查看“伯瑞替尼”的源代码

<div class="medical-infobox" style="font-size: 0.85em;">
{| style="width: 100%; background: none; border-spacing: 0;"
|+ style="font-size: 1.3em; font-weight: bold; margin-bottom: 10px; color: #1a202c;" | 伯瑞替尼 (Vebreltinib)
|-
| colspan="2" | 
<div class="infobox-image-wrapper" style="padding: 25px; background-color: #f8fafc; border: 1px solid #f1f5f9; border-radius: 8px; text-align: center;">

<div style="font-size: 0.85em; color: #94a3b8; margin-top: 8px; font-weight: normal;">伯瑞替尼激酶结合模式图</div>
</div>
|-
! style="text-align: left; padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: normal;" | 研发代码
| style="padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; font-weight: 600; text-align: right;" | PLB1001 / Bozitinib
|-
! style="text-align: left; padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: normal;" | 核心靶点
| style="padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; text-align: right;" | MET (c-Met)
|-
! style="text-align: left; padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: normal;" | 变异类型
| style="padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; text-align: right;" | MET ex14 跳跃/扩增
|-
! style="text-align: left; padding: 6px 0; color: #64748b; font-weight: normal;" | 穿透特性
| style="padding: 6px 0; text-align: right;" | 高入脑活性
|}
</div>

'''伯瑞替尼'''（Vebreltinib）是一种高选择性、强效的小分子 MET 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。作为中国生物医药自主研发的代表性药物，它针对的是肿瘤领域中较为难治的 MET 驱动变异。

由于其分子结构经过针对性优化，伯瑞替尼展现出了优异的血脑屏障穿透能力，为伴有脑转移或原发于中枢神经系统的 MET 异常患者提供了新的精准治疗选择。

== 作用机制 ==
伯瑞替尼通过高度特异性的结合，抑制 MET 蛋白的活化过程：



<div style="text-align: center; margin: 30px 0; padding: 15px; background: #fdfdfd; border-top: 1px solid #eee; border-bottom: 1px solid #eee;">
    <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; font-weight: bold; color: #2563eb;">MET 基因变异</span>
    <span style="margin: 0 15px; color: #d93025; font-size: 1.4em;">⊣</span>
    <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.2em; font-weight: bold; color: #059669;">伯瑞替尼</span>
    <span style="margin: 0 15px; color: #3b82f6; font-size: 1.4em;">→</span>
    <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; color: #64748b; font-style: italic;">关闭下游致癌级联信号</span>
</div>

== 临床评价：实话实说 ==
在临床实践中，伯瑞替尼的应用需要结合精准诊断与耐药管理。

<center>
{| class="wikitable compact-table" style="width: 65%; font-size: 0.9em;"
|+ 伯瑞替尼临床客观评价分析
|-
! style="background: #f8f9fa;" | 评价维度 !! 临床表现分析 (实话实说)
|-
| '''特定人群获益''' || 在 MET ex14 突变患者中应答迅速。实话实说，对于非突变型的 MET 过表达，其效果尚待进一步验证。
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| '''颅内病灶控制''' || 具有极高的入脑率。实话实说，这是其相较于早期多靶点抑制剂的核心临床护城河。
|-
| '''耐药机制演变''' || 长期用药不可避免会产生二次突变（如 D1228, Y1230）。实话实说，目前针对此类耐药的后线方案研发仍处于挑战期。
|-
| '''用药安全性''' || 主要关注外周水肿及胃肠道反应。实话实说，虽然大多可控，但仍需加强患者教育。
|}
</center>

== 参考文献 ==
* [1] Lu S, et al. Vebreltinib (PLB1001) in MET exon 14 skipping-positive NSCLC: A Multicenter Study. JTO, 2023.
* [2] Hu H, et al. Mutational Landscape of Secondary Glioblastoma Guides MET-Targeted Trial. Cell, 2018.
* [3] Russo M, et al. Acquired Resistance to MET-selective TKIs. Nature Reviews Clinical Oncology, 2024.
* [4] CSCO 2025 肺癌诊疗指南：MET 靶向药物推荐意见及临床路径。
* [5] 伯瑞替尼临床试验数据汇编：关于脑转移人群的亚组分析报告 (2025 更新)。

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<div style="clear: both; margin-top: 40px; border: 1px solid #a2a9b1; background-color: #f8f9fa; border-radius: 4px; overflow: hidden;">
<div style="background-color: #dee2e6; text-align: center; font-weight: bold; padding: 6px; border-bottom: 1px solid #a2a9b1; color: #374151;">MET 靶向治疗与分子诊断导航</div>
{| style="width: 100%; background: transparent; border-spacing: 0; font-size: 0.85em;"
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" | 相关药物
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[赛沃替尼]] • [[谷美替尼]] • [[卡普替尼]] • [[特普替尼]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" | 诊断指标
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[MET ex14跳跃]] • [[MET扩增]] • [[HGF过表达]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right;" | 核心技术
| style="padding: 8px;" | [[NGS]] • [[液体活检]] • [[FISH]] • [[HLA配型]]
|}
</div>

[[Category:抗肿瘤药]]
[[Category:酪氨酸激酶抑制剂]]
[[Category:MET抑制剂]]