查看“恩曲替尼”的源代码

<div class="medical-infobox">
{| style="width: 100%; background: none; border-spacing: 0;"
|+ style="font-size: 1.25em; font-weight: bold; margin-bottom: 12px; color: #2c3e50;" | 恩曲替尼 (Entrectinib)
|-
| colspan="2" | 
<div class="infobox-image-wrapper">

<div style="font-size: 0.8em; color: #9ca3af; margin-top: 10px; font-weight: normal;">恩曲替尼分子结构与药物形态</div>
</div>
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 药物类别
| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; font-weight: 600;" | 多靶点酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 核心靶点
| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" | NTRK 1/2/3, ROS1, ALK
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 药物特性
| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" | 广谱抗癌 (不限瘤种)、高入脑率
|-
! style="text-align: left; padding: 10px 0; color: #4b5563;" | 给药方式
| style="padding: 10px 0;" | 口服胶囊
|}
</div>

'''恩曲替尼'''（Entrectinib）是一种强效、高选择性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。作为全球范围内第二款获批的“不限瘤种”（Tumor-agnostic）靶向药物，它主要用于治疗携带 NTRK 基因融合的实体瘤，以及 ROS1 阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。

该药物被设计为能够有效穿透血脑屏障，因此对原发性或转移性中枢神经系统（CNS）肿瘤展现出了显著的临床活性。

== 药理作用机制 ==
恩曲替尼通过抑制 NTRK、ROS1 和 ALK 蛋白的激酶活性，阻断驱动肿瘤增殖的下游信号级联反应。

<div style="text-align: center; margin: 30px 0; padding: 15px; background: #fdfdfd; border-top: 1px solid #eee; border-bottom: 1px solid #eee;">
    <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; font-weight: bold; color: #2563eb;">NTRK / ROS1 / ALK 融合</span>
    <span style="margin: 0 15px; color: #d93025; font-size: 1.4em;">⊣</span>
    <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.2em; font-weight: bold; color: #059669;">恩曲替尼</span>
    <span style="margin: 0 15px; color: #3b82f6; font-size: 1.4em;">→</span>
    <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; color: #64748b; font-style: italic;">抑制 MAPK / PI3K 通路</span>
</div>

== 临床应用与实话实说 ==

<center>
{| class="wikitable compact-table"
|+ 恩曲替尼临床获益与局限性对比
|-
! style="background: #f8f9fa;" | 指标 !! 临床表现 (实话实说)
|-
| '''适用人群''' || 仅限 NTRK/ROS1 基因融合阳性者。NTRK 融合在实体瘤中发生率极低 (< 1%)。
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| '''入脑能力''' || 极高。可有效缩小脑部病灶，是 ROS1+ 脑转移患者的重要选择。
|-
| '''安全性''' || 常见副作用包括味觉障碍、头晕、共济失调及体重增加。需监测心脏功能。
|-
| '''耐药困境''' || 长期使用后会产生激酶区突变（如 TRK G595R），导致药物失效。
|}
</center>

== 适应症详细说明 ==
1.  **NTRK 融合阳性实体瘤**：用于治疗成年及 12 岁以上儿童患者，涵盖肉瘤、肺癌、唾液腺癌、分泌型乳腺癌等，前提是患者不具备已知的耐药突变且无更好的替代治疗方案。
2.  **ROS1 阳性 NSCLC**：对于晚期非小细胞肺癌，恩曲替尼提供了除克唑替尼之外的强效选择，尤其在预防和控制脑转移方面更具优势。

== 就事论事：关于“广谱抗癌”的客观认知 ==
虽然恩曲替尼被标签为“广谱抗癌药”，但其实施必须建立在精准的**肿瘤基因检测**基础之上。
* **实话实说**：如果患者未携带 NTRK 或 ROS1 的**融合（Fusion）**，而仅是基因点突变或扩增，则恩曲替尼通常无效。
* **检测依赖**：临床建议使用二代测序（NGS）来确定融合伴侣及断点，以确保用药的精准性<ref>Doebele RC, et al. Entrectinib in patients with advanced or metastatic NTRK fusion-positive solid tumours. The Lancet Oncology. 2020.</ref>。

== 参考文献 ==
{{reflist}}

<div style="clear: both; margin-top: 40px; border: 1px solid #a2a9b1; background-color: #f8f9fa; border-radius: 4px; overflow: hidden;">
<div style="background-color: #dee2e6; text-align: center; font-weight: bold; padding: 6px; border-bottom: 1px solid #a2a9b1; color: #374151;">精准肿瘤治疗药物导航</div>
{| style="width: 100%; background: transparent; border-spacing: 0; font-size: 0.9em;"
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" | 相关药物
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[拉罗替尼]] • [[克唑替尼]] • [[洛拉替尼]] • [[阿来替尼]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" | 核心靶点
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[NTRK]] • [[ROS1]] • [[ALK]] • [[TRK耐药突变]]
|-
! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right;" | 诊断支持
| style="padding: 8px;" | [[肿瘤基因检测]] • [[NGS]] • [[HLA配型]] • [[液体活检]]
|}
</div>

[[Category:靶向药物]]
[[Category:抗肿瘤药]]
[[Category:酪氨酸激酶抑制剂]]