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{{Hierarchy header}} <br /> <div> {{图片|gnu54jwv.jpg|[[青霉素]]的基本结构}} 青霉素的基本结构 [[青霉素G]]是最早应用于临床的[[抗生素]],由于它具有[[杀菌]]力强、[[毒性]]低、价格低廉、使用方便等优点,迄今仍是处理[[敏感菌]]所致各种[[感染]]的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐[[青霉素酶]]、[[抗菌谱]]窄和容易引起[[过敏反应]]等缺点,在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸(6-APA),进行[[化学]]改造,接上不同[[侧链]],合成了几百种“[[半合成]]青霉素”,有许多已用于临床,常用青霉素的化学结构和药理特性。见表38-1,38-2。 表38-1 常用[[青霉素类抗生素]]的化学结构 {{图片|gnu54o6t.jpg|常用青霉素类抗生素的化学结构}} {{图片|gnu54spq.jpg|[[青霉素类]]各种重要药理特性}} 表38-2 青霉素类各种重要药理特性 {| class="wikitable" |- | rowspan="2" | | rowspan="2" | 耐酸 | rowspan="2" | 耐酶 | rowspan="2" | [[广谱]] | rowspan="2" | 抗[[绿脓杆菌]] | rowspan="2" | [[蛋白质]]结合率(%) | rowspan="2" | 尿中排出量(%) | colspan="2" | t<sub>1/2</sub>(小时) | rowspan="2" | 常用剂量(g/日) |- | | 正常 | | [[无尿]] |- | | [[青霉素G]] | | - | | - | | - | | - | | 46~67 | | 60~80 | | 0.5 | | 6~12 | | 变化的 |- | | [[青霉素V]] | | + | | - | | - | | - | | 80 | | 20~40 | | 1~2 | | 6~10 | | 1~2 |- | | [[甲氧西林]] | | - | | + | | - | | - | | 40 | | 50~70 | | 0.5 | | 4~6 | | 8~12 |- | | [[苯唑西林]] | | + | | + | | - | | - | | 90 | | 40~55 | | 0.4~0.7 | | 1~2 | | 8~12 |- | | [[氯唑西林]] | | + | | + | | - | | - | | 95 | | 55~62 | | 0.6 | | 0.8~3 | | 1~2 |- | | [[双氯西林]] | | + | | + | | - | | - | | 96 | | 60 | | 0.8 | | 1~2 | | 1~2 |- | | [[氨苄西林]] | | + | | - | | + | | - | | 20 | | 60~80 | | 1~1.3 | | 8~12 | | 1~4 |- | | [[阿莫西林]] | | + | | - | | + | | - | | 20 | | 45~68 | | 1~1.3 | | 5~7 | | 1~2 |- | | [[羧苄西林]] | | - | | - | | + | | + | | 50 | | 76~90 | | 1.0 | | 12~16 | | 20~30 |- | | [[呋苄西林]] | | - | | - | | + | | + | | 90 | | 25 | | 1.2 | | | | 4~8 |- | | [[替卡西林]] | | | | - | | + | | + | | 45 | | 92 | | 1.3 | | | | 15~20 |- | | [[阿洛西林]] | | - | | - | | + | | + | | 16~42 | | 8~22 | | 1.3 | | | | 变化<24 |- | | [[哌拉西林]] | | - | | - | | + | | + | | 16 | | 50~70 | | 1.0 | | 3.3 | | 变化<24 |} </div> ==参看== *[[青霉素]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}} {{导航板-抗菌药物}}
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