比卡鲁胺片

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比卡鲁胺片(BicalutamideT ablets),商品名康士得。与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

本药品被归类到抗肿瘤药抗肿瘤辅助药天然抗肿瘤药等药品分类。

比卡鲁胺片的副作用(不良反应)

本品一般来说有良好的耐受性,少有因不良反应而停药的情况。本品的药理作用可以引起某些预期的反应,包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化,它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻恶心呕吐乏力皮肤干燥。肝功改变(转氨酶水平升高,黄疸)已经在本品的临床试验中被观察到,但少见严重变化,这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受本品治疗的患者极少出现肝功能衰竭,且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能。在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用(临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%)。这些副作用与药物的使用没有因果关系,有些是老年人日常固有的。心血管系统心衰,消化系统厌食口干消化不良便秘胃肠胀气中枢神经系统头晕失眠嗜睡、性欲减低。 呼吸系统呼吸困难泌尿生殖系统阳痿夜尿增多血液学:贫血.皮肤及其附件:脱发皮疹、出汗、多毛。代谢及营养:糖尿病高血糖、周围性水肿、体得增加、体重减轻。 躯干:腹痛胸痛头痛骨盆痛寒战

比卡鲁胺片禁忌症

康士得禁用于妇女和儿童。
2 康士得不能用于对本品过敏的病人。

服用比卡鲁胺片须注意的事项

康士得广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减 慢,由此可能导致蓄积。所以康士得对有中、重度肝损伤的病人应慎用。 与其他药物的相互作用及相互作用的其他形式:康士得与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。康士得与常见的处方药合用未出现相互作用。康士得在每天剂量高达150mg时未发现酶诱导。体外研究表明康士得可以与双香豆素类抗凝剂,如:华法令,竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人,如果开始服用康士得,应密切监测凝血酶原时间。本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意,因偶尔可能会出现嗜睡,有过此类作用的病人应予以注意。

比卡鲁胺片的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

成人:成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,用康士得治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
儿童:本品禁用于儿童。
肾损害:对于肾损害的病人无需调整剂量。
肝损害:对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积.

比卡鲁胺片药物相作用

本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。
体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂,对CYP 2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。
虽然在以安替比林细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据,但在联合使用本品28天后,平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。对于治疗指数范围小的药物,该增加程度可具有相关性。因此,禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且当本品与环孢菌素钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时,可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素,推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。
当本品与抑制药物氧化的其他药物,如西咪替丁酮康唑同时使用时应谨慎。理论上,这样可以引起本品血浆浓度增加,从而理论上增加药物的副作用
体外研究表明本品可以与双香豆素类抗凝剂,如:华法令,竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人,如果开始服用本品,应密切监测凝血酶原时间

比卡鲁胺片成分或处方

主要成分:比卡鲁胺

比卡鲁胺片药理作用

本品属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它内分泌作用,它与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤萎缩。 临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症
本品是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。

比卡鲁胺片贮藏方法

遮光,密闭保存。

市场上的比卡鲁胺片

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