盐酸吗啉胍

来自医学百科

别名:病毒灵;吗啉胍;吗啉咪胍,盐酸吗啉双胍.

主要成份为盐酸吗啉胍,化学名称为:N-N-(2-胍基-乙亚氨基)-吗啉盐酸盐.

分子式:C6H13N5O.HCl

分子量:207.66

主要用于流感病毒疱疹病毒感染.对多种病毒(包括流感病毒、副流感病毒、鼻病毒冠状病毒腺病毒等)有抑制作用  

性 状

本品为白色片。  

药理毒理

本品能抑制病毒的DNA和RNA聚合酶,从而抑制病毒繁殖。在人胚肾细胞上, l%浓度对DNA病毒(腺病毒,疱疹病毒)和RNA病毒(埃可病毒)都有明显抑制作用,对病毒增殖周期各个阶段均有抑制作用。对游离病毒颗粒无直接作用。  

适 应 症

用于流感病毒及疱疹病毒感染.  

用法用量

口服。 成人:一次g,一日~4次。小儿:按体重一日mg/kg,分3次服用。  

不良反应

可引起出汗、食欲不振低血糖等反应。  

禁 忌

对本品过敏者禁用。  

注意事项

本品性状发生改变禁止使用。

【规 格】片剂: 0.1g ,糖浆剂:5%。吗啉胍滴眼剂:3%。吗啉胍注射剂:(1)50mg:1mL (2)100mg:2mL。

【贮 藏】 遮光,密封保存。

【性状】 本品为白色结晶性粉末;无臭。

本品在水中易溶,在乙醚中微溶,在氯仿中几乎不溶。

吸收系数 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含盐酸吗啉胍5μg的溶液,照紫外分光光度法测定标准操作规程(09-CZ-TY042)测定,在237nm的波长处测定吸收度,吸收系数(E )为773~821。


【鉴别】

2.1 鉴别一 取本品约10mg,加水1ml溶解后,加碘试液数滴,产生棕黑色沉淀。

2.2 鉴别二 取本品约10mg,加水1ml溶解后,加硫酸铜试液1滴和氢氧化钠试液1ml,即显紫色。

2.3 鉴别三 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。

【检查】

3.1 溶液的澄清度 取本品1g,加水100ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊渡标准液比较,不得更浓。

3.2 酸碱度 pH值应为5.5~8.5。

有关物质 取本品适量,加0.03 mol/L磷酸二氢钾缓冲液(pH4.5)制成每1ml中含1.0mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加0.03 mol/L磷酸二氢钾缓冲液(pH4.5)制成每1ml中含10μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法试验标准操作规程(09-CZ-TY047)测定,用氨基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.03mol/L磷酸二氢钾缓冲液(pH4.5)为流动相,检测波长为237nm。理论板数按吗啉呱蜂计算应不低于2500。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为满量程的45%~55%;再量取对照溶液和供试品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中,各杂质峰面积之和,不得大于对照溶液主成分峰面积(1.0%)。

乙醇二甲苯 取本品适量,精密称定,加二甲亚砜制成每1ml含0.05g的溶液,作为供试品溶液;精密称取乙醇和二甲苯适量,置同一量瓶中,加二甲亚砜定量稀释制成每1ml含乙醇150μg与二甲苯108.5μg的溶液,作为对照溶液。照有机溶剂残留量测定法(见药典),用聚乙二醇20M毛细管色谱柱(30m×0.25mm),柱温先在120℃维持3分钟,再以每分钟40℃的升温速率升至200℃,维持10分钟,依法测定。各峰间的分离度应符合要求。精密量取上述两种溶液各1μl,分别注入气相色谱仪,记录色谱图,供试品溶液的色谱图中如出现与对照品溶液相应的色谱峰,按外标法以峰面积计算,含乙醇与二甲苯的量分别不得过0.3%与0.22%。

3.3 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%。

3.4 炽灼残渣 遗留残渣不得过0.1%。

3.5 重金属 含重金属不得过百万分。

3.6 微生物限度

3.6.1细菌数:≤900个/g

3.6.2霉菌数:≤80个/g

3.6.3大肠杆菌:不得检出

3.6.4活螨:不得检出

【含量测定】 取本品约0.1g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加醋酸汞试液4ml,结晶紫指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于10.38mg的C6H13N5O.HCl。