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医用药品。用于治疗[[革兰氏阳性]]菌和[[阴性菌]][[感染]],如[[支气管]]及[[肺部感染]]、[[细菌性痢疾]]、[[泌尿系统]]、[[皮肤]]和软组织等感染。 ==基本信息== [[甲磺酸帕珠沙星]] 分子式:C16H15FN2O4?CH4O3S CAS: [163680-77-1] 用 途:本品用于治疗革兰氏阳性菌和阴性菌感染,如支气管及肺部感染、细菌性痢疾、泌尿系统、皮肤和软组织等感染。 包 装:纸板桶内衬[[聚乙烯]]薄膜或按客户要求。 质量指标: 项 目 质量指标 外 观 白色、类白色或淡黄色结晶性粉末 含 量 ≥98.5% 澄 清 度 0.6g加10ml水溶液澄清,色度不得深于4号标准液 酸 度 3.0-4.0 有关物质 <1% 干燥[[失重]] <1% 旋 光 -60.5 — 65.5° 重金属 ≤ 10ppm 性质:该品为类白色或淡黄色结晶性粉末,无臭,味苦。熔点256-260℃ 结构式 【成份】甲磺酸帕珠沙星。 [[化学]]名称:(-)-(3S)-10(1-氨基-环丙基)9-氟-2,3-二氢-3-甲基—7-氧-7H-[[吡啶]]并[1,2,3-de]-[1,4][[苯并]]恶嗪-6-[[羧酸]][[甲磺酸]]盐。 分子式:C16H15FN2O4?CH4O3S 分子量:414.41 辅料:[[氯化钠]]、[[注射用水]]。 【性状】本品为无色至微黄色澄明液体。 【[[适应症]]】本品适用于[[敏感细菌]]引起的下列感染: (1)慢性呼吸道[[疾病]][[继发感染]],如[[慢性支气管炎]]、弥漫性[[细支气管炎]]、[[支气管扩张]]、[[肺气肿]]、[[肺间质纤维化]]、[[支气管哮喘]]、[[陈旧性肺结核]]等;[[肺炎]],[[肺脓肿]]; (2)[[肾盂肾炎]]、复杂性[[膀胱炎]]、[[前列腺炎]]; (3)[[烧伤创面]]感染,[[外科]][[伤口感染]]; (4)[[胆囊炎]]、[[胆管炎]]、[[肝脓肿]]; (5)腹腔内[[脓肿]]、[[腹膜炎]]; (6)[[生殖器]]官感染,如[[子宫]][[附件炎]],[[子宫内膜炎]];[[盆腔炎]]。 【规格】100ml:[[帕珠沙星]]0.5g与氯化钠0.9g 【用法用量】 用法:[[静脉滴注]],静脉滴注时间为30~60分钟。 用量:一次g,一日二次,可根据患者的年龄和病情酌情减量,如一次0.3g,一日二次。疗程为7~14天。 【禁忌】对帕珠沙星及[[喹诺酮类]]药物有过敏史的患者禁用。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 孕妇及有可能[[怀孕]]的妇女禁用;因药物可通过乳汁分泌,哺乳期妇女应用时应停止哺乳。 【儿童用药】 儿童用药的安全性尚未建立,建议儿童禁用本品。 【老年用药】 老年患者用药监测[[血药浓度]]、尿[[排泄]]量时,Cmax,AUC升高,尿中回收率下降,因此老年患者应用本品时应注意剂量。 【贮藏】密闭保存。 【包装】玻璃[[输液瓶]],100ml/瓶×100瓶 【有效期】暂定24个月。 【执行标准】国家[[食品药品监督管理局]]标准YBH15122006 【批准文号】国药准字H20061055 ==药品名称== [[通用名]]称:[[甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液]] 商品名称:[[亚征利]] 英文名称:PazufloxacinMesilateandSodiumChlorideInjection 汉语拼音:JiahuangsuanPazhushaxingLühuanaZhusheye 给药注意事项: (1)应用本品前应先做细菌学检查。一般来说,为防止[[细菌]]出现[[耐药]],在感染的[[致病菌]]确定后,在保证病人治疗的情况下,应尽量减少给药时间。 (2)给药期间,不管有无必要继续用药,在开始给药3天后应判断继续用药的必要性,评估是否停用本药或改用其它药物。一般来说,本药最常用治疗疗程为14天。 (3)此药一般不可以与其它药物或输液剂混合使用。 (4)严重[[肾功能不全]]者慎用或调整用药剂量或用药疗程。参考如下: 肾清除率(ml/min)给药剂量 44.7一次g,一日二次 13.6一次g,一日一次 [[透析]]患者一次g,3天一次 ==[[不良反应]]== 本品主要临床不良反应为[[腹泻]]、[[皮疹]]、[[恶心]]、[[呕吐]],[[实验室检查]]可见ALT、AST、ALP、r-GTP升高,[[嗜酸性粒细胞]]增加。 ===临床不良反应=== 1)[[急性肾功能衰竭]]:可能会引起急性肾功能衰竭。 2)[[肝功能异常]]、[[黄疸]]。 3)[[伪膜性肠炎]]:可发生伴有血便的严重的[[肠炎]],如果出现[[腹痛]]或频繁的腹泻,应立即停药并采取相应的防治措施处理。 4)[[粒细胞减少]]、[[血小板减少症]]。 5)[[横纹肌溶解]]:如果出现[[肌痛]]、虚弱、[[磷酸肌酸]][[激酶]](CPK)升高、血或尿中的肌球素升高,应立即停药。横纹肌溶解也可导致急性肾功能衰竭。 6)[[痉挛]]。 7)[[休克]]、[[过敏反应]],若出现[[呼吸困难]]、[[水肿]]、[[红斑]]等任何异常、应停止给药,并采取适当处理措施。 8)[[表皮]]脱落[[坏死]](Lyell[[综合症]]),眼、粘膜、皮肤综合症(Stevens-Johnson综合症)。 9)[[间质性肺炎]]:伴有[[发热]]、[[咳嗽]]、呼吸困难、[[胸部]]X片异常的肺炎发生。 10)[[低血糖]]:严重低血糖,易发生于老年病人、[[肾功能衰竭]]病人,应仔细观察。 11)[[跟腱炎]]、[[肌腱]]断裂。 给药期间应密切观察,如出现上述不良反应,应立即停药,并采取相应的处理措施。 ===同类药物的不良反应=== PIE综合症:伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X片异常,嗜酸性粒细胞增多的PIE综合症,见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道,如出现上述不良反应立即停药,并采取相应的处理措施。 ===其它不良反应=== 如观察到下列不良反应采取适当处理措施: 1)过敏反应:皮疹、发热(发生率0.1%~5%),[[荨麻疹]]、[[瘙痒]]、面部[[皮肤潮红]](发生率<0.1%)。 2)[[肾脏损害]]:BUN升高、[[蛋白尿]]、[[胆红素尿]]、管型尿、尿隐血(发生率0.1%~5%),血[[肌酐]]升高(发生率<0.1%)。 3)[[肝脏]]损害:ALT(GPT)升高(发生率≥5%),AST(GOT)、ALT、r-GTP、LAP、LDH和[[胆红素]]升高(发生率0.1%~5%) 4)[[血液]]:嗜酸性粒细胞增多症、[[白细胞减少症]]、血小板减少症、[[贫血]](发生率0.1%~5%)。 5)[[消化道]]反应:腹泻或软便、恶心、呕吐(发生率0.1%~5%),[[上腹]]不适、[[腹胀]]、黑便(发生率<0.1%)。 6)精神神经系统:[[头痛]]、[[头晕]](发生率0.1%~5%),短暂性[[意识障碍]]、短暂性[[精神障碍]]、精神异常(发生率<0.1%)。 7)其它:[[静脉炎]](发生率≥5%),CK(CPK)升高、[[电解质紊乱]](发生率0.1%~5%),[[口干]]、[[舌炎]](发生率<0.1%)。 ==注意事项== (1)有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等[[过敏性疾病]]家族史的患者慎用。 (2)肾功能不全患者:严重肾功能不全患者血药浓度持续较高;因本品中的氯化钠可解离出钠离子,可导致高血钠症。 (3)[[心脏]]或[[循环系统]]功能异常者慎用。本品中含有氯化钠,易导致水钠[[潴留]],从而使水肿[[症状]]加重。 (4)有[[抽搐]]或[[癫痫]]等中枢[[神经系统疾病]]的患者慎用。 (5)6-[[磷酸葡萄糖脱氢酶]]缺乏患者慎用。 (6)本品可导致休克,所以应用本品前建议做皮肤反应试验;在做皮肤试验和治疗期间必须备有抢救药品以防止休克的发生;用药后病人应卧床休息,密切观察。 ==[[药物相互作用]]== (1)本品可抑制[[茶碱]]在肝脏的[[代谢]],使茶碱的血药浓度升高,可能发生茶碱[[中毒]]症状,如[[胃肠道]]反应、头痛、[[心律不齐]]、痉挛等,所以病人需要密切观察,两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。 (2)本品与[[苯基]][[乙酸]]类、二乙[[酮酸]]类、非[[类固醇]][[消炎镇痛]]剂合用时可能发生痉挛,所以应密切观察,如出现症状应立即停药并采取[[解痉]]治疗,当出现痉挛时,应终止两药的合用,保持[[呼吸道]]畅通,并使用抗痉挛的药物进行治疗。 (3)本品与[[华法林]]合用时,可增强华法林的作用,从而延长[[凝血]]时间,所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。 (4)本品与[[丙磺舒]]合用时,[[血清]]半衰期延长,AUC增加,但血[[药峰浓度]]无明显变化。 【[[药物过量]]】 不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量,应严密观察并给予对症和支持治疗。 ==药理毒理== 本品属喹诺酮类[[抗菌]]药,其主要作用机制为抑制[[金黄色葡萄球菌]]DNA[[旋转酶]]和DNA[[拓扑异构酶]]IV活性,阻碍DNA合成而导致细菌死亡;对人拓扑异构酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、[[抗菌作用]]强的特点。对G+菌如[[葡萄球菌]]、[[链球菌]]、肠球菌,对G-菌如[[大肠杆菌]]、奇异[[变形杆菌]]、克雷伯菌、阴沟[[肠杆菌]]、[[柠檬酸]][[杆菌]]、[[醋酸钙]]不动杆菌、[[流感嗜血杆菌]]、卡他莫拉菌、[[绿脓杆菌]]等均有良好的抗菌活性,本品对某些[[厌氧菌]]如[[产气荚膜梭状芽胞杆菌]]、核粒梭形杆菌、[[痤疮]][[丙酸杆菌]]、[[卟啉]]单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。 毒理研究 重复给药[[毒性]]:[[大鼠]][[静脉注射]]本品4、13、39和130mg/kg/天,连续3个月后,130mg/kg组大鼠A/G([[白蛋白]]/[[球蛋白]])比值升高,少数大鼠可见[[关节软骨]]空洞形成,但猴静脉注射本品26、52及104mg/kg/天,连续13周后,未出现药物引起的异常反应。 ==药代动力学== 健康志愿者[[单剂量]]静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴持续时间为30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUC0-∞分别为13.3mg.h/L及21.7mg.h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体液中,静脉滴注本药500mg后,在痰液、肺组织、[[胆囊]]组织、[[烧伤]]皮肤组织及[[女性生殖器]]官组织的浓度分别为2.49~6.24、7.95、9.85~35.5、4.54、5.00~13.9ug/g,在胆汗、[[胸水]]、[[腹水]]、脓液、[[盆腔]]液及[[脑脊液]]中的浓度分别为5.47~29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50~500mg单次静脉滴注30分钟,24小时内尿排泄率为90%,一次mg一日二次给药,或一次mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后,[[胆汁]]和尿中的[[代谢物]]以[[葡萄糖醛酸]][[化合物]]为主,其它代谢物浓度较低。[[肾功能]]障碍时,t1/2β显著延长,AUC显著升高,尿中排泄率显著下降。 ==参看== *[[帕珠沙星]] *[[甲磺酸帕珠沙星注射液]] *[[甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液]] *[[注射用甲磺酸帕珠沙星]] {{导航板-抗菌药物}}
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