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{{Hierarchy header}} 【概述】 本药为[[复方制剂]],是[[无水咖啡因]]与[[苯甲酸钠]]按1:1或12:13的比例配制而成的无色的[[灭菌水]]溶液。本药为中枢神经兴奋药,能提高细胞内环磷酸[[腺苷]]含量。[[咖啡因]]小剂量时,可作用于[[大脑皮质]]的高级中枢,促使精神兴奋、解除[[疲劳]];大剂量时,可兴奋[[延髓]][[呼吸中枢]]和[[血管]]运动中枢,特别是当这些中枢处于抑制状态时作用更明显。咖啡因还可增加[[肾小球]]血流量,减少[[肾小管]][[重吸收]]。因咖啡因难溶于水,需加入等量苯甲酸钠助溶。 本药注射后可分布到全身体液,快速进入[[中枢神经系统]];亦可通过[[胎盘]]进入[[胎儿]]循环,[[表观分布容积]](Vd)为0.4~0.6 L/kg。主要在[[肝脏]][[代谢]],可分泌进入[[唾液]]和乳汁。半衰期为3~7小时。口服经胃肠道吸收快,但不规则;进入[[神经系统]]快,体内无蓄积。[[血药浓度]]及相应的峰值随用量而异,咖啡因降解代谢后产生甲基[[尿酸]]或[[甲基嘌呤]]随尿液排出,尿液中原形药仅为1%~2%。 【适应证】 用于[[催眠药]]、[[麻醉药中毒]]或[[急性感染]]性[[疾病]]引起的中枢性呼吸循环功能不全,也可用于[[麻醉药]]或[[催眠药中毒]]所致的[[昏迷]]状态。 【应用原则】 咖啡因经肝脏P450酶代谢,和许多药物都有相互作用,合并用药时,可能会增加或减少咖啡因的代谢清除。 【使用方法】 (1)成人剂量:[[皮下注射]],1~2 ml,必要时2~4小时重复。1次极量3 ml,1日极量12 ml。[[肌肉注射]],用法用量同皮下注射。每支(1 ml)含120 mg咖啡因,130 mg苯甲酸钠。 (2)儿童剂量:皮下注射,1次~0.048 ml/kg。肌肉注射同皮下注射。 【慎用及禁忌】 慎用: 咖啡因可分泌入乳汁中,[[哺乳期]]妇女慎用。 禁用: (1)[[胃溃疡]]患者。 (2)咖啡因可通过[[胎盘屏障]]进入胎儿循环,大剂量可致畸胎和孕妇难产,故孕妇禁用。 【[[不良反应]]】 (1)常见胃部不适、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头痛]]及[[失眠]]等。长期服用可出现头痛、紧张、激动和[[焦虑]],或者出现[[耐受性]]。 (2)可轻度升高[[血糖]],与咖啡因促进[[肾上腺]][[儿茶酚胺]]分泌有关。 (3)咖啡因成人[[致死量]]一般为10 g,当其血药浓度为60~160 mg/L时,尿内出现管型[[细胞]]或[[红细胞]]。 【注意事项】 (1)咖啡因能促使血中[[肾素]]活性增强,儿茶酚胺释放增多,但对肾素和儿茶酚胺破坏较快,不一定出现[[高血压]][[症状]]。 (2)本药与[[异烟肼]]合用,可加强本药的效应,提高脑组织内咖啡因浓度;而肝脏和[[肾脏]]内的浓度有所下降。 (3)与口服避孕药合用,可减慢本药的消除。 (4)与[[麻黄碱]]合用,有协同作用,使中枢兴奋性加强。 (5)本药对[[前列腺素]][[受体]]的作用为弱激动、强[[拮抗作用]]。 (6)长期大量应用可出现耐受性,用药时应注意。 (7)应警惕[[用药过量]]而引起的[[中毒症状]],常见呕吐、[[上腹]]部疼痛、[[头晕]]、[[耳鸣]]、[[血压升高]],[[畏光]]、眼前闪光、[[复视]]、[[弱视]]、视野缩小,以及失眠、不安、恐惧、[[精神错乱]]、震颤、[[谵妄]]、[[幻觉]]、[[多尿]]等;尿液出现[[丙酮]],糖定量升高,或[[排尿]]有[[里急后重]]感。严重[[中毒]]有心率加快、[[期前收缩]]、[[心悸]]及[[胸部]]压迫感,并可发生[[血压]]下降、[[皮肤]]湿泠、[[呼吸]]快而困难、[[休克]]、[[强直]]性[[惊厥]]、[[瞳孔缩小]]、对光反射消失等,最终可因[[呼吸衰竭]]而死亡。 ==参看== *[[安钠咖]] {{Hierarchy footer}} {{精神药品临床应用指导原则图书专题}}
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