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[[三唑安定]]、佳静安定、甲[[三唑氯安定]]、[[甲基三唑安定]]、[[佳乐定]],[[阿普唑仑]]【别名】 Tafil,Valeans,Xanax,Alprazolam ==性状== 本品为白色片。 ==[[适应症]]== 主要用于[[焦虑]]、紧张、激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精[[戒断症状]]。对有精神[[抑郁]]的病人应慎用。 ==规格== 0.4mg ==用法用量== 成人常用量:抗焦虑,开始一次mg,一日3次,用量按需递增,最大限量一日可达4mg。[[镇静]]催眠:0.4~0.8mg,睡前服。抗惊恐0.4mg,一日3次,用量按需递增,每日最大量可达10mg。18岁以下儿童,用量尚未确定。 ==[[不良反应]]== (1)常见的不良反应:[[嗜睡]]、头昏、[[乏力]]等,大剂量偶见[[共济失调]]、震颤、[[尿潴留]]、[[黄疸]]。 (2)罕见的有[[皮疹]]、光敏、[[白细胞减少]]。 (3)个别病人发生[[兴奋]],多语,[[睡眠障碍]],甚至[[幻觉]]。停药后,上述[[症状]]很快消失。 (4)有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。 (5)少数病人有口干、精神不集中、[[多汗]]、[[心悸]]、[[便秘]]或[[腹泻]]、[[视物模糊]]、[[低血压]]。 ==禁忌== 慎用:①[[中枢神经系统]]处于抑制状态的[[急性酒精中毒]];②[[肝肾]]功能损害;③[[重症肌无力]];④急性或易于发生的[[闭角型青光眼]]发作;⑤严重慢性阻塞性肺部病变;⑥驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。 ==注意事项== ①对苯二氮 类[[药物过敏]]者,可能对本药过敏;②肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期;③[[癫痫]]患者突然停药可导致发作;④严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生[[自杀]]倾向,应采取预防措施;⑤避免长期大量使用而成瘾,如长期使用需停药时不宜骤停,应逐渐减量;⑥出现[[呼吸抑制]]或低血压常提示超量;⑦对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量;⑧高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。 ==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药== ①在[[妊娠]]三个月内,本药有增加[[胎儿]]致畸的危险;②孕妇长期服用可引起依赖,使[[新生儿]]呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,[[分娩]]前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,孕妇应尽量避免使用;③本药可以分泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用。 ==儿童用药== 18岁以下儿童,用量尚未有具体规定。 ==老年用药== 本药对老年人较敏感,开始用小剂量,一次mg,一日3次,逐渐增加至最大耐受量。 ==[[药物相互作用]]== ①与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用;②与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加;③与酒及全麻药、[[可乐定]]、镇痛药、[[吩噻嗪]]类、[[单胺氧化酶]]A型抑制药和三环类[[抗抑郁药]]合用时,可彼此增效,应调整用量;④与[[抗高血压药]]和利尿降压药合用,可使降压作用增强;⑤与[[西咪替丁]]、普奈洛尔合用本药清除减慢,[[血浆]]半衰期延长;⑥与[[扑米酮]]合用由于减慢后者[[代谢]],需调整扑米酮的用量;⑦与[[左旋多巴]]合用时,可降低后者的疗效;⑧与[[利福平]]合用,增加本品的消除,[[血药浓度降低]];⑨[[异烟肼]]抑制本品的消除,致[[血药浓度增高]];⑩与[[地高辛]]合用,可增加地高辛[[血药浓度]]而致[[中毒]]。 ==[[药物过量]]== 出现持续的[[精神错乱]]、严重嗜睡、抖动、语言不清、[[蹒跚]]、心跳异常减慢、[[呼吸短促]]或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或[[洗胃]]以及[[呼吸]]循环方面的[[支持疗法]],中毒出现兴奋异常时,不能用[[巴比妥]]类药。苯二氮 [[受体]][[拮抗剂]][[氟马西尼]](flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。 ==药理毒理== 药理作用 本品为苯二氮 类催眠[[镇静药]]和[[抗焦虑药]]。该药作用于中枢神经系统的苯二氮 受体(BZR),加强中枢抑制性[[神经递质]][[γ-氨基丁酸]](GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使[[细胞]][[超极化]],增强GABA能[[神经元]]所介导的[[突触]]抑制,使神经元的[[兴奋性]]降低。BZ受体分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和[[骨骼肌]]松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,[[临床表现]]可自轻度的镇静到催眠甚至[[昏迷]]。可通过[[胎盘]],可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。 毒理研究 未进行该项实验且无可靠参考文献。 ==药代动力学== 口服吸收快而完全,[[血浆蛋白结合率]]约为80%。口服后1~ 2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达[[稳态]]。T1/2一般为12~15小时,老年人为19小时。经[[肝脏]]代谢,代谢产物α-[[羟基]]阿普唑仑,该产物也有一定药理活性。经[[肾排泄]]。体内蓄积量极少,停药后清除快。 ==贮藏== 遮光,密封保存。 ==包装== (1)口服固体药用高密度[[聚乙烯]]瓶装,每瓶装60片; (2)[[聚氯乙烯固体药用硬片]]、药品包装用铝箔装,每板24片,每盒1板; (3)钠钙玻璃药瓶装,每瓶装60片。 ==有效期== 36个月。 [[分类:西药]][[分类:神经系统药物]]
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甲基三唑安定
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