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       【通用名】esmololhydrochloride,[[盐酸艾司洛尔]] 【[[化学]]名】 4-{[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-[[羟基]]]丙氧基}[[苯丙酸]]甲酯[[盐酸]]盐 ==作用特点==        【作用特点】本品为超短效的选择性β1-受体阻滞剂,主要在心肌通过竞争[[儿茶酚胺]]结合[[位点]]而抑制β1-[[受体]],具有减缓静息和运动心率,降低[[血压]],降低[[心肌]]耗氧量的作用。输注本品200~300μg/(kg。min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率,降低血压。对接受[[冠状动脉]]手术的患者,预防性使用本品,能明显降低插管及手术刺激所致的[[高血压]]、[[心动过速]]及[[心律失常]]。动物实验证明[[艾司洛尔]]无[[内在拟交感活性]],治疗剂量无明显的膜稳定作用。本品在100~300μg/(kg。min)时,对轻至中度慢性阻塞性[[肺病]]不会引起明显的[[支气管痉挛]],但在高于40~100倍剂量时,可抑制[[支气管]]及[[血管]]平滑肌的β2-受体,引起[[气道阻力]]的增加。健康人静滴400μg/(kg。min),2 h后达[[稳态]][[血药浓度]]1.59mg/L,[[表观分布容积]]为3.43 L/kg。药物在体内迅速分布和消除,分布半衰期仅2min,清除半衰期为9 min,其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者,可以在几分钟内达到预期的临床效果。本品在[[血液]]中经[[红细胞]]中的脂酶作用,[[代谢]]成其酸性[[代谢物]]和[[甲醇]],24h末约73%~88%的代谢物由尿排出体外,原药仅占2%。[[肾功能不全]]者,半衰期延长,[[血药浓度增高]],本品的[[蛋白]]结合率为55%。 ==适应证== 【适应证】 预防和治疗围手术期所致的心动过速或高血压,[[窦性心动过速]],需急诊处理的异位性[[室上性心动过速]]。 ==用法与用量==        【用法与用量】 预防[[气管插管]]的[[心血管]]反应,于插管前2min,iv 1~2 mg/kg;围手术期先用1 min负荷量0.25~0.5 mg/kg,iv,再用4min维持量,从0.05 mg/(kg。min)开始,逐渐递增至0.2mg/(kg。min),每次增加剂量前应先给负荷量;治疗快速性室上性心律失常,可用负荷量0.5mg/kg,维持量及用法同上。 ==[[不良反应]]==         【不良反应】 偶见[[低血压]]、心动过缓,多呈一过性。通过减浅[[麻醉]]或调整输液速度后可缓解。 ==注意事项==         【注意事项】 ① 严重心动过缓、Ⅰ度以上[[房室传导阻滞]]、[[心源性休克]]、重度[[心力衰竭]]者禁用。②[[糖尿病]]、[[支气管哮喘]]及伴心力衰竭的患者慎用。③对血压偏低者,应用本品应严密监测,一旦出现血压过低,减少最终维持量。④慎与[[地高辛]]、[[吗啡]]、[[琥珀酸]][[胆碱]]及[[华法林]]合用。 ==临床评价==      【临床评价】 由中国医学科学院[[协和医院]]和阜外医院、上海医科大学中山医院、北京医科大学第一和第三医院、[[首都医科大学]]友谊医院、[[山东省立医院]]及山东医科大学附属医院组成的临床多中心协作组观察用艾司洛尔[[静脉注射]]治疗室上性心律失常共225例,总有效率74.6%,其中49例(围手术过程中的,特别是[[麻醉诱导]]、气管插管期间出现的窦性心动过速患者)随机分组与进口艾司洛尔比较,共49对,结果用国产艾司洛尔组的总有效率为87.8%,进口组为93.9%,P>0.05;另35例随机分组与国产[[美托洛尔]]比较,共35对,结果艾司洛尔治疗组显效15例,有效11例,无效9例,美托洛尔组分别为20,9,6例,两组总有效率相近。临床结果表明艾司洛尔治疗室上性心律失常疗效确切,且大多数患者对本品耐受良好,不良反应发生率为6.2%。个别出现[[恶心]]、[[胸闷]]、出汗、[[心悸]]。低血压发生率为40%。 上海中心医院选择ASAⅠ~Ⅱ级[[心肺功能]]正常的104例胸外和肝[[外科]]择期手术患者,随机分为静注艾司洛尔(1mg/kg)组和对照组,观察全麻诱导后气管插管即刻及1,3,5 min的心率和平均[[动脉]]压的变化。结果:治疗组与对照组患者的心率和平均动脉压均有显著差别;围手术期窦性心动过速24例,HR>120bpm持续10 min,用艾司洛尔静注后,1 min显效14%,3 min显效85.7%,5min为100%。24例中有9例用药后10 min心率再次增速,追加艾司洛尔0.5mg/kg而缓解。 [[分类:药理学]][[分类:β受体阻断药]][[分类:抗肾上腺素药]]
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