查看“恩曲替尼”的源代码

<div class="medical-infobox">
{| style="width: 100%; background: none; border-spacing: 0;"
|+ style="font-size: 1.25em; font-weight: bold; margin-bottom: 12px; color: #2c3e50;" | 恩曲替尼 (Entrectinib)
|-
| colspan="2" | 
<div class="infobox-image-wrapper">

<div style="font-size: 0.8em; color: #9ca3af; margin-top: 10px; font-weight: normal;">恩曲替尼分子结构图</div>
</div>
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 药物类别
| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; font-weight: 600;" | 多靶点酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 核心靶点
| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" | NTRK 1/2/3, ROS1, ALK
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 物理特性
| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" | 高入脑率 (穿透血脑屏障)
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0; color: #4b5563;" | 批准日期
| style="padding: 10px 0;" | 2019年 (FDA/日本)
|}
</div>

'''恩曲替尼'''（Entrectinib，商品名：Rozlytrek）是一种针对特定基因融合变异的广谱靶向抗癌药物。它通过抑制 TRKA/B/C、ROS1 和 ALK 蛋白的激酶活性，切断驱动细胞异常增殖的信号通路。

恩曲替尼在分子结构上经过特别优化，能够有效穿透血脑屏障并滞留在中枢神经系统内，因此对于存在脑转移的患者具有显著的临床意义。

== 作用机制 ==
恩曲替尼主要通过与激酶的 ATP 结合口袋结合，阻止其磷酸化过程：



<div style="text-align: center; margin: 30px 0; padding: 15px; background: #fdfdfd; border-top: 1px solid #eee; border-bottom: 1px solid #eee;">
    <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; font-weight: bold; color: #2563eb;">NTRK / ROS1 融合</span>
    <span style="margin: 0 15px; color: #d93025; font-size: 1.4em;">⊣</span>
    <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.2em; font-weight: bold; color: #059669;">恩曲替尼</span>
    <span style="margin: 0 15px; color: #3b82f6; font-size: 1.4em;">→</span>
    <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; color: #64748b; font-style: italic;">抑制下游信号，诱导凋亡</span>
</div>

== 临床应用与实话实说 ==
在临床实际应用中，必须对恩曲替尼的特性有客观的认知。

<center>
{| class="wikitable compact-table"
|+ 恩曲替尼临床应用实话实说
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! style="background: #f8f9fa;" | 评估维度 !! 客观临床表现
|-
| '''广谱特性''' || 虽然被称为“不限瘤种”，但仅对携带“融合”变异者有效，对普通点突变无效。
|-
| '''入脑优势''' || 实话实说，它是目前处理 ROS1 阳性肺癌脑转移最强效的药物之一。
|-
| '''发生概率''' || 核心靶点 NTRK 融合在常见实体瘤中发生率极低（通常 < 1%），检测往往面临“大海捞针”。
|-
| '''耐药现实''' || 长期使用后，肿瘤会产生激酶区突变（如 G595R），这在目前是不可避免的技术挑战。
|}
</center>

== 适应症详细说明 ==
1.  **NTRK 融合阳性实体瘤**：适用于治疗神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合阳性的成年及 12 岁以上儿童。实话实说，尽管它在肉瘤、肺癌等多种肿瘤中都可能有效，但前提是必须经过精准的二代测序（NGS）验证。
2.  **ROS1 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)**：用于晚期或转移性患者，其在控制颅内病灶方面的表现显著优于一代药物克唑替尼。

== 技术局限与诊断建议 ==
恩曲替尼的获益高度依赖于前期的精准诊断。
* **实话实说**：很多医院常用的免疫组化（IHC）检测可能会产生假阴性或假阳性，临床上建议以 NGS 测序结果作为用药的最终依据。
* **副作用认知**：患者需关注味觉障碍、共济失调（走路不稳）及体重增加等特有的神经系统副作用，这些虽然大多可控，但对生活质量确实有客观影响<ref>Doebele RC, et al. Entrectinib in patients with advanced or metastatic NTRK fusion-positive solid tumours. The Lancet Oncology. 2020.</ref>。

== 参考文献 ==
{{reflist}}

<div style="clear: both; margin-top: 40px; border: 1px solid #a2a9b1; background-color: #f8f9fa; border-radius: 4px; overflow: hidden;">
<div style="background-color: #dee2e6; text-align: center; font-weight: bold; padding: 6px; border-bottom: 1px solid #a2a9b1; color: #374151;">精准肿瘤治疗与分子诊断导航</div>
{| style="width: 100%; background: transparent; border-spacing: 0; font-size: 0.9em;"
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" | 关联药物
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[拉罗替尼]] • [[克唑替尼]] • [[洛拉替尼]] • [[瑞普替尼]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" | 核心靶点
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[NTRK]] • [[ROS1]] • [[ALK]] • [[NTRK融合]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right;" | 诊断支持
| style="padding: 8px;" | [[肿瘤基因检测]] • [[NGS]] • [[HLA配型]] • [[液体活检]]
|}
</div>

[[Category:抗肿瘤药]]
[[Category:酪氨酸激酶抑制剂]]
[[Category:精准医疗]]