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【产品名称】 [[葛根素]]{{百科小图片|bk1i4.jpg|}}【英文名称】 Puerarin 【别 名】 [[葛根]]黄素,葛根黄酮,黄豆甙元8-C-[[葡萄糖]]甙 【化 学 名】 8-beta-D-[[葡萄]][[吡喃糖]]-4',7-[[二羟基异黄酮]];4,7-二氢基-8β-D葡萄糖基异黄酮 【分 子 式】 C21H20O9 【分 子 量】 416.38 【C A S 号】 3681-99-0 【来 源】 为[[豆科植物]]葛 Pueraria lobata(Willd.)Ohwi 根,野葛 P. thunbergiana Benth.根。 {{百科小图片|bk1i5.jpg|}}【规 格】 10% 20% 30% 40% 50%,60% 80% 98% 99% (赛邦医药) 【物理性质】 低含量的为棕色粉末,高含量为白色针状结晶粉末, mp 187℃。[[甲醇]]中溶解,[[乙醇]]中略溶,水中微溶,[[氯仿]]或[[乙醚]]中不溶。如果是[[针剂]]现在基本为要求99.5%以上的含量,而且有要求相关物质。 【药理药效】 1.含有[[皂苷]]类化合物,对肝[[组织免疫]]损害具有保护作用。 2.可有效逆转[[化学]]诱导的[[肝纤维化]]。 3.增强[[心肌]]收缩力,保护[[心肌细胞]]作用。 4.能[[扩张血管]]、降低[[血压]]、改善[[微循环]]。 5.保护[[红细胞]]的变形能力,增强[[造血系统]]功能。 6.具有抗血小板聚集,增加纤溶活性,降低血粘度作用。 7.对[[肾炎]]、[[肾病]][[肾衰]]模型均有保护作用。 8.对[[非特异性免疫]]、[[体液免疫]]、[[细胞免疫]]有明显的调节作用。 9.可促进正常人和[[肿瘤]]病人的[[淋巴细胞]]转化率,增强自然素作用。 10.对干扰系统有明显的刺激和诱生作用。 ==药代动力学== 随着给药剂量的增加,药物的[[消除半衰期]](Ti/2ß)依次降低为(11.80,10.37,4.6hr),分布半衰期依次增加为(0.53,0.64,0.67hr),可通过[[血脑屏障]],[[血浆蛋白结合率]]达24.60%。分别从尿。大便、[[胆汁]]中[[排泄]]。在体内分布广,消除快,不易积蓄。[[毒性]]低,无明显[[副作用]]。小鼠[[静脉注射]]葛根素,LD为634.3mg/kg,腹腔注射LD为1412.2mg/kg。 [[大鼠]]腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg连续5周,无积蓄性毒性,对心、肝、肺、脾、肾、[[肾上腺]]及肠等脏器无明显毒性。犬静脉注射葛根素,每日,30,15mg/kg连续5周,再观察70天,对大小[[便常规]]、[[血常规]]、SGPT,BUN、[[血糖]]均无明显影响。 .健康成年SD大鼠实验,剂量为50,150mg/kg,对雌性大鼠[[胚胎]]及雄性大鼠[[生殖细胞]]均无致畸作用。 .致突变试验表明,葛根素没有潜在的致癌和致突变危险性。 葛根素对[[肝脏]]系统的影响:葛根素含有皂苷类化合物,对肝组织免疫损害具有保护作用,C-29位[[羟基]]和C-5”含氧基团可增强[[保肝]]活性。葛根素通过胃吸收可保护[[肝损伤]],诱导[[活化]]肝星状[[细胞凋亡]],有效逆转化学诱导的肝纤维化,对[[四氯化碳]]诱导的急性肝损伤也具有保护作用,同时具有多方面的[[生理]]活性。 葛根素对[[心血管系统]]的影响:葛根中的总黄酮能增加脑及[[冠状动脉]]的[[血流量]]。葛根素对动物和人体的[[脑循环]]以及外周循环有明显的促进作用。葛根总黄酮在改善[[高血压]]及[[冠心病]]患者的[[脑血管]]张力、弹性和博动性供因等方面均有温和的促进作用。葛根素不仅改善人体的正常脑微循环,而且对微循环障碍也有明显的改善作用,主要表现为局部[[微血管]]血流和运动的幅度增加。葛根素对[[突发性耳聋]]患者的甲皱微循环也有改善作用,能加快微血管[[血流速度]],清除[[血管]]袢[[淤血]],提高患者的听力。葛根素对[[缺氧]]心肌具有保护作用,葛根素能明显降低[[缺血]]心肌的耗氧量,保护[[心脏]]免受缺血再港灌注所致的[[超微结构]]损伤。 [[分类:药理学]][[分类:中药学]][[分类:植物提取物]]
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