扎那米韦
扎那米韦（Relenza）
- 【其他名称】依乐韦，乐感清
- 【性状】本品为白色或灰白色粉末，20°C时水中的溶解度约为18mg/ml。
成分或处方
化学名为：5-乙酰氨基-4-［(氨基亚氨基甲基)-氨基］-2，6-氢-3，4，5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸。分子式C12H20N4O7，相对分子质量332.3。本品为白色或灰白色粉末，20℃时水中的溶解度约为18 mg.ml-1。
药理作用
扎那米韦是流感病毒神经氨酸酶抑制剂。其对流感病毒的抑制是以慢结合的方式进行的，具有高度特异性。慢结合是本品分子中胍基部分的作用，且对流感A型病毒有特异性，对B型病毒作用较弱。胍基能将A型病毒唾液酸活性部位的、呈结合状态的水分子逐出而产生紧密结合，达到抑制效果。扎那米韦对A、B型多种病毒株均有极强活性。但对人单纯疱疹A、B型病毒，带状疱疹病毒、人巨细胞病毒、人鼻2型和14型病毒以及副流感2型和3型病毒均无作用。
适应证
用法用量
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
- 本品经口吸入给药。使用前患者应在其主治医生的指导下学习吸入剂正确使用，可能的话应由医师示范使用方法。患者也要仔细阅读并遵守药品包装内的使用说明。
- 本品可用于成年患者和12岁以上的青少年患者，每日两次，间隔约12 h。每次10 mg，分两次吸入，一次5 mg。连用5 d。随后数日两次的服药时间应尽可能保持一致，剂量间隔12 h(如早晨或傍晚)。
- 患者即使感到症状好转也应完成5 d疗程，并应被告知服用扎那米韦不能减少流感传染的危险性。
- 服用本品时，使用1种呼吸驱动的塑料吸入装置Dishkhaler。此装置可装入1片Relenza Rotodisk，每片Rotodisk含有4个泡囊，每个泡囊含Relenza(5 mg)和乳糖(20 mg)的混合粉末。使用时，将Relenza Rotodisk放入该吸入装置，当患者通过嘴吸入时，泡囊被刺穿，药物随气流释放出来。
- 本品是否可预防流感尚不清楚。
不良反应
本品对哮喘或慢性阻滞性肺疾病患者治疗无效，甚至可能引起危险。文献报告使用本品后，轻度或中度哮喘患者可引起支气管痉挛，引起支气管痉挛的患者应停药并通知其主治医生。患有呼吸道疾病的患者服用扎那米韦时，身边应备有吸入型速效支气管扩张药。
服用此药的其它不良反应包括：头痛、腹泄、恶心、呕吐、眩晕等。发生率低于2%，多为轻度反应。
动物试验表明：扎那米韦不会致癌、致畸、致突变，未见生殖毒性。扎那米韦在动物试验中能通过胎盘屏障，胎儿血药浓度明显低于母体。目前缺乏充分有效的研究结果证实怀孕妇女体内药物动力学，使用时应权衡对胎儿的影响。哺乳大鼠的乳汁中测得扎那米韦存在。但是，人乳汁中药物是否存在尚不肯定，哺乳妇女使用此药应慎重。该药物对老人及12岁以下儿童的不良反应尚不确定。
禁忌症
对该药物处方中的任何成分过敏者禁用。
注意事项
- 妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。儿童用量未确定。
- 慢性呼吸系统疾病患者用药后发生支气管痉挛的风险较高。哮喘/COPD患者应给予速效性支气管扩张剂。避免用于严重哮喘患者。在使用本药前先吸入支气管扩张剂。如果出现支气管痉挛或呼吸道功能减退，应停药。
- 有报道使用神经氨酸酶抑制剂（包括扎那米韦）的流感患者因发生谵妄和异常行为导致伤害，应密切监测。
药物相互作用
用本药前2周内及后48小时不要接种减毒活流感疫苗。
贮藏方法
密封。
市场上的扎那米韦
- 扎那米韦
- 包装规格：5mg/片
参看
神经氨酸酶抑制剂 奥司他韦 帕拉米韦
参考文献
- 《新编药物学》第17版.陈新谦主编
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