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{{百科小图片|bk2jj.jpg|}}        [[通用名]] [[磷酸可待因]] [[化学]]名 17-甲基-3-[[甲氧基]]-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇[[磷酸盐]]倍半水合物 拼音名 LINSUAN KEDAIYIN 英文名 CODEINE PHOSPHATE CAS No. 41444-62-6 分子式 C18H21NO3.H3PO4.1H20 分子量 424.39 规 格 8.4mg/片 ==药物名称== 磷酸可待因 Codeine Phosphate[基] ==药物别名== [[可待因]],[[磷酸甲基吗啡]] Methylmorphine Phosphate ==分子式成分== 化学名称为17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物。分子式:C18H21NO3.H3PO4.1½H20。分子量:424.39 ==制剂规格== 片剂为白色片或[[包衣片]]。∶15mg、30mg;注射液∶1ml:15mg、1ml:30mg。[[糖浆剂]]∶0.5%。 ==药理毒理== 本品对[[延脑]]的[[咳嗽]]中枢有直接抑制作用,其[[镇咳]]作用强而迅速,类似[[吗啡]],除镇咳作用外,也有[[镇痛]]和[[镇静]]作用。 对[[延髓]]的咳嗽中枢有选择性地抑制,镇咳作用强而迅速。也有镇痛作用,其镇痛作用约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般[[解热镇痛药]]。能抑制[[支气管]]腺体的分泌,可使痰液粘稠,难以咳出,故不宜用于多痰粘稠的患者。 ==药 动 学== 可待因及其盐类口服后自[[胃肠道吸收]]快而完全,其生物利用度为40%~70%,口服后约20min生效,Tmax约1h。在体内经[[肝脏]][[代谢]],主要经尿排出,约有10%的可代因在体内脱甲基而成吗啡,T1/2为3~4h。 片剂:口服后较易被胃肠吸收,主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过[[血脑屏障]],又能透过[[胎盘]]。[[血浆蛋白结合率]]一般在25%左右。T1/2约为2.5-4小时。镇痛起效时间为30-45分钟,,在60-120分钟间作用最强。作用持续时间,镇痛为4小时,镇咳为4-6小时。经[[肾排泄]],主要为[[葡糖醛酸]][[结合物]]。 糖浆剂:口服后较易被胃肠吸收,主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障,又能透过胎盘。血浆蛋白结合率一般在25%左右。T1/2约为2.5-4小时。镇痛起效时间为30-45分钟,在60-120分钟间作用最强。作用持续时间,镇痛为4小时,镇咳为4-6小时。经肾排泄,主要为葡糖醛酸结合物。 ==适 应 证== 频繁剧烈[[干咳]],对[[胸膜炎]]或大叶性[[肺炎]]早期伴有[[胸痛]]的干咳者尤适用。兼有镇静、镇咳、[[止血]]的疗效。2. ==[[不良反应]]== 偶有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[便秘]]及[[眩晕]];亦可使病人[[烦躁不安]]。详见下面: 1.较多见的不良反应有: ① 心理变态或幻想; ②[[呼吸]]微弱、缓慢或不规则; ② 心率或快或慢、异常。 2. 少见的不良反应:①[[惊厥]]、[[耳鸣]]、震颤或不能自控的[[肌肉]]运动等;②[[荨麻疹]];[[瘙痒]]、[[皮疹]]或脸肿等[[过敏反应]];③精神抑郁和肌肉[[强直]]等。 3. 长期应用可引起依赖性。常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱。典型的[[症状]]为:鸡皮疙瘩、[[食欲减退]]、[[腹泻]]、[[牙痛]]、[[恶心呕吐]]、[[流涕]]、[[寒颤]]、[[打喷嚏]]、打呵欠、[[睡眠障碍]]、[[胃痉挛]]、[[多汗]]、衰弱[[无力]]、心率增速、情绪激动或原因不明的[[发热]]。 ==相互作用== 服用期间饮酒,能严重削弱患者的安全驾驶能力。与解热镇痛药有协同作用。与[[甲喹酮]]合用,相互具有协同作用。 1. 本品与抗[[胆碱]]药合用时,可加重便秘或[[尿潴留]]的不良反应。 2. 与[[美沙酮]]或其他吗啡类药合用时,可加重中枢性呼吸抑制作用。 3、与[[肌肉松弛药]]合用时,[[呼吸抑制]]更为显著。 ==用法用量== 口服或[[皮下注射]]∶15mg~30mg/次,2-3次/日。口服极量∶100mg/次。儿童,每次μg/kg,4次/日。 小儿常用量:镇痛,口服一次按体重0.5-1mg/kg,一日3次。镇咳用量为上述的1/2-1/3。[[新生儿]]、[[婴儿]]慎用。 ==注意事项== [[妊娠]]C类。小儿过量可发生惊厥,以[[纳洛酮]]对抗。连续应用可成瘾。[[痰多]]粘稠的患者慎用。[[支气管哮喘]]性咳嗽、换气量差的[[肺气肿]]等阻塞性[[肺部疾病]]患者禁用。对本品过敏的患者禁用。 下列情况应慎用: ⑴支气管哮喘; ⑵[[急腹症]],在诊断未明确时,可能因掩盖真象造成误诊; ⑶胆结石,可引起[[胆管]][[痉挛]]; ⑷原因不明的腹泻,可使肠道[[蠕动]]减弱、减轻腹泻症状而误诊; ⑸颅脑[[外伤]]或颅内病变,本品可引起[[瞳孔]]变小,模糊[[临床体征]]; ⑹[[前列腺]]肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。 (7)重复给药可产生[[耐药性]],久用有成瘾性。 [孕妇及[[哺乳期]]妇女用药] ⑴本品可透过胎盘,使[[胎儿]]成瘾,引起新生儿的[[戒断症状]]如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等。[[分娩]]期应用本品可引起[[新生儿呼吸抑制]]。 ⑵可自乳汁排出,哺乳期妇女慎用。 [[分类:药理学]][[分类:镇咳药]][[分类:呼吸系统用药]]
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