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药理学/羟基脲
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{{Hierarchy header}} H<sub>2</sub>N-CO-NHOH 【药理作用】[[羟基脲]](hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU)能抑制[[核苷酸]][[还原酶]],阻止[[胞苷酸]]转变为[[脱氧胞苷]]酸,从而抑制[[DNA]]的合成。它能选择性地作用于S期[[细胞]]。口服吸收很快,1小时[[血药浓度]]达峰值,6小时消失。能透过[[红细胞膜]]和[[血脑屏障]]。主要由[[肾排泄]]。 【[[不良反应]]】主要为抑制[[骨髓]]。也可有[[胃肠道]]反应。可致畸胎,孕妇忌用,[[肾功能]]不良者慎用。 【临床应用】对慢性粒细胞[[白血病]]有确效,也可用于急性变者。对转移性[[黑色素瘤]]也有暂时缓解作用。用药后可使瘤细胞集中于G<sub>1</sub>期,故常作为[[同步化]]药物以提高[[肿瘤]]对[[化疗]]或[[放疗]]的敏感性。 表49-1 其他常用抗代谢药 {| class="wikitable" |- | | 药名 | | 作用特点 | | 不良反应 |- | | [[替加氟]](tegafur;[[呋喃氟尿嘧啶]],ftorafur,FT-207) | | 为5-[[FU]]的[[衍生物]],在肝内[[活化]]为[[氟尿嘧啶]]而起作用。主要用于胃、[[直肠]]、[[结肠]]、肝、乳癌等 | | 与5-FU相似,较轻 |- | | [[安西他滨]](ancitabin;[[环胞苷]],cyclocytidine,cyclo-C) | | 为Ara-C[[脱水]]衍生物,在体内逐渐水解放出Ara-C而显效。抗瘤谱广。t<sub>1/2</sub>较长。用于[[急性白血病]]、[[恶性淋巴瘤]]等。 | | [[骨髓抑制]],较轻;可有[[体位性低血压]],[[腮腺]]痛及[[流涎]] |- | | [[6-硫鸟嘌呤]](tioguanine,6-thioguanine,6-[[TG]]) | | 与6-MP相似。主要用于急性白血病。与Ara-C联合应用对缓解急性粒细胞或单核白血病疗效较好。 | | 骨髓抑制和胃肠道反应,较6-MP轻。 |- | | [[溶癌呤]](tisupurine,AT-1438) | | 为6-MP的[[磺酸钠]]盐,易溶于水,在体内分解为6-MP而显效。作用快,不易通过血脑屏障。用于急性白血病、[[绒癌]]和[[恶性葡萄胎]]较好 | | 骨髓抑制,胃肠道反应。 |} {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}} ==参看== *[[硫酸羟脲]]
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