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第三代抗组胺药物
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'''第三代抗组胺药物'''以[[地氯雷他定]]为代表,其他包括[[左旋西替利嗪]]、[[非索非那丁]]、[[乙氟利嗪]]等,可以缓解皮肤黏膜过敏症状,临床用于治疗[[过敏性鼻炎]]、[[过敏性皮肤病]]等。本类药物不良反应较少,无镇静作用,无心脏毒性,是一个安全性较高的药物。 [[抗组胺药物]]有分广义与狭义之分。广义的抗组胺药物是指三种组胺受体(H1/H2/H3)的拮抗剂,是指所有的组胺受体拮抗剂;而狭义的抗组胺药物则主要是指组胺H1受体拮抗剂(包括[[第一代抗组胺药物]]、'''第二代抗组胺药物'''、[[第三代抗组胺药物]]),其中第一代抗组胺药物就包括[[扑尔敏]]、[[苯海拉明]]、[[异丙嗪]]、[[曲吡那敏]]等,第二代抗组胺药物主要有[[氯雷他定]]、[[西替利嗪]]等,第三代抗组胺药物代表药为[[地氯雷他定]]。 [[第一代抗组胺药]]由于具有明显的[[嗜睡]]、镇静等不良反应,影响用药者的日常生活和学习与工作,已越来越不适应现代快节奏的生活。[[第二代抗组胺药]]虽无中枢镇静作用,但具有心脏毒性([[特非那定]]、[[阿司咪唑]]已少用于临床)。1986—1996年世界卫生组织在17个国家对第二代抗组胺药的不良反应进行分析发现,应用[[氯雷他定]]的患者有106例出现不同类型的心律失常,13例出现猝死;[[西替利嗪]]有19例出现[[心律失常]],2例出现猝死。临床上迫切需求一种新型安全有效的抗组胺药。第二代抗组胺药的代谢物,如果无中枢镇静作用、无心脏毒性、药物相互作用少,可以发展成为'''第三代抗组胺药'''。 ==主要特点== *主要用于[[过敏性鼻炎]]、[[过敏性皮肤病]]等,可以明显改善[[鼻涕]]、[[喷嚏]]、[[瘙痒]]等症状。 *与[[第二代抗组胺药物]]相比,第三代抗组胺药物的副作用更少、疗效更好,特别是心脏副作用显著降低。 *价格更昂贵。 ==药物介绍== ===[[地氯雷他定]]=== 商品名[[芙必叮]],是目前我国批准上市的第一个第三代抗组胺药,其药理作用与[[氯雷他定]]相似,但作用更强,副作用更少。 【药理学】本品为非[[镇静]]性的长效三环类抗组胺药,是[[氯雷他定]]的活性[[代谢物]],可通过选择性地[[拮抗]]外周H1[[受体]],缓解[[过敏性鼻炎]]或慢性特发性[[荨麻疹]]的相关[[症状]]。另外,体外研究结果,本品可抑制[[组胺]]从人[[肥大细胞]]释放。动物研究提示,本品不易通过[[血脑屏障]]。本品可通过乳汁分泌,因此应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。 【临床应用】用于缓解慢性特发性[[荨麻疹]]及常年性[[过敏性鼻炎]]的全身及局部症状。 【不良反应】本品不良反应较少,主要不良反应为[[恶心]]、[[头晕]]、[[头痛]]、困倦、[[口干]]、[[乏力]]等。 ===左旋西替利嗪=== 由于是[[西替利嗪]]的左旋体,所以药理作用与西替利嗪相似,但副作用更少,可用于各种[[过敏性疾病]]的治疗,具有起效快、效应强而持久和副作用少的优点。临床常用剂量成人为5mg ,每日1次。无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用;未发现[[第二代抗组胺药物]](如[[特非那定]]、[[阿斯咪唑]]等)所具有的致心律失常作用。美国FDA将之划定为孕妇用药比较安全的B类,可用于妊娠期和哺乳期妇女,临床用于儿童(包括婴儿)也是安全的。 ===非索菲那丁=== 初期研究发现[[特非那丁]]([[第二代抗组胺药物]])不仅本身有药理作用,其代谢产物仍具有药理活性,如直接用其治疗过敏反应,可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性,就是根据[[特非那丁]]的这个特性,在1995年德国hoechest marion roussel 药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——[[非索非那丁]],并于1997年获FDA批准,由于该药没有心脏毒副作用,被某些学者认为是高效、长效、低毒特点的第三代抗组胺药物。但也有学者认为非索非那丁仍属于第二代抗组胺药物。但无论如何,我们只要知道非索菲那丁这个药物本身没有心脏毒性便可,这点是与[[特非那定]]所不同的。 ==参看== *[[非索非那丁]] *[[左旋西替利嗪]] *[[地氯雷他定]] *[[氯雷他定]] *[[西替利嗪]] *[[阿伐斯汀]] *[[阿司咪唑]] *[[特非那定]] *[[抗组胺药物]] *[[第二代抗组胺药物]] *[[第一代抗组胺药物]] ==参考文献== *《药理学》杨世杰主编 *《新编药物学》第17版.陈新谦主编
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第三代抗组胺药物
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