查看“瑞波西利”的源代码

{| class="wikitable" style="float:right; width:280px; margin-left:15px; font-size:90%;"
! colspan="2" style="background-color:#d3d3d3; text-align:center; font-size:120%;" | 瑞波西利 (Ribociclib)
|-
| colspan="2" style="text-align:center;" | [[File:Ribociclib_structure.svg|220px|frameless]]<br /><small>瑞波西利化学结构式</small>
|-
! style="text-align:left;" | 药物类型
| CDK4/6 抑制剂
|-
! style="text-align:left;" | 商品名
| 凯丽隆 (Kisqali)
|-
! style="text-align:left;" | 研发公司
| [[诺华]] (Novartis)
|-
! style="text-align:left;" | 给药途径
| 口服 (吃3周，停1周)
|-
! style="text-align:left;" | 化学式
| C<sub>23</sub>H<sub>30</sub>N<sub>8</sub>O
|-
! style="text-align:left;" | 摩尔质量
| 434.54 g·mol<sup>−1</sup>
|-
! style="text-align:left;" | 关键靶点
| CDK4, CDK6
|-
! style="text-align:left;" | 适应症
| HR+/HER2- 乳腺癌 (晚期及早期辅助)
|-
! style="text-align:left;" | 独特副作用
| QT间期延长、肝功能异常
|-
! style="text-align:left;" | CAS号
| 1211441-98-3
|}

'''瑞波西利'''（English: Ribociclib，商品名：'''凯丽隆'''/'''Kisqali'''），是一种口服的、高选择性 CDK4/6 抑制剂，由瑞士[[诺华]]公司（Novartis）研发。

它是目前全球唯一在三大关键临床试验（MONALEESA-2, -3, -7）中均证实能显著延长 HR+/HER2- 晚期乳腺癌患者**总生存期 (OS)** 的 CDK4/6 抑制剂，被视为该领域的“金标准”药物之一<ref name="Hortobagyi2022">Hortobagyi GN, et al. Overall Survival with Ribociclib plus Letrozole in Advanced Breast Cancer. ''N Engl J Med''. 2022;386(10):942-950.</ref>。

== 作用机制 ==
瑞波西利通过抑制**细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6**（CDK4/6），阻断细胞从 G1 期进入 S 期（DNA复制期）。
* 在 HR+（激素受体阳性）乳腺癌中，CDK4/6 通路通常过度活跃。瑞波西利与内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂或氟维司群）联用，可协同抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞衰老或凋亡。

== 临床应用 ==
=== 1. 晚期/转移性乳腺癌 ===
* **一线/二线治疗**：基于著名的 **MONALEESA 系列研究**，瑞波西利联合内分泌治疗，相比单独内分泌治疗，显著延长了无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。它是目前唯一在绝经前、围绝经期和绝经后患者中均显示出 OS 获益的 CDK4/6 抑制剂。

=== 2. 早期乳腺癌 (辅助治疗) ===
* **NATALEE 研究**：2023-2024年公布的重磅数据显示，对于 II 期和 III 期 HR+/HER2- 早期乳腺癌患者，瑞波西利联合内分泌治疗作为术后辅助治疗，显著降低了疾病复发风险（iDFS获益）。这使其成为继[[阿贝西利]]之后，第二个成功进军早期辅助治疗领域的 CDK4/6 抑制剂<ref name="Slamon2024">Slamon DJ, et al. Ribociclib plus Endocrine Therapy in Early Breast Cancer. ''N Engl J Med''. 2024;390(12):1080-1091.</ref>。

== 特殊不良反应 ==
与其他 CDK4/6 抑制剂相比，瑞波西利具有特定的安全性特征，需要特别监测：
* '''QT 间期延长'''：这是瑞波西利最独特的副作用。患者在用药初期需定期进行心电图 (ECG) 检查。有心脏病史或正在服用可能延长 QT 间期药物的患者需慎用。
* '''肝毒性'''：需定期监测肝功能（转氨酶）。
* '''中性粒细胞减少'''：这是所有 CDK4/6 抑制剂的“类效应”，通常通过停药或减量可恢复。

== CDK4/6“三巨头”对比 ==
目前全球获批的三款主流 CDK4/6 抑制剂对比：
{| class="wikitable"
! 特性 !! [[帕博西利]] (Ibrance) !! 瑞波西利 (Kisqali) !! [[阿贝西利]] (Verzenio)
|-
| '''厂商''' || [[辉瑞]] || [[诺华]] || [[礼来]]
|-
| '''给药方式''' || 吃3周，停1周 || 吃3周，停1周 || **每天吃 (不停药)**
|-
| '''OS 获益''' || 数据尚存争议 || **数据最一致 (强)** || 有获益
|-
| '''早期辅助''' || 失败 (PALLAS研究) || **成功 (NATALEE研究)** || 成功 (monarchE研究)
|-
| '''独特副作用''' || 骨髓抑制重 || **QT间期延长**、肝损 || **腹泻**、血栓
|}

== 参见 ==
* [[乳腺癌]]
* [[诺华]]
* [[帕博西利]] (一代辉瑞药)
* [[阿贝西利]] (主要竞争对手)

== 参考文献 ==
<div class="references-small">
<references />
</div>

[[Category:抗肿瘤药物]]
[[Category:诺华]]
[[Category:激酶抑制剂]]