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{{Hierarchy header}} [[环磷酰胺]](cyclophosphamide,endoxan,cytoxan,CTX)为[[氮芥]]与[[磷酰胺]]基结合而成的[[化合物]](见图49-6)。 {{图片|gnubfim1.jpg|环磷酰胺}} 图49-6 环磷酰胺的体内[[代谢]] 【药理作用】环磷酰胺在体外无活性,在体内经[[肝细胞]]色素P-450氧化、裂环生成中间产物醛磷酰胺(aldophosphamide),它在[[肿瘤细胞]]内,分解出有强效的磷酰胺氮芥(phosphamide mustard),才与[[DNA]]发生烷化,形成交叉联结,抑制肿瘤细胞的生长繁殖。环磷酰胺抗瘤谱较广,对[[恶性淋巴瘤]]疗效显著。对[[多发性骨髓瘤]]、[[急性淋巴细胞白血病]]、[[卵巢癌]]、[[乳腺癌]]等也有效。 【[[体内过程]]】口服吸收良好,1小时后血中药物达峰浓度,17%~31%的药物以原形由粪排出。30%以活性型由尿排出,对肾和[[膀胱]]有刺激性。[[静脉注射]]6~8mg/kg后,[[血浆]]t<sub>1/2</sub>约为6.5小时。在肝及[[肝癌]]组织中分布较多。 【[[不良反应]]】环磷酰胺可口服或注射;[[呕吐]]、[[恶心]]反应较轻,静脉注射大剂量时仍多见;[[脱发]]发生率较其他[[烷化剂]]为高约30%~60%,多发生于服药3~4周后;抑制[[骨髓]],对[[粒细胞]]的影响更明显;对膀胱粘膜刺激可致[[血尿]]、[[蛋白尿]];偶可影响[[肝功能]],导致[[黄疸]];还致[[凝血酶原减少]];久用可致[[闭经]]或[[精子减少]]。 ==参看== *[[环磷酰胺]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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