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甲硝唑胶囊
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[[通用名]] [[甲硝唑胶囊]] 曾用名 英文名 METRONIDAZOLE CAPSULES 拼音名 JIAXIAOZUO JIAONANG 药品类别 抗[[阿米巴病]]药及抗滴虫病药 性状 本品为[[胶囊剂]]。 药理毒理 [[甲硝唑]]对大多数[[厌氧菌]]具强大[[抗菌作用]],但对[[需氧菌]]和[[兼性厌氧菌]]无作用。[[抗菌]]谱包括脆弱拟[[杆菌]]和其他拟[[杆菌属]]、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容[[球菌]]、[[消化]]球菌和消化[[链球菌]]等。其杀菌浓度稍高于[[抑菌]]浓度。此外,对[[阿米巴]][[原虫]]和[[滴虫]]也有较强的杀灭作用。 甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基[[还原酶]]在[[敏感菌]]株的[[能量代谢]]中起重要作用。本品的硝基还原成一种[[细胞毒]],从而作用于[[细菌]]的DNA[[代谢]]过程,促使[[细胞死亡]]。抗阿米巴原虫的机制为抑制其[[氧化还原]]反应,使原虫的氮链发生断裂。 药代动力学 本品口服吸收良好,[[生物利用度]]80%以上。口服0.25g、0.5g和2g后的血[[药峰浓度]](Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L,[[达峰时间]](Tmax)为1~2小时。广泛分布于各组织和体液中,且能通过血-[[脑脊液]]屏障。[[唾液]]、[[胆汁]]、乳汁、[[羊水]]、[[精液]]、尿液、脓液和脑脊液等中药物的浓度均与同期[[血药浓度]]相近,并都能达到有效浓度。[[蛋白]]结合率小于20%。部分在[[肝脏]]代谢。[[代谢物]]也具有抗菌作用。血[[消除半衰期]](T1/2β)为 7~8小时,60%~80%经[[肾排泄]],其中20%为原形,其余为代谢物(25%为[[葡糖醛酸]][[结合物]],14%为其他代谢结合物)。10%随粪便[[排泄]],14%从[[皮肤]]排泄。 [[适应症]] 用于各种厌氧菌[[感染]],如[[败血症]]、[[心内膜炎]]、[[脓胸]]、[[肺脓肿]]、[[腹腔感染]]、[[盆腔]]感染、[[妇科]]感染、骨和[[关节]]感染、[[脑膜炎]]、[[脑脓肿]]、皮肤[[软组织感染]]、艰难梭菌引起的[[抗生素]]相关[[肠炎]]、[[幽门螺杆菌]]相关[[胃炎]]或[[消化性溃疡]]、[[牙周感染]]及加德纳[[阴道炎]]等。也可作为某些污染或可能污染手术的预防用药,如[[结肠]]直肠择期手术等。还可用于治疗肠道及肠外阿米巴病(如[[阿米巴肝脓肿]]、[[胸腔]]阿米巴病等)、[[阴道滴虫病]]、[[小袋虫病]]、[[皮肤利什曼病]]、麦地那龙[[线虫]]病、贾第虫病等。 用法用量 口服。成人常用量: 1.厌氧菌感染:一次g,一日3次,疗程7日或更长。一日最大剂量不得大于4g。 2. 肠道感染:一次g,一日3次。 3. 抗生素相关肠炎:一次g,一日~4次。 4. 幽门螺杆菌相关胃炎及消化性溃疡:一次g,一日3次,与其他抗生素合用,疗程7~14日。 5. 原虫感染:(1)[[肠道阿米巴病]]:一次~0.6g,一日3次,疗程7日。(2)肠道外阿米巴病:一次~0.8g,一日3次,疗程20日。(3)贾第虫病:一次g,一日3次,疗程5~10日。(4)麦地那龙线虫病:一次g,疗程7日。(5)小袋虫病:一次g,一日2次,疗程5日。(6)皮肤利什曼病:一次g,一日4次,疗程10日,间隔10日后重复一疗程。(7)滴虫病:。一次g,一日4次,疗程7日;可同时用[[栓剂]],每晚0.5g置入[[阴道]]内,连用7~10日。小儿常用量: 1.厌氧菌感染:一日按体重20~50mg/kg口服。 2.阿米巴病:一日按体重35~50mg/kg,分3次口服,疗程10日。 3.滴虫病、小袋虫病、麦地那龙线虫病、贾第虫病:一日按体重15~25mg/kg,分 3次口服,疗程10日。 [[不良反应]] 1.本品最严重不良反应为高剂量时可引起[[癫痫]]发作和[[周围神经病]]变,后者主要表现为肢端麻木和[[感觉异常]]。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。 2.其他常见的不良反应有:(1)[[胃肠道]]反应,如[[恶心]]、[[食欲减退]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[腹部不适]]、[[味觉]]改变、[[口干]]、[[口腔]]金属味等。(2)可逆性[[粒细胞减少]]。(3)[[过敏反应]],[[皮疹]]、[[荨麻疹]]、[[瘙痒]]等。(4)[[中枢神经系统]][[症状]],如[[头痛]]、[[眩晕]]、[[晕厥]]、感觉异常、[[肢体麻木]]、[[共济失调]]和[[精神错乱]]等。(5)其他有[[发热]]、阴道[[念珠菌感染]]、[[膀胱炎]]、[[排尿困难]]、尿液颜色发黑等,均属可逆性,停药后自行恢复。 [[禁忌症]] 对本品或吡咯类[[药物过敏]]患者以及有活动性中枢神经[[疾病]]和[[血液]]病患者禁用。 注意事项 1.致癌、[[致突变作用]]:[[动物试验]]或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚未证实。 2.使用中发生中枢[[神经系统]]不良反应,应及时停药。 3.本品可干扰[[丙氨酸氨基转移酶]]、[[乳酸脱氢酶]]、三酰甘油、[[己糖激酶]]等的检验结果,使其测定值降至零。 4.用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰[[酒精]]的氧化过程,导致[[双硫仑]]样反应,患者可出现[[腹部]][[痉挛]]、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。 5.[[肝功能]]减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应减量使用,并作血药浓度监测。 6.本品可自胃液持续清除,某些放置[[胃管]]作吸引减压者,可引起血药浓度下降。[[血液透析]]时,本品及代谢物迅速被清除,故应用本品不需减量。 7.念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗。 8.厌氧菌感染合并[[肾功能衰竭]]患者,[[给药间隔]]时间应由8小时延长至12小时。 9.治疗阴道滴虫病时,需同时治疗其性伴侣。 10.重复一个疗程前,应做[[白细胞计数]]。 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 本品可透过[[胎盘]],迅速进入[[胎儿]]循环。动物试验发现腹腔给药对胎仔具[[毒性]],而[[口服给药]]无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察,因此孕妇禁用。甲硝唑在乳汁中浓度与血中相仿。动物试验显示甲硝唑对幼鼠具[[致癌作用]],因此哺乳期妇女不宜使用。若必须用药,应暂停哺乳,并在疗程结束后24~48小时方可重新哺乳。 儿童用药 儿童应慎用并减量使用。 老年患者用药 老年人由于肝功能减退,应用本品时药代动力学有所改变,需监测血药浓度。 [[药物相互作用]] 1.本品能抑制[[华法林]]和其他口服[[抗凝药]]的代谢,加强它们的作用,引起[[凝血酶原时间]]延长。 2.与[[苯妥英钠]]、[[苯巴比妥]]等诱导肝[[微粒体酶]]的药物合用,可加强本品代谢,使血药浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。 3.与[[西咪替丁]]等抑制肝微粒体酶活性的药物合用,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血消除半衰期(t1/2β),应根据血药浓度测定的结果调整剂量。 4.本品可干扰双硫仑代谢,两者合用时患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。 5.本品可干扰[[血清]][[氨基转移酶]]和乳酸脱氢酶的测定结果,可使[[胆固醇]]、三酰甘油水平下降。 6.与[[土霉素]]合用时,土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。 [[药物过量]] 贮藏 遮光,密封保存。 包装 0. 2g 有效期 [[分类:药品]] ==参看== *[[甲硝唑]] *[[克林霉素甲硝唑搽剂]] *[[甲硝唑维B6片]] *[[甲硝唑氯己定洗剂(浓)]] *[[甲硝唑氯化钠注射液]] *[[甲硝唑呋喃唑酮栓]] *[[甲硝唑口含片]] *[[甲硝唑注射剂]] *[[药理学/甲硝唑]] *[[甲硝唑缓释片]] *[[苯酰甲硝唑混悬液]] *[[苯酰甲硝唑]] *[[甲硝唑阴道泡腾片]] *[[甲硝唑阴道凝胶剂]] *[[甲硝唑阴道凝胶]] *[[甲硝唑葡萄糖注射液]] *[[甲硝唑芬布芬胶囊]] *[[甲硝唑芬布芬]] *[[甲硝唑胶浆含漱液]] *[[甲硝唑磷酸二钠]] *[[甲硝唑片]] *[[甲硝唑洗液]] *[[甲硝唑注射液]] *[[甲硝唑氯己定软膏]] *[[甲硝唑氯己定洗剂]] *[[甲硝唑氨酸]] *[[甲硝唑栓]] *[[甲硝唑含漱液]] *[[甲硝唑口颊片]] *[[甲硝唑口腔粘附片]] *[[甲硝唑口腔粘贴片]] *[[甲硝唑凝胶]] *[[甲硝唑乳膏]] *[[浓甲硝唑含漱液]] *[[注射用甲硝唑磷酸二钠]] *[[复方甲硝唑阴道栓]] *[[复方甲硝唑泡腾片]] *[[复方甲硝唑气雾剂]] *[[复方甲硝唑栓]] *[[复方枸橼酸铋钾甲硝唑胶囊]] *[[人工牛黄甲硝唑胶囊]] {{导航板-抗菌药物}}
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