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盐酸阿糖胞苷
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{{百科小图片|bk4lx.jpg|}} 【药物名称】[[盐酸阿糖胞苷]] Cytarabine Hydrochloride[基] 【药物别名】[[胞嘧啶阿拉伯糖苷]],阿糖[[胞嘧啶]]、爱力生 Cytosine Arabinoside、Alexan 【拼音名】 YANSUAN ATANGBAOGAN 【英文名】 CYTOSINE ARABINOSIDE HYDROCHLORIDE 【分子式成分】[[化学]]名:1-β-D-[[阿拉伯呋喃糖]]基-4-氨基-2(1H)-[[嘧啶]]酮[[盐酸]]盐。分子式:C9H13N3O5.HCl。分子量:279.68。 【制剂规格】[[粉针剂]]:50mg,100mg。水[[针剂]]:每支40mg;100mg;500 mg;1000 mg[[滴眼剂]]:0.1%。 【药理毒理】 [[阿糖胞苷]]不存在于自然界,与生理性类似物[[胞核]]苷(Cytidine)的区别在于其2′糖分子的位置上有OH基。迄今,本品仍为非[[急性淋巴细胞性白血病]]治疗的首要药物,并逐渐扩大到某些急性淋巴细胞性白血病和[[恶性淋巴瘤]]。近年来,对其临床药代动力学,[[耐药]]机理,大跨度药物剂量的使用问题等,均有了新的研究内容。Ara-C进入细胞内[[代谢]]产生的Ara-[[三磷酸胞苷]](嘧啶核)(CTP)方有抗[[白血病]]活性。本品是一强力的DNA复制的[[抑制剂]],其主要机理是[[竞争性抑制]]DNA[[多聚酶]],并插入到DNA链内而终止DNA的活动。Ara-CTP还可以改变细胞内[[磷脂]]和[[糖蛋白]]的代谢,而致[[细胞毒性]]作用。曾有研究认为,小剂量Ara-C具有白血病[[细胞]]诱导[[分化]]作用,但尚不十分肯定。近年实验研究表明,本品可使慢性粒细胞白血病细胞的费城(Ph′)[[染色体]]细胞减少。 【药 动 学】静注后呈双消除相,T1/2(约1h~3h,大多数在[[肝脏]]代谢。[[鞘内注射]]后,[[脑脊液]]中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后,在[[血浆]]内很快被Cytidine/deoxycytidine[[脱氨酶]](由肝脏产生)[[脱氨]]而形成Ara-U,为无细胞毒的代谢产物,仅少数(<5%~10%)以原形从肾排出。Ara-C在血浆内的清除动力学,一般呈双相:T1/2α为7~10min,T1/2β为30~60min,有报告达2h。若大剂量注射,还有第3个清除时相T1/2γ为6h。血药[[峰值浓度]]随注射剂量不同而异,小剂量时为<0.1mol/L,常规剂量时0.5~1.0 mol/L,中、大剂量20~100 mol/L以上。血浆Ara-C的浓度与临床疗效、抗白血病活性,甚至与细胞内[[药物浓度]]及细胞内代谢产物量不一致。当细胞摄取Ara-C后,在脱氧胞核苷[[激酶]]和[[核苷酶]][[磷酸]]化激酶的作用下,形成Ara- CTP后方有抗白血病活性,其活性与Ara一CTP的浓度相关。 新近研究非急淋白血病病人诱导[[化疗]]使用标准量(DA)方案(DNR加Ara-C 200mg/m2 静滴,1/d×7),检测Ara-C的[[药物动力学]],平均血浆[[稳态]]浓度(Css)为0.30mol/L,全身清除率(CI)为每平方米 L/h。男性的CI快于女性(139:131)。Ara-C的CI与治疗前[[血液]]的WBC数和[[原始细胞]]百分率呈明显[[正相关]]。但是,Ara-C的Css或CI与病人的治疗结果无关。Ara-C的动力学参数与病人的一些[[毒性]]指数之间亦无明显相关性。 【耐药机理】 通过[[细胞培养]]和实验动物研究,认为Ara-C产生耐药的机理如下:(1)细胞摄取Ara-C的量减少——由于跨膜[[核苷酸]][[传导]]系统的损伤,常规剂量的Ara-C不能充分进入细胞内;(2)细胞内参与Ara-C代谢的酶异常,使Ara-CTP形成减少——如脱氧胞核苷激酶缺乏,胞核苷脱氨酶太高。去磷酸化作用增加或Ara-CTP在细胞代谢增加,亦可使Ara-CTP减少;(3)DNA多聚酶[[变异]],对Ara-CTP不敏感,甚或有抑制;(4)[[增殖]]期细胞群减少,产生动力学耐药。 【适 应 证】急性淋巴细胞性及非[[淋巴细胞性白血病]]的诱导缓解期或维持巩固期、[[慢性粒细胞性白血病]]的急变期,也可联合用于[[非霍奇]]金[[淋巴瘤]]。也用于[[病毒]]性眼病如[[树枝状角膜炎]]、[[角膜]][[虹膜炎]]、流行性角膜、[[结膜炎]]等。 【[[不良反应]]】有[[白细胞减少]]、[[血小板减少]]和[[巨幼红细胞性贫血]]等[[骨髓抑制]],[[恶心]]、[[呕吐]]亦为常见。此外,可出现[[口腔溃疡]]、[[血栓]]静脉炎和[[肝功能]]受损。 【相互作用】四氢[[尿苷]]可抑制脱氨酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。本品可使细胞部分[[同步化]],继续应用[[柔红霉素]]、[[阿霉素]]、[[环磷酰胺]]及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fμ并用。 【用法用量】间歇静注,每日按体重2mg/kg,分2次,5日~7日/疗程,间歇7日~14日再重复用。持续静滴,一般每日按体重0.5mg~1mg/kg,1h~24h内滴注完,5日~7日/疗程,间歇7日~14日再重复用。[[皮下注射]],每次按体重1mg/kg,1次~2次/周,用于维持治疗。 鞘内注射,治疗[[脑膜白血病]]50mg/次,2次~3次/周,2周~3周/疗程;预防脑膜白血病每6周1次。 [[[药物过量]]]采用中剂量或大剂量的阿糖胞苷治疗时,部分患者可能发生严重的[[胃肠道]]及[[神经系统]]不良反应,如胃肠道[[溃疡]]、胃肠囊样积气、[[坏死]]性[[结肠炎]]、[[周围神经病]]变、[[大脑]]或[[小脑]][[功能障碍]]如性格改变、肌张力减退、[[癫痫]]、[[嗜睡]]、[[昏迷]]、[[定向力]]障碍、[[眼球震颤]]、语音失调、[[步态]]不稳;其他尚可发生[[出血]]性结膜炎、[[皮疹]]、[[脱发]]、脱皮、严重[[心肌病]]、肺脓疡[[毒血症]]等。 如出现上述各项严重的不良反应,应立即停用阿糖胞苷,并即采用各种有效措施治疗,给患者[[肾上腺皮质激素]]可能减轻中剂量或大剂量阿糖胞苷的不良反应。 【注意事项】[[妊娠]]D类,孕妇、[[哺乳期]]妇女禁用。[[肝肾]]功能异常、年老体弱者慎用。应用本品时,宜适当增加病人的液体摄入量,使尿液保持碱性。 [生产厂家][[北京医科大学实验药厂]] [[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:抗代谢药]][[分类:抗肿瘤药]]
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盐酸阿糖胞苷
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