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{{头部模板-药品}} '''非洛地平'''(Plendil),商品名'''波依定'''。[[高血压]]、[[心绞痛]]。 本药品被归类到[[治疗心绞痛的药品列表|心绞痛]]等药品分类。 ==非洛地平的副作用(不良反应)== 少数患者可引起面部潮红、[[心悸]]、[[头昏]]和[[疲乏]]。还可出现由于[[毛细血管扩张]]引起的踝部[[水肿]]。有报道发现伴有[[牙龈炎]]或[[牙周炎]]的患者,用药后可能会引起轻微的[[牙龈肿大]]。 象其他[[血管扩张剂]]一样,[[非洛地平缓释片]]可能在某些患者中引起面部潮红、心悸、头昏和疲乏。大多数反应是与剂量相关的往往出现在开始用药或增加剂量时,这种不良反应常常是生态圈的,并随着时间的推移而逐渐消失。与其他双氢[[吡啶]]类钙拮抗剂一样,此药可能引起剂量相关的(因[[前毛细血管]]扩张)踝部水肿。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者,用药后可能会引起轻微的牙龈肿大,但可以通过牙科保健加以避免或逆转。[[皮肤]]反应如[[皮疹]]和[[瘙痒]]亦有报道。 1.常见(&gt;=1%):[[神经系统]]:[[头痛]];皮肤:潮红;[[血管]]:周围性水肿; 2.少见(&gt;=1‰,&lt;1%):[[心血管系统]]:[[心动过速]],心悸;神经系统:[[眩晕]],[[感觉异常]];[[消化系统]]:[[恶心]],[[腹痛]];皮肤:皮疹,瘙痒;一般情况:[[疲劳]]。 3.罕见(&lt;1‰,&gt;=1/10000):心血管系统:[[晕厥]];消化系统:[[呕吐]];[[肌肉]]骨骼:[[关节痛]],[[肌痛]];精神病学:[[阳痿]]/[[性功能]]障碍;皮肤:[[荨麻疹]]。 4.非常罕见(&lt;1/10000) 消化系统:[[齿龈增生]],牙龈炎;[[肝脏]]:肝药酶增加;皮肤:光敏反应、[[白细胞]]分裂性[[血管炎]];[[泌尿系统]]:[[尿频]];一般情况:[[过敏反应]]如:血管水肿、[[发热]]。 ==非洛地平禁忌症== [[妊娠]](包括早期妊娠)及对本品[[过敏]]者。对[[非洛地平]]及本品中任一成份过敏者,失[[代偿]]性[[心衰]]、[[急性心肌梗死]]、非稳定性型[[心绞痛]]患者及妊娠妇女。 ==服用非洛地平须注意的事项== 1.与其他[[血管扩张剂]]相似,[[非洛地平]]在极少数患者中可能会引起显著的[[低血压]],这在易感个体可能会引起[[心肌缺血]],低血压患者慎用。 2.[[临床试验]]表明,剂量超过一日10毫克可增加降压作用,但同时增加周围性[[水肿]]和其他[[血管扩张]]不良事件的发生率。 3.[[肝功能]]损害的患者,非洛地平的[[血浆清除率]]下降,[[血药浓度]]会升高,因此建议起始剂量用2.5mg,一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测[[血压]]。[[肾功能不全]]患者一般不需要调整建议剂量。 4. 准备[[怀孕]]的妇女应停止使用。本品应[[空腹]]口服或食用少量清淡饮食,应整片吞服勿咬碎或[[咀嚼]]。保持良好的[[口腔]]卫生可减少[[牙龈增生]]的发生率和严重性。 5 怀孕期间不能使用非洛地平。虽然在乳汁中可检出非洛地平,但[[哺乳期]]的母亲使用治疗剂量的非洛地平对婴儿无影响。6 65岁以上的患者,非洛地平的血浆清除率下降,血药浓度会升高,因此建议起始剂量用2.5毫克,一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。 ==非洛地平的用法用量== 注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。 剂量应个体化、建议以2.5mg,每日一次作为开始治疗剂量,常用维持量为5或10mg每日一次,必要时剂量可进一步增加,或加用其他降压药。服药应早晨用水吞服。口服,剂量应个体化。服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰、压或嚼碎。 1. 治疗高血压:建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10毫克,一日一次。可根据患者反应将剂量减少或增加,或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。 2. 治疗心绞痛:建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10毫克,一日一次。 ==非洛地平药物相作用== 1.同时使用某些干扰[[细胞色素]]P450 3A4酶系统的药物,可影响[[二氢吡啶]]类钙拮抗剂如[[非洛地平]]的[[血药浓度]]。肝药酶抑制剂(如[[西咪替丁]]、[[红霉素]]、[[伊曲康唑]]、[[酮康唑]]和某些存在于葡萄柚汁中的黄桐类[[化合物]])可引起非洛地平的血药浓度升高。肝药酶诱导剂(如[[苯妥英]]、[[卡马西平]]、[[利福平]]、[[巴比妥酸盐]])可引起非洛地平的[[血药浓度降低]]。 2. 非洛地平不影响[[环孢菌素]]的血药浓度。 3. 尽管非洛地平具有较高程度[[血浆蛋白结合]]力,但不影响其他高血浆蛋白结合药物(如法华林)的结合程度。 4. 本品与[[地高辛]]合用未见到[[心衰]]患者的地高辛药动力学行为发生显著改变。 5. 其他药物如[[吲哚美辛]]或[[螺内酯]]与本品无明显相互作用。 ==非洛地平成分或处方== 主要成份为[[非洛地平]]。 ==非洛地平药理作用== 1、药理 本品为[[二氢吡啶]]类[[钙通道阻滞剂]],与[[尼群地平]]和(或)其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合[[位点]],可阻断[[血管]]平滑肌和人工培养的[[兔心]]房[[细胞]]的电压依赖性[[Ca]]2+电流,并阻断K+诱导的鼠[[门静脉]]挛缩。体外研究表明,[[非洛地平]]对血管平滑肌选择性抑制作用?于对心肌作用;在体外可检测到负性肌力作用,但是在整体动物中未观察到此作用。 非洛地平可使外周血管阻力下降而致[[血压]]降低,该药理作用与用药剂量相关,并有伴随[[反射]]性心率增加。 非洛地平的降压作用呈剂量依赖性,与[[血药浓度]]呈[[正相关]]。在第一周用药时可有反射性心率增加,但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5~10次/分钟,[[β受体阻滞剂]]可对抗此作用。非洛地平单用或与β受体阻滞剂合用时不影响[[心电图]]的P-R间期。临床研究和电生理研究显示,非洛地平单用或与β受体阻滞剂合用对心脏[[传导]](P-R、P-Q和H-V间期)没有显著影响。非洛地平的抗高血压治疗与原来存在的[[左心室肥厚]]的明显恢复相关。 在对没有[[左心室]]功能不全的[[高血压]]患者的[[临床试验]]中,未发现明确的负性肌力作用。在对高血压患者的临床试验中发现非洛地平可增加[[血浆]][[去甲肾上腺素]]水平。 非洛地平能减少[[肾小管]]对滤过的钠的[[重吸收]]而产生利钠和[[利尿]]作用。这就消除了其它[[血管扩张剂]]常见的水钠[[潴留]]作用。非洛地平不影响日常的钾的[[排泄]]。非洛地平降低肾血管阻力。正常的[[肾小球滤过率]]不变。[[肾功能]]损害的患者,其肾小球滤过率会增加。非洛地平不影响尿[[清蛋白]]的排出。 对[[肾移植]]后接受[[环孢菌素]]治疗的患者,非洛地平可降低血压,改善肾血流和肾小球滤过率。非洛地平也能改善早期[[移植]]物的功能。 在笫一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用,短期和长期治疗不影响电解质。 非洛地平通过改善[[心肌]]氧供而发挥抗心绞痛和抗[[缺血]]作用。非洛地平通过扩张[[心外膜]]的[[动脉]]和[[小动脉]]而减少冠脉血管阻力,增加冠脉血流和心肌氧供。非洛地平可有效的缓解冠脉[[痉挛]]。非洛地平所致外周血压的下降使得左心室的[[后负荷]]及心肌氧的需求下降。 对稳定型劳力性[[心绞痛]],非洛地平能改善运动耐受能力,减少心绞痛的发作。非洛地平可减少[[血管痉挛]]性心绞痛患者的有症状和无痛性心肌缺血的发生。非洛地平可单独使用或与?[[受体]][[阻滞剂]]合用,治疗[[稳定型心绞痛]]。无论患者的年龄和种族,非洛地平都是有效的而且[[耐受性]]好,即使对伴有[[充血]]性[[心衰]]、[[哮喘]]及其它阻塞性[[肺病]]、肾功能损害、[[糖尿病]]、[[痛风]]、[[高脂血症]]、雷诺症或接受肾移植的患者也有很好的耐受性。 2、毒理 [[致癌实验]]:在为期两年的致癌实验研究中,雄性[[大鼠]]分别?ㄖ给药非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg,观察到[[良性间质细胞瘤]](Leydig[[细胞瘤]])的发生率随剂量增加而增加,但是在小鼠给药一日138.6mg/kg(最大建议人用剂量的28倍)的类似研究中未发现此现象。在前面对大鼠两年研究所使用的剂量下,非洛地平降低大鼠[[睾酮]]水平,同时相应增加[[血清]][[黄体化激素]]。Leydig细胞瘤的形成可能是这些[[激素]]的[[继发性]]作用,但是在人体内尚未发现。在相同的大鼠研究中,与对照组相比,在所有剂量组的雄性和雌性大鼠的[[食管]]凹槽中均发现病灶鳞状细胞[[增生]]的发生率随剂量增加而增加。在大鼠未发现其他药物相关的食管或[[胃肠道]][[病理]]变化。小鼠给药非洛地平一日138.6mg/kg(最大建议人用剂量的28倍),雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未发现[[致癌作用]]。 致突变实验:非洛地平在体外Ames[[微生物]]致突变试验和小鼠的[[淋巴瘤]][[正向突变]]检测中未显示任何致突变活性。口服剂量2500mg/kg(最大建议人用剂量的506倍)的体内小鼠[[微核]]试验或体外人淋巴细胞[[染色体畸变]]试验中未发现致畸变作用。 [[生殖]][[毒性]]实验:在雄性大鼠和雌性大鼠给药非洛地平一日3.8、9.6或26.9mg/kg的生殖试验中未见该药对生殖能力有明显作用。[[怀孕]]家?给药非洛地平一日0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg(最大建议人用剂量的0.4-4倍)的[[畸形]]影响研究显示,在胎兔中发现指(趾)异常现象,包括末端指(趾)骨的[[骨化]]大小和程度减少。这些改变的发生频率和严重性与给药剂量相关,甚至在最低剂量下也有发生。在给药大鼠中未发现类似的胎鼠异常现象。 在对[[恒河猴]]的畸胎学研究中未发现末端指(趾)骨的大小减少,但是约有40%的胎猴出现末端指(趾)骨异位。 大鼠给药非洛地平一日9.6mg/kg(最大建议人用剂量的4倍)以上的研究发现,产程延长,[[胚胎]]和新生鼠死亡的频率增加。 在怀孕家兔给药非洛 ==非洛地平贮藏方法== 遮光、密封保存。有效期:3年 ==市场上的非洛地平== *'''波依定''' **批准字号:国药准字H20030415 **包装规格:5mg ==参看== *[[治疗心绞痛的药品列表]] {{底部模板药品页面}} <seo title="非洛地平_非洛地平说明书_非洛地平的作用_非洛地平副作用_非洛地平是什么_医学百科" metak="非洛地平,非洛地平说明书,非洛地平作用,非洛地平副作用,非洛地平主治,药品,心绞痛" metad="医学百科非洛地平条目介绍非洛地平的功效作用,非洛地平的副作用和服用方法等。非洛地平(Plendil),商品名波依定。高血压、心绞痛。 本药品被归类到治疗心绞痛的药品列..." /> {{导航板-通道阻滞剂}} * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
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