交联聚乙烯吡咯烷酮

来自医学百科

化学名称: 交联聚乙烯基吡咯烷酮

CTFA名称: Crosslinked Polyvinylpyrrolidone

性 质: 白色或近白色,具有吸湿性易流动的粉末,无臭或微臭,不溶于水、碱、酸及常用有机溶剂,具有很强的膨胀性能和与多类物质的络合能力。

应 用:

作为稳定剂用于啤酒、白酒、葡萄汁及果汁等饮料,延长其储存期。

在医药工业中主要用作片剂的崩解剂, 也可用作丸剂、颗粒剂、硬胶囊剂的崩解剂和填充剂。

性 质:

1、一般性质及溶解度

PVPP是以白色或微白色粉末供货,带有轻微特殊气味,基本无味道,不溶于水及各种有机溶剂中。

2、吸湿性

PVPP 的吸水率随相对湿度增加而增大。

3、凝胶形成量小

凝胶的形成,使水渗透入药片的作用受到了抑制,药片的崩解速度减慢。PVPP与其它一些崩解剂相反,它的不溶性是完全没有形成凝胶的倾向。

4、络合及助溶作用

PVPP与多种医药及其它物质可形成络合物,其形成过程是可逆的,在碱性介质中是不会形成的。它与那些含有苯基和/或羧基的芳烃化合物更易形成络合物,因而,在医药工业中可改进医药的溶解能力以及生物有效度,改善扑热息敏的味道,从酊剂和草药中吸附除去多酚和丹宁,具有抵抗腹泻胃炎溃疡食管裂孔等作用。

5、相共容性良好

PVPP和多种有机及无机医药赋形剂及有效成分,都有非常良好的相共容性,含有PVPP药片崩解剂的固体药物,都能够使用常用的药片生产技术,其中包括直接压片,喷雾,干燥以及湿式造粒等轻易进行生产。

6、压缩性及粘结作用

PVPP有优异的流动性和塑性变形性,因而它们具有优异的粘结性。这一性质在喷雾,干燥,以及湿式造粒中,都给予良好的压缩性。在药片中加入PVPP药片崩解剂,与常用的淀粉、纤维素制剂以及果胶化合物相比较,药片的硬度以及耐磨性都不受影响,药片封盖隆也不降低。PVPP还可以在直接压片中有效地用作药片崩解剂,而毋需使用润滑剂或加入粘合剂。

7、毛细管活性及水合能力

研究工作表明,作为药片崩解剂的PVPP有很高的毛细管活性及水合能力,因为它们的比表面积大(平均为1.25平方米/克),并具有显著的吸水性(吸水性又高又迅速,多达60%以上)。

8、溶胀作用及崩解作用

PVPP具有高的毛细管活性,因而能迅速地将水吸收到药片中。由于内部压力(溶胀压力)超过了药片的强度,以至药片瞬间便告崩解。又由于交联之间有着折叠分子链,所以当水或水溶液渗入时,便被突如其来的冲击而伸长,被迫立即分离。膨胀的结果使净体积增加(在5分钟内大约增大两倍),使采用PVPP药片崩解剂配制的药片,立刻发生崩解。