匿名
未登录
创建账户
登录
医学百科
搜索
查看“药理学/药物吸收”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
讨论
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
药理学/药物吸收
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
{{Hierarchy header}} 药物的吸收(absorption)是指药物自体外或[[给药部位]]经过[[细胞]]组成的屏蔽膜进入[[血液循环]]的过程。多数药物按[[简单扩散]](simple diffusion)[[物理]]机制进入体内。扩散速度除取决于膜的性质,面积及膜两侧的浓度梯度外,还与药物的性质有关。[[分子量]]小的(200D以下),脂溶性大的(油水分布系数大的),极性小的(不易离子化的)药物较易通过。药物多是[[弱酸]]性或弱碱性有机化合物,其离子化程度受其pKa(酸性药物[[解离常数]]的负对数值)及其所在溶液的pH而定,这是影响药物跨膜[[被动转运]],吸收分布[[排泄]]的一个可变因素。按Handerson-Hasselbalch公式: <center>{{图片|gmpy908g.jpg|386px|01901.jpg (27204 字节)}}</center> 由此可见不论弱酸性或弱碱性药物的pKa都是该药在溶液中50%离子化时的pH值,各药有其固定的pKa值。当Pka与pH的差值以数学值增减时,药物的离子型与非离子型浓度比值以指数值相应变化。非离子型药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的一侧,这种现象称为[[离子障]](ion trapping)。例如弱酸性药物在胃液中非离子型多,在胃中即可被吸收。弱碱性药物在酸性胃液中离子型多,主要在[[小肠]]吸收。碱性较强的药物如[[胍乙啶]](pKa=11.4)及酸性较强的药物如[[色甘酸钠]](pKa=2.0)在[[胃肠道]]基本都已离子化,由于离子障原因,吸收均较难。pKa小于4的弱碱性药物如[[安定]](pKa=3.3)及pKa大于7.5的弱酸性药物如[[异戊巴比妥]](pKa=7.9)在胃肠道pH范围内基本都是非离子型,吸收都快而完全。 少数与正常[[代谢物]]相似的药物,如[[5-氟尿嘧啶]]、[[甲基多巴]]等的吸收是靠细胞中的载体[[主动转运]](active transport)而吸收的,这一主动转运机制对药物在体内分布及[[肾排泄]]关系比较密切。[[易化扩散]](facilitated diffusion)是靠载体顺浓度梯度跨膜转运方式,如[[葡萄糖]]的吸收,吸收速度较快。固体药物不能吸收,片剂、[[胶囊剂]]在胃肠道必须先崩解(disintegration)、溶解(dissolution)后才可能被吸收。 1.[[胃肠道给药]] 口服(per os)给药是最常用的给药途径。小肠内pH接近中性,粘膜吸收面广,缓慢[[蠕动]]增加药物与粘膜接触机会,是主要吸收部位。[[药物吸收]]后通过[[门静脉]]进入[[肝脏]]。有些药物首次通过肝脏就发生转化,减少进入[[体循环]]量,叫做[[首关消除]](first pass elimination)。多数药物口服虽然方便有效,但其缺点是吸收较慢,欠完全,不适用于在胃肠破坏的,对胃刺激大的,首关消除多的药物,也不适用于[[昏迷]]及[[婴儿]]等不能口服的病人。舌下(sublingual)及[[直肠]](per rectum)给药虽可避免首关消除,吸收也较迅速,但吸收不规则,较少应用。 2.[[注射给药]] [[静脉注射]](intravenous,iv)可使药物迅速而准确地进入体循环,没有吸收过程。[[肌肉注射]](intramuscular,im)及[[皮下注射]](subcutaneous,sc)药物也可全部吸收,一般较口服快。吸收速度取决于局部循环,局部[[热敷]]或[[按摩]]可加速吸收,注射液中加入少量缩血管药则可延长药物的[[局部作用]]。[[动脉注射]](intra-arterial,ia)可将药物输送至该[[动脉]]分布部位发挥局部疗效以减少全身反应。例如将溶纤药直接用[[导管]]注入[[冠状动脉]]以治疗[[心肌梗塞]]。注射给药还可将药物注射至身体任何部位发挥作用,如[[局部麻醉]]。注射给药需要医护进行,不方便,如果计算剂量有误,过量注入将无法回收。 3.[[呼吸道]]给药 [[肺泡]]表面积大(达200m2),与[[血液]]只隔肺泡[[上皮]]及[[毛细管]][[内皮]]各一层,而且[[血流量]]大,药物只要能到达肺泡,吸收极其迅速,气体及[[挥发性]]药物(如[[全身麻醉药]])可直接进入肺泡。药物溶液需要经[[喷雾器]]分散为微粒,[[气雾剂]](aerosol)可将药液雾化为直径达5μm左右微粒,可以达到肺泡而迅速吸收,如在[[雾化器]]及口鼻罩间加用一个气室则效果更好。2~5μm直径以下的微粒可重被呼出,10μm直径微粒可在小[[支气管]]沉积。后者可用于[[异丙肾上腺素]]治疗[[支气管哮喘]]。较大雾粒的[[喷雾剂]](nebula)只能用于鼻咽部的局部治疗,如[[抗菌]]、[[消炎]]、[[祛痰]]、通[[鼻塞]]等。 4.经皮(transdermal)给药 除[[汗腺]]外,[[皮肤]]不透水,但脂溶性药物可以缓慢通透。许多杀虫药可以经皮吸收[[中毒]]。利用这一原理可以[[经皮给药]]以达到局部或全身药效,近年来有许多促皮[[吸收剂]]加[[氮酮]](azone),可与药物制成贴皮剂,如[[硝苯地平]]贴皮剂以达到持久的全身疗效,对于容易经皮吸收的[[硝酸甘油]]也可制成缓释贴皮剂预防[[心绞痛]]发作,每日只贴一次。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}} ==参看== *[[药物吸收]]
该页面使用的模板:
模板:Hierarchy footer
(
查看源代码
)
模板:Hierarchy header
(
查看源代码
)
模板:图片
(
查看源代码
)
模板:药理学图书专题
(
查看源代码
)
返回至
药理学/药物吸收
。
导航
导航
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志