噻替哌

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噻替哌

【别名】 三亚胺硫磷、三乙烯硫代磷酰胺.

【英文名】 Thiotepa,Thiophosphoramide,Thiofosyl,Tespamin,TSPA

【结构式】

【作用特点】 本品为乙撑亚胺抗肿瘤药物中疗效最好者,其乙撑亚胺基能开环与细胞内DNA核碱基鸟嘌呤结合,从而改变DNA结构及功能,影响癌细胞的分裂,为细胞周期非特异性药物,对增殖细胞的各个时期均有影响。口服吸收不完全,多用注射给药。此外,本品尚有免疫抑制作用。

【功能主治】 对卵巢癌乳腺癌有较好疗效,对肺癌肝癌慢性白血病消化道子宫颈癌甲状腺癌恶性黑色素瘤有一定疗效。经膀胱内灌注可使膀胱癌得到缓解。滴眼用于抑制翼状胬肉。

【用法用量】

静注或静滴:每次mg(0.2mg/kg)用生理盐水溶解或稀释,每日1次,连用5次后改为每周2次,总量0.2~0.3g为一个疗程,如血象良好,间歇1~2个月可重复疗程。动脉内输注:用于晚期乳癌,每次lOmg。

胸腹腔或心包腔内注射:每次~10mg,2~7日1次,总量0.2~0.3g。

瘤内注射:每次~10mg。

鞘内注射:每次~lOmg,溶于脑脊液中,5~7日1次。

膀胱内灌注:每次~0.1g,溶于50~100ml生理盐水中,用导尿管插入膀胱腔注入,每周1~2次,每10次为一个疗程,与尿激酶同用,可增加疗效。软膏局部涂抹:每日~2次。

不良反应骨髓抑制是最常见的剂量限制性毒性(白细胞血小板减少),多在用药后1~6周发生,停药后大多数恢复,有时骨髓抑制突然发生,要注意。其它可有食欲减退恶心呕吐等。另外,本品可增加血尿酸水平,为了控制高尿酸血症可给予别嘌醇。

【注意事项】

1.妊娠初期的3个月应避免使用此药,因其有致突变或致畸胎作用,可增加胎儿死亡及先天性畸形

2.下列情况应慎用:骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史。

3.用药期间须定期检查外周血象白细胞与血小板及肝、肾功能

4.稀释后如发现浑浊,即不得使用。

【相互作用】 与琥珀胆碱同用,会使呼吸减慢或暂停。

【制剂规格】 注射液:5mg/1ml,10mg/1ml(以聚乙二醇-400作溶媒)。粉针剂:5mg,10mg,15mg。

【贮藏】 干燥、遮光、低温保存。