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{{百科小图片|bk014.jpg|[[阿达帕林]]分子结构}}[[医药中间体]] 阿达帕林 出口标准(梯度法) 项目代号 YLY-7 中文名称: 阿达帕林 英文名称: adapalene [[化学]]名称: 6-[3-(1-金刚烷基)-4-[[甲氧基]][[苯基]]]-2-[[萘甲酸]] CAS No: 106685-40-9 性状: 纯白色粉末状固体 含量: 99.5% 总杂: 0.5% 熔点: 319-322℃ 单杂: 0.1% 粒度: 50m 分子式: C28H2 用途: 应用于[[痤疮]]患处,可缓解由[[细胞]]反应介导的炎性反应 包装: 1公斤/袋 5公斤/纸箱 25公斤/桶 注意事项:防潮、防晒 生产企业:北京精华耀邦医药科技有限公司 其他名称:[[达芙文凝胶]] 主要成分:达芙文凝胶。 性状:[[凝胶]]。 用法及用量:每天晚上将本药轻轻涂于痤疮发病部位,使之成为一薄层。治疗痤疮,8-12周为一疗程。 [[不良反应]]和注意:[[皮肤]]刺激[[症状]],如红班、烧灼感。多出现于用药1-2周内,减少用药次数或暂时停药可以减轻。 规格:凝胶:0.1%x15g,30g。 生产厂家: 是否医保用药:非医保 是否[[非处方药]]:非处方 其它:禁忌:孕妇。不推荐与其它[[维A酸类药]]物同时使用。 【药理作用】 阿达帕林是一种[[维甲酸]]类化合物,在体内与体外[[炎症]]模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定,在空气和光照下不易分解。作用机理方面,阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核[[受体]]结合,与维甲酸不同的是阿达帕林不与和[[蛋白]]结合的[[细胞质]]受体结合。 在用小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明,阿达帕林可治疗[[粉刺]],并对作为[[寻常痤疮]]病因的[[表皮]]异常角化和[[分化]]过程也有作用。阿达帕林的作用机制被认为是通过使[[毛囊]]上皮细胞正常分化而减少微小的粉刺形成。 在体内与体外的标准抗炎分析中,阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类[[多核]][[白细胞]]的化学趋化反应,并可通过抑制[[花生四烯酸]]经脂氧化反应转化为炎症介质媒介物来抑制[[多形核白细胞]]的[[代谢]]。这说明阿达帕林应用于痤疮患处,可缓解由细胞反应介导的炎性反应。人体[[临床试验]]研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应(如[[脓疱]]和[[丘疹]]等)。 【药代动力学】 阿达帕林的透皮吸收率很低,临床试验中,对大面积粉刺患处的皮肤长期用药,分析敏感率为0.15ng/ml时,[[血浆]]中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给[[大鼠]](静注、腹腔注射、口服和皮肤用药),兔子(静注、口服和皮肤用药)、狗(静注和口服)14使用C村记的阿达帕林,在许多组织有放射活性分布,肝、脾、[[肾上腺]]和[[卵巢]]水平最高。阿达帕林在动物体内主要是通过氧-脱甲基、[[羟基]]化和结合反应而代谢。主要通过[[胆汁]][[排泄]]。 【[[适应症]]】 本品适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗。亦可用于治疗面部、胸和[[背部]]的痤疮。 [[分类:药理学]][[分类:皮肤科用药]][[分类:药品]]
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