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<div class="medical-infobox"> {| style="width: 100%; background: none; border-spacing: 0;" |+ style="font-size: 1.25em; font-weight: bold; margin-bottom: 12px; color: #2c3e50;" | 恩曲替尼 (Entrectinib) |- | colspan="2" | <div class="infobox-image-wrapper"> [Image of the molecular structure of Entrectinib] <div style="font-size: 0.8em; color: #9ca3af; margin-top: 10px; font-weight: normal;">恩曲替尼分子结构图</div> </div> |- ! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 药物类别 | style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; font-weight: 600;" | 多靶点酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) |- ! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 核心靶点 | style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" | NTRK 1/2/3, ROS1, ALK |- ! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 物理特性 | style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" | 高入脑率 (穿透血脑屏障) |- ! style="text-align: left; padding: 10px 0; color: #4b5563;" | 批准日期 | style="padding: 10px 0;" | 2019年 (FDA/日本) |} </div> '''恩曲替尼'''(Entrectinib,商品名:Rozlytrek)是一种针对特定基因融合变异的广谱靶向抗癌药物。它通过抑制 TRKA/B/C、ROS1 和 ALK 蛋白的激酶活性,切断驱动细胞异常增殖的信号通路。 恩曲替尼在分子结构上经过特别优化,能够有效穿透血脑屏障并滞留在中枢神经系统内,因此对于存在脑转移的患者具有显著的临床意义。 == 作用机制 == 恩曲替尼主要通过与激酶的 ATP 结合口袋结合,阻止其磷酸化过程: [Image of Entrectinib blocking the NTRK signaling pathway] <div style="text-align: center; margin: 30px 0; padding: 15px; background: #fdfdfd; border-top: 1px solid #eee; border-bottom: 1px solid #eee;"> <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; font-weight: bold; color: #2563eb;">NTRK / ROS1 融合</span> <span style="margin: 0 15px; color: #d9
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