查看“瑞波西利”的源代码

<div class="medical-infobox" style="font-size: 0.85em; width: 280px; float: right; margin: 0 0 1.5em 1.5em; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; background: #fff; box-shadow: 0 4px 12px rgba(0,0,0,0.08); overflow: hidden;">
{| style="width: 100%; background: none; border-spacing: 0;"
|+ style="font-size: 1.3em; font-weight: bold; padding: 20px 15px 5px 15px; color: #1e293b; text-align: left;" | 瑞波西利<br><span style="font-size: 0.7em; color: #64748b; font-weight: normal; text-transform: uppercase;">Ribociclib</span>
|-
| colspan="2" style="padding: 15px;" |
<div class="infobox-image-wrapper" style="padding: 25px 10px; background-color: #f8fafc; border: 1px solid #f1f5f9; border-radius: 10px; text-align: center;">
    <div style="width: 50px; height: 50px; margin: 0 auto 12px auto; background: linear-gradient(135deg, #f87171 0%, #dc2626 100%); border-radius: 50%; opacity: 0.9;"></div>
    <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; font-weight: normal;">分子式结构示意<br><small>CDK4/6 Inhibitor</small></div>
</div>
|-
! style="text-align: left; padding: 12px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: normal; font-size: 0.85em;" | 药物类别
|-
| style="padding: 0 15px 10px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; font-weight: 600; color: #1e293b;" | CDK4/6 抑制剂
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: normal; font-size: 0.85em;" | 商品名 / 厂商
|-
| style="padding: 0 15px 10px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #1e293b;" | 凯丽隆 (Kisqali) / [[诺华]]
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: normal; font-size: 0.85em;" | 化学参数
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| style="padding: 0 15px 10px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #1e293b; line-height: 1.5;" | $C_{23}H_{30}N_{8}O$<br>$434.54 \text{ g/mol}$
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: normal; font-size: 0.85em;" | 核心适应症
|-
| style="padding: 0 15px 15px 15px; color: #1e293b; line-height: 1.4;" | HR+/HER2- 晚期及早期乳腺癌
|}
</div>

'''瑞波西利'''（Ribociclib，商品名：'''凯丽隆'''/'''Kisqali'''），是由瑞士[[诺华]]（Novartis）公司研发的一种口服、高度选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6（CDK4/6）抑制剂。

作为乳腺癌内分泌治疗领域的基石药物，瑞波西利是目前全球唯一在三项关键 Phase III 临床试验（MONALEESA-2, -3, -7）中均证实能显著延长 HR+/HER2- 晚期乳腺癌患者**总生存期 (OS)** 的 CDK4/6 抑制剂。此外，随着 2024 年 NATALEE 研究结果的落地，其应用范围已成功拓展至早期乳腺癌的辅助治疗。

== 药理作用机制 ==
瑞波西利通过特异性抑制 **CDK4** 和 **CDK6** 激酶活性，精准阻断细胞周期：
* **细胞周期阻滞**：阻断肿瘤细胞从 G1 期进入 S 期（DNA 复制期），从而抑制细胞增殖。
* **协同效应**：在 HR+ 乳腺癌中，雌激素受体通路与 CDK4/6 通路高度偶联。瑞波西利联用内分泌药物（如芳香化酶抑制剂）可产生双重阻断效果，克服内分泌耐药并诱导肿瘤细胞进入永久性衰老。

== 临床应用与里程碑研究 ==

=== 1. 晚期与转移性阶段 (MONALEESA 系列) ===
* **全人群覆盖**：研究证实其在绝经前（联合卵巢功能抑制）、围绝经期及绝经后患者中均能提供显著的 OS 获益。
* **内分泌联用**：一线联合芳香化酶抑制剂（如来曲唑）或二线联合氟维司群，均表现出优异的疾病控制能力。

=== 2. 早期辅助治疗 (NATALEE 研究) ===
* **适应症扩展**：2024 年临床数据显示，对于具备复发风险的 II 期和 III 期 HR+/HER2- 早期乳腺癌患者，在标准内分泌治疗基础上加入瑞波西利（3年期疗程），可显著降低侵袭性疾病复发风险（iDFS）。这使得瑞波西利成为该领域重要的辅助治疗方案。

== 安全性与特殊监测 ==
由于其独特的分子结构，瑞波西利在安全性上需关注以下特定特征：
* **QT 间期延长**：具有剂量依赖性的心电图 QT 间期延长风险。治疗开始前及前两个周期需监测 ECG。
* **肝功能异常**：约 10% 左右的患者可能出现转氨酶升高，需定期复查肝功能。
* **中性粒细胞减少**：常见的类效应，通常为非发热性，通过周期性停药（用 3 周停 1 周）可有效管理。

== CDK4/6 抑制剂横向对比 ==
以下为目前临床主流三款抑制剂的关键特征对比：

<div style="overflow-x: auto; width: 90%; margin: 20px auto;">
{| class="wikitable" style="width: 100%; font-size: 0.88em; border-collapse: collapse; border: none; background-color: #fff;"
|+ style="font-weight: bold; margin-bottom: 10px; color: #334155;" | 主流 CDK4/6 抑制剂技术特征差异
|- style="background-color: #f8fafc; color: #475569;"
! style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0;" | 药物名称 !! 生产厂商 !! 给药周期 !! 核心临床获益 !! 独特性副作用
|-
| style="padding: 8px; border: 1px solid #e2e8f0;" | [[帕博西利]] || 辉瑞 || 3周用 / 1周停 || 早期二线标准 || 骨髓抑制（中性粒细胞减少）
|-
| style="padding: 8px; border: 1px solid #e2e8f0; background-color: #f0f9ff; font-weight: 600;" | '''瑞波西利''' || '''诺华''' || '''3周用 / 1周停''' || '''唯一全人群 OS 获益''' || '''QT 间期延长、肝毒性监测'''
|-
| style="padding: 8px; border: 1px solid #e2e8f0;" | [[阿贝西利]] || 礼来 || 每日连续服用 || 早期辅助（高危） || 腹泻、静脉血栓风险
|}
</div>

== 参考文献 ==
* [1] Hortobagyi GN, et al. Overall Survival with Ribociclib plus Letrozole in Advanced Breast Cancer. ''N Engl J Med''. 2022;386(10):942-950.
* [2] Slamon DJ, et al. Ribociclib plus Endocrine Therapy in Early Breast Cancer (NATALEE Study). ''N Engl J Med''. 2024;390(12):1080-1091.
* [3] Turner NC, et al. CDK4/6 inhibitors in the treatment of breast cancer. ''Nature Reviews Clinical Oncology''. 2020.

{{reflist}}

<div style="clear: both; margin-top: 30px; border: 1px solid #e2e8f0; background-color: #f8fafc; border-radius: 8px; overflow: hidden;">
<div style="background-color: #e2e8f0; text-align: center; font-weight: bold; padding: 6px; color: #475569; font-size: 0.85em;">乳腺癌靶向治疗导航栏</div>
{| style="width: 100%; background: transparent; border-spacing: 0; font-size: 0.85em;"
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; text-align: right; color: #64748b;" | 核心靶点
| style="padding: 8px;" | [[CDK4]] • [[CDK6]] • [[ER]] • [[PI3K/AKT/mTOR通路]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; text-align: right; color: #64748b;" | 关联药物
| style="padding: 8px;" | [[氟维司群]] • [[来曲唑]] • [[阿那曲唑]] • [[依西美坦]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; text-align: right; color: #64748b;" | 竞争产品
| style="padding: 8px;" | [[帕博西利]] (Ibrance) • [[阿贝西利]] (Verzenio) • [[达尔西利]] (Dalpiciclib)
|}
</div>

[[Category:抗肿瘤药物]] [[Category:诺华]] [[Category:激酶抑制剂]] [[Category:乳腺癌治疗]]