mg,一日 2-3次;2岁以上一次 40—120mg,一日 2-3次,依年龄及反应而异;②静脉注射,[[新生儿]]至 1周岁首剂按体重 0.1—0.2mg/kg;1岁至 15岁首剂按体重 0.1—0.2mg/kg,总量不超过 5mg,2-3分钟缓慢静注,[[心电图]]连续监护,必要时 30分钟后可再给一剂。 ==不良反应== 多与剂量有关,常发生于剂量调整不当时。 (1)[[心血管]]:心动过缓(50次/分以下),偶尔发展成 Ⅱ或 Ⅲ度[[房室传导阻滞]]及[[心脏停搏]];可能使预激或 L-G-L[[综合征]]伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速,以致心率增快;[[心力衰竭]];[[低血压]];[[下肢水肿]]。 (2)[[神经]]:[[头晕]]或[[眩晕]],偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。 (3)[[过敏反应]]:偶可发生[[恶心]]、轻度[[头痛]]及[[关节痛]]、[[皮肤]][[瘙痒]]及[[荨麻疹]]。 (4)[[内分泌]]:偶可致血[[催乳激素]]浓度增高或溢乳。 不良反应的治疗:一般反应可以减量或停用。严重不良反应须紧急治疗,心动过缓、[[传导阻滞]]或心脏停搏可静脉给[[阿托品]]、[[异丙肾上腺素]]、[[去甲肾上腺素]]或[[人工心脏]]起搏器。[[心动过速]]发生在预激或 L-G-L综合征者可以直流电转[[复心]]律,静注[[利多卡因]]或[[普鲁卡因胺]]。低血压可以静脉给异丙肾上腺素、间经胺或去[[甲肾上腺素]]。 眩晕,恶心,[[呕吐]],[[便秘]],[[心悸]],低血压(血压下降),心动过缓,传导阻滞,甚至停博. 个别病例室性[[期外收缩]],可引起[[肝损害]],[[恶梦]]或[[多梦]],[[酸中毒]],[[充血性心力衰竭]],个别病例[[皮肤坏死]]、局部组织损伤.严重过量时个别有大[[脑血栓形成]].[[肾功能不全]]者可引起[[中毒]]. 口服可有恶心、呕吐、便秘、心悸、眩晕等不良反应。静脉推注可致低血压,偶可致[[窦性心动过缓]]、窦性停博、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。 ==[[禁忌症]]== (1)下列情况应禁用:①[[心源性休克]];②充血性心力衰竭,除非继发于室上性心动过速而对本品有效者;③ Ⅱ至 Ⅲ度房室传导阻滞;④重度低血压,[[收缩压]]<12kPa(90mmHg);⑤[[病态窦房结综合征]],除非已有人工心脏起搏;⑥预激或 L-G-L综合征伴房颤或房扑,除非有人工心脏起搏。 (2)下列情况应慎用:①极度心动过缓;②心力衰竭,给本品前须先用[[洋地黄]]及[[利尿剂]]控制心力衰竭,中或重度心力衰竭[即肺楔嵌压>2.67kPa(20mmHg),喷[[血分]]数<20%]给本品可使病情恶化;③[[肝功能]]损害;④轻度至中度低血压,本品的周围血管扩张作用加重低血压;⑤肾功能损害。 肾功能不全者可引起中毒.[[支气管哮喘]]慎用,心力衰竭者慎用或禁用.传导阻滞及心原性[[休克]]者禁用. 有低血压、重度心力衰竭、心源性休克、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、[[病窦综合征]]、[[预激综合征]]伴旁路前传型折返性心动过速,特别是合并心房颤动、心房扑动者禁用。 支气管哮喘、[[肝功能不全]]者慎用。 静脉推注速度不宜过快,否则可致[[心搏骤停]]的危险。 窦房结功能不全或房室传导阻滞患者应用此药,可发生窦性心动过缓、[[窦性停搏]]、心脏阻滞、低血压、休克,甚至心脏停搏。不要用于异常通路传导伴有QRS增宽的过速性心律失常。用于肥厚性心肌病可发生严重传导紊乱。肺[[高压]]症患者用此药可发生心脏停搏及粹死。[[心衰]]患者应用,宜小心。 ==[[药物相互作用]]== (1)与[[降压药物]]合用时须小心调整本品剂量以免血压过低。不要饮酒。 (2)β受体阻滞剂,对房室传导功能与[[左心室]]收缩功能正常者,同时口服本品与β受体阻滞剂不致引起严重不良反应。若用静脉给药则二药必须相隔数小时,不宜合用,否则对心肌收缩和窦房结及房室结传导功能均会造成抑制。 (3)在密切观察下,口服洋地黄制剂与口服或注射本品同用,不致引起严重不良反应,但二者均减慢房室传导,故须进行监护,及时发现房室传导阻滞或心动过缓。[[洋地黄中毒]]时不宜用本品静注,因可能产生严重房室传导阻滞。本品可减低[[地高辛]]的肾清除,此作用与剂量有关,故二药合用时须减小地高辛剂量。 (4)给本品前 48小时或后 24小时内不宜给[[丙吡胺]]。二药均具负性肌力作用,可能引起房室传导阻滞、心动过缓,或增加预激综合征旁路的前向传导速度。 (5)蛋白结合力高的药物,因竞争结合使本品游离型[[血药浓度增高]],故合用时必须小心。 (6)因本品可抑制[[细胞色素]] P450代谢,故可致[[卡马西平]]、[[环孢素]](cyclosporine)、[[氨茶碱]]、[[奎尼丁]]或[[丙戊酸]]盐血药浓度增加,从而增加[[毒性]]。 本品与β[[受体]]阻滞药合用,由于两者的负性肌力和负性频率的相加作用,可致低血压、窦房结功能失调、房室传导阻滞,甚或导致心搏骤停的危险。与地高辛合用,可增高地高辛的[[血清]]浓度,容易引起洋地黄中毒。与奎尼丁合用,可引起低血压。与[[胺碘酮]]合用,可致显著的心动过缓或房室传导阻滞。 此药使健康者或房颤患者的血浆地高辛浓度明显增高,其机理尚不明。 此药与β受体阻滞剂合用,特别是静脉给药或[[心肌功能不全]]者可致严重的低血压及心衰。已用β阻滞剂患者再静注此药时可发生窦房结功能失常、房室传导阻滞或完全性心脏阻滞。 用[[噻吗洛尔]]点眼并口服此药160mg发生严重心动过缓。 此药与[[挥发性]]麻醉剂合用可加强该麻醉剂的负收缩作用,1例静脉输入此药后,用[[氟烷]][[麻醉]]发生心脏停搏。 此药抑制[[肾脏]]排除地高辛,一般在几周内这种抑制即消失,但抑制地高辛的肾外性排除是持久的,总的结果使血浆地高辛浓度升高。 单独应用地高辛或地高辛与奎尼丁、[[普萘洛尔]]或丙吡胺合用的患者静注维拉帕米可发生休克及/或心脏停搏。 此药与[[茶碱]]合用可引起茶碱中毒。 此药抑制卡马西平在肝内代谢,致使血清浓度升高,出现神经毒性[[症状]]如头昏。恶心、[[共济失调]]及[[复视]]。 治疗[[骨质疏松]]的钙盐及[[维生素D2]]可对抗维拉帕米的抗心律失常作用。 ==附注== 用药期间或调整剂量时,特别在静注时,须严密监测血压、心电图及肝功能。 [[分类:西药]][[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:钙拮抗药]] ==参看== *[[医院药学/维拉帕米|《医院药学》- 维拉帕米]] *[[药理学/维拉帕米|《药理学》- 维拉帕米]] {{导航板-通道阻滞剂}} {{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}} {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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