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[[通用名]]: [[甲基多巴片]] 曾用名: 英文名: METHYTDOPA TABLETS 拼音名: JIAJIDUOBA PIAN 本品主要成份为:[[甲基多巴]]。其[[化学]]名称为:L-3-(3,4-[[二羟基]][[苯基]])-2-甲基[[丙氨酸]]倍半水合物。 分子式:C10H13NO4.1H2O 分子量:238.24 药品类别: [[抗高血压药]] [[适应症]]: [[高血压]]。 性状: 本品为糖衣片,除去糖衣后显白色 ==药理毒理== 1.甲基多巴为[[芳香氨]]酸[[脱羧酶]][[抑制剂]]。 2.仅?-甲基多巴的[[左旋异构体]]对人有抗高血压活性,[[消旋体]](DL-?-甲基多巴)需要2倍剂量方可达到相同的降压作用。其抗高血压作用可能是通过其活性[[代谢]]产物?-[[甲基去甲肾上腺素]]刺激中枢的抑制性?-[[肾上腺素受体]]和假性[[神经递质]],减少[[血浆肾素活性]],从而降低[[动脉血压]]。 3.甲基多巴可以降低组织中5-[[羟色胺]]、[[多巴胺]]、去甲基[[肾上腺素]]、[[甲基肾上腺素]]浓度。 4.甲基多巴对[[心脏功能]]没有直接影响,通常也不减少[[肾小球滤过率]]、[[肾血流量]]和[[滤过分数]]。 5.[[心输出量]]在正常心率时保持不变,部分病人出现心率减慢。 6.治疗过程中血浆肾素活性降低。 7.甲基多巴可降低卧位和立位[[血压]],很少出现[[体位性低血压]]。罕见日间运动时[[低血压]]。致癌、致突变性、[[生殖]][[毒性]] 小鼠和[[大鼠]]分别服用甲基多巴1800mg/kg/日和240mg/kg/日(分别相当于30 倍和4倍于人用最大剂量),2年无[[致癌作用]]。Ames试验甲基多巴未增加[[染色体畸变]]和中华[[仓鼠]][[卵巢]][[生殖细胞]]姐妹染色单体的交换。雄性和雌性大鼠给予甲基多巴100 mg/kg/日,未见生殖力受到影响。甲基多巴减少[[精子]]数量、精子活动性、[[晚期]]精子数。雄性大鼠给以甲基多巴200和400 mg/kg/日(按体表面积计算,约为人每日最大剂量的0.5倍和1倍),雄性生殖力指数下降。小鼠口服甲基多巴 1000mg/kg、兔子200mg/kg、大鼠100mg/kg(按体表面积计算,分别相当于人每日剂量的1.4倍、1.1倍和0.2倍),对[[胎儿]]未见有害影响。 ==药代动力学== 甲基多巴口服吸收不一,约50%,与[[血浆蛋白结合]]不到20% 。单次口服后 4-6小时降压作用达高峰,作用持续12-24小时。多次口服后2-3天达作用高峰,并持续至停药后24-48小时;一旦达到有效降压剂量,大多数人可产生12-24小时平稳降压效应。停药后24-48小时血压恢复。[[血浆]]半衰期约为1.7小时,[[无尿]]时为3.6小时。药物主要在[[肝脏]]代谢,产生??甲基去甲肾上腺素等多种代谢产物,近70%以原形和少量[[代谢物]]的形式经尿[[排泄]]。正常人肾清除率约130ml/min,[[肾功能不全]]时下降。口服36小时后体内基本完全清除。 ==用法用量== 1.成人常用量:口服,250mg/次,分~3次/日。每2天调整剂量一次,至达预期疗效。一般晚上加量以减少药物的过度[[镇静]]作用。若与[[噻嗪类利尿药]]合用需减量,起始剂量控制在500mg/日,但[[利尿药]]剂量可不变。维持量0.5-2g/日,分-4次口服,最大剂量不宜超过3g/日。因甲基多巴作用时间较短,停药后48 小时内需给予其它降压治疗。用药2-3个月后可产生[[耐药性]],给[[利尿剂]]可恢复疗效。 2.儿童常用量:口服,每日mg/Kg,或按体表面积300mg/m2给药,分~4次口服。每2天调整剂量一次,至达到要求疗效。最大剂量不超过65mg/Kg或3g/日。 ==[[不良反应]]== 1.镇静、头疼和[[乏力]]多于开始用药和加量时出现,通常是一过性。 2.较常见的有:水钠[[潴留]]所致的[[下肢]]浮肿,[[口干]]。 3.较少见的有:[[药物热]]或[[嗜酸性粒细胞]]增多,[[肝功能]]变化(可能属[[免疫性]]或过敏性),精神改变([[抑郁]]或[[焦虑]]、梦呓、[[失眠]]),[[性功能]]减低,[[腹泻]],[[乳房]]增大,[[恶心]],[[呕吐]],晕倒。 4.偶有加重[[心绞痛]]和[[心力衰竭]]。 5.少见的有:延长[[颈动脉窦]]敏感性和体位性低血压时间,[[体重增加]],[[窦性心动过缓]],肝功能损害,[[胰腺炎]],[[结肠炎]][[唾液腺炎]],[[舌痛]]或舌黑,[[便秘]],[[腹胀]],排气,[[高泌乳素血症]],[[骨髓抑制]],[[血小板减少]],[[溶血性贫血]],[[白细胞减少]],[[抗核抗体]]、LE[[细胞]]、[[类风湿因子]]阳性, 直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性,[[心肌炎]],[[心包炎]],[[血管炎]],[[狼疮]]样[[综合症]],帕金森氏症,[[震颤麻痹]],反应迟钝,不自觉舞蹈症,[[脑血管供血不足]][[症状]],[[精神混乱]]如[[多梦]]、镇静、衰弱、[[感觉异常]],[[尿素氮]](BUN)升高,[[关节痛]],可伴[[关节肿胀]],[[肌肉痛]],[[鼻塞]],[[表皮坏死]],[[皮疹]],[[闭经]],男性[[乳腺]]发育,泌乳。 6.罕见的有:[[粒细胞减少症]],停药后即恢复正常。致命性[[肝细胞]][[坏死]]。 ==[[禁忌症]]== 1.活动性肝脏[[疾病]],如[[急性肝炎]]活动性[[肝硬化]]。 2.直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性。 注意事项: 1.直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性、溶血性贫血、[[肝功能异常]]可能与服用甲基多巴密切相关,偶可致死亡。因此,用药前和用药过程中应定期检查[[血常规]]、Coombs试验和肝功能。若发生溶血性贫血应立即停药,通常[[贫血]]很快好转,否则应使用[[皮质类固醇激素]]治疗。该类病人不能再次使用甲基多巴。直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性在停用甲基多巴数周或数月后可转为正常。 2.如果直接和间接[[抗球蛋白]](Coombs)试验均阳性,主侧交叉配血将出现问题,应请教血液学或[[输血]]专家解决。 3.由于甲基多巴主要通过[[肾脏]]排除,肾功能不全者慎用。 4.须定期检查肝功能,尤其在用药的头2-3个月内。发现问题立即停药者[[体温]]和肝功能可恢复。该类病人不能再次使用甲基多巴。甲基多巴慎用于有肝脏疾病和[[肝功能不全]]的病人。 5.服用甲基多巴出现[[水肿]]或体重增加的病人,可用利尿剂治疗。一旦水肿进行性加重或有[[心衰]]迹象应停服本品。 6.[[透析]]过程中甲基多巴被排出体外,将偶有血压回升现象。 7.患有严重双侧[[脑血管病]]者,若服药过程中发生不自主性舞蹈症,须立即停药。 8.甲基多巴可以影响下列试验室的检查值:[[磷酸]]钨酸盐法测[[尿酸]];[[苦味酸]]盐法测[[肌酐]];比色法测SGOT。 9.甲基多巴可使荧光法测定尿样本中的[[儿茶酚胺]]假性升高,干扰[[嗜铬细胞瘤]]的诊断。 10.嗜铬细胞瘤者慎用。 ==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药== 本品能通过[[胎盘]]。在人体的研究尚不充分。已有的研究显示孕妇服药后对胎儿没有明显有害的影响,因此在必要的情况下甲基多巴可用于孕妇。甲基多巴可排入乳汁,但未有对[[婴儿]]影响的报道。尽管如此,哺乳妇女仍应慎用。 儿童用药: 对小儿的安全性缺少研究 老年患者用药: 老年人对降压作用敏感,且[[肾功能]]较差,须酌减药量。 ==[[药物相互作用]]== 1.本品可增加口服[[抗凝药]]的作用。 2.本品可加[[强中]]枢[[神经]]抑制剂的作用。 3.三环类[[抗抑郁药]]、[[拟交感胺类]]药和非甾体抗炎止痛药可减弱本品的降压作用。 4.本品可使血泌乳[[激素]]浓度增高并干扰[[溴隐亭]]的作用。 5.与其它抗高血压药合用有协同作用。 6.与[[左旋多巴]]合用可加强中枢神经毒性作用。 7.与[[麻醉药]]合用须减少麻醉药的剂量。 8.与锂剂合用时须防备锂剂的毒性作用。 ==[[药物过量]]== 甲基多巴可通过透析排除。药物过量将产生急性低血压伴脑和胃肠道功能紊乱的各种反应,如过度镇静、虚弱、心动过缓、[[眩晕]]、反应迟钝、便秘、腹胀、排气、腹泻、恶心、呕吐等。治疗应采取对症[[疗法]]。 贮藏: 遮光、密闭保存 [[分类:药品]][[分类:化学]][[分类:化学药品]]
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