氟西泮

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氟西泮〔典〕〔基〕 Flurazepam

盐酸氟苯安定妥眠多氟安定氟胺安定氟二乙氨乙基安定,Dalmadorm,Dalmane,Dormodor,Felison)

【性状】常用其盐酸盐,为类白色或微黄色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。有强引湿性,遇光变质。在水中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇氯仿中溶解。

【药理及应用】本品具有较好的催眠作用,可缩短入睡时间,延长总睡眠时间及减少觉醒次数。人体昼夜脑电图肌电图(EMG)及眼电流图(EOG)观察表明:本品平均诱导入睡时间为17分钟,睡眠持续时间为7~8小时。对快波睡眠(REM)仅有极小缩短;可缩短慢波睡眠第四级。失眠患者及正常人服用本品停药后,未见REM和梦境的反跳。据临床观察,本品连续应用28日均有效,表明本品为仅有的一种在延长总睡眠时间的同时可持续降低睡眠潜伏期及减少觉醒次数的药物。本品LD50:小鼠口服为870mg/kg;大鼠为1232mg/kg;家兔为568mg/kg。长期毒性试验,大鼠每日耐受量为80mg/kg,犬为10mg/kg。

本品口服后自胃肠道迅速吸收,分布广泛。在体内迅速代谢,主要自肾脏排出。尿中主要代谢产物为结合型N1-羟乙基氟安定(约占给药总量的22%~55%)。临床用于难以入睡、夜间屡醒及早醒的各型失眠。

【用法】每次~30mg,睡前服。年老体弱者开始时每次服用15mg,根据反应适当加量。15岁以下儿童不宜使用。

【注意】

(1)最常见的不良反应眩晕嗜睡、头昏、共济失调。后者多发生于年老、体弱者。亦可出现胃烧灼、恶心呕吐腹泻便秘、胃肠痛等反应以及神经质、多语、不安、发抖、胸痛关节痛、定向不清以及昏迷等反应。

(2)年老、体弱者剂量应限于15mg以内。

(3)不宜用于妊娠。如用药期间怀孕,则应停止使用此药。

(4)本品虽未发现依赖性,但仍应限制反复应用。

(5)15岁以下儿童禁用。

(6)反复应用者定期检查肝、肾功能,肝、肾功能不全者慎用。

(7)如超剂量时出现嗜睡、精神紊乱及昏迷,应洗胃,并予以支持疗法。如出现中枢兴奋,不宜用巴比妥类药,以免产生过度抑制。

(8)严重抑郁症患者慎用。

(9)乙醇、巴比妥类等中枢抑制药可增强其中枢抑制作用。

【制剂】胶囊剂:每胶囊15mg;30mg。

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