白三烯受体拮抗剂
白三烯受体拮抗剂是一类有效的哮喘治疗药物。它可以减轻哮喘症状、改善肺功能、减少哮喘恶化，在治疗轻中度哮喘，运动性哮喘和冷空气诱导的哮喘中有良好疗效，尤其适用于阿司匹林过敏性哮喘患者的治疗。2002年全球哮喘防治指南（GINA）和中国哮喘防治指南（2002年）中均提出，白三烯受体拮抗剂可作为轻度、中度和重度哮喘患者的长期用药，但单药治疗哮喘的作用比不上糖皮质激素和长效吸入型β2受体激动剂，但可以减少中重度哮喘患者吸入糖皮质激素的剂量，以来可以提高吸入糖皮质激素的临床疗效，二来可以减少因为大剂量激素运用带来的副作用。目前白三烯受体拮抗剂已经用于哮喘合并过敏性鼻炎患者的治疗，疗效不错。
治疗机制
白三烯在哮喘发病中地位甚高。很多内源性炎症介质，比如组胺、乙酰胆碱、缓激肽、腺苷、血栓素A2等均在哮喘的发病中起了重要作用。而从最近的研究来看，白三烯似乎在哮喘的发病中起着特别重要的作用。其对气道的作用，作如下几点简单介绍：
- 收缩呼吸道平滑肌
- 引起呼吸道炎性反应
- 引起呼吸道重塑
- 引起呼吸道高反应性
- 增加血管的通透性
- 促进呼吸道黏液分泌
- 促进炎性反应细胞在呼吸道的聚集
正是因为白三烯对哮喘的发病非常重要，所以白三烯拮抗剂才有可能治疗哮喘。拮抗白三烯的药物有抑制白三烯合成（比如齐留通）和阻断白三烯特异性受体（比如孟鲁斯特）这两种，统称为白三烯调节剂。而目前用的较为多的是白三烯受体拮抗剂。
具体药物
白三烯受体拮抗剂主要有普仑司特、扎鲁司特、孟鲁司特。
普仑司特
这是第一个在临床使用的口服白三烯受体拮抗剂，1995年作为成人哮喘用药在日本上市。不少研究对普仑司特与其他抗哮喘药物进行疗效对比，发现普仑司特的效果可观，口服普仑司特450mg，每天2次，与吸入二丙酸倍氯米松每日400μg疗效相仿。尚有研究认为，哮喘患者口服普仑司特一周后，临床症状明显改善，FEV2升高，持续服药12周一直能保持临床疗效，未发现耐药现象。
【不良反应】主要是胃肠道反应，比如恶心、呕吐、腹泻、腹痛，发生率约为5%，其他较为少见的有头痛、眩晕、失眠、皮疹、口干，发生率约1%。
【药物相互作用】一些药物比如β2受体激动剂、糖皮质激素、茶碱、色甘酸钠、抗组胺药物及抗生素与普仑司特合用时不受影响。
扎鲁司特
是第一个在西方国家上市的白三烯受体拮抗剂，也是美国20年来第一个被批准的新型抗哮喘药物。有效地预防白三烯多肽所致的血管通透性增加而引起的气道水肿，同时抑制白三烯多肽产生的气道嗜酸细胞的浸润，减少气管收缩和炎症，减轻哮喘症状。药品具有高度选择性，仅作用于白三烯受体，不影响前列腺素、血栓素、胆碱能及组胺受体。适应证是哮喘的预防和长期治疗。
孟鲁司特
商品名顺尔宁，是一个口服、长效、疗效较强的特异性白三烯受体拮抗剂，现已在临床广泛使用。顺尔宁适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。口服顺尔宁治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，所以，口服顺尔宁不应该用于治疗急性哮喘发作。应劝告患者准备好必要的急救药品备用。虽然合用的吸入皮质类固醇制剂可在医师监督下逐渐减量，但不应骤然使用顺尔宁取代吸入或口服皮质类固醇制剂。顺尔宁一般耐受性良好，副作用较轻微。可能出现腹痛和头痛。
参看
参考文献
- 《内科学》人民卫生出版社第七版医学教材.陆再英、钟南山主编
- 《支气管哮喘基础与临床》钟南山主编
- 《药理学》人民卫生出版社第七版医学教材.杨宝峰主编
- 白三烯与哮喘关系研究进展.《实用儿科临床杂志》 ISTIC PKU -2008年16期