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特比萘芬
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本品为烯丙胺类抗真菌药,抑制[[真菌]][[细胞]][[麦角]][[甾醇]]合成过程中的鲨烯[[环氧化酶]],并使鲨烯在细胞中蓄积而起[[杀菌作用]]。人体细胞对本品的敏感性为真菌的万分之一。本品有[[广谱]]抗真菌作用,对[[皮肤真菌]]有杀菌作用,对白色念珠菌则起[[抑菌]]作用。适用于浅表真菌引起的[[皮肤]]、[[指甲]][[感染]],如毛癣菌、狗[[小孢子]]菌、絮状[[表皮]]癣菌等引起的[[体癣]]、[[股癣]]、[[足癣]]、[[甲癣]]以及皮肤[[白色念珠菌]]感染。 ==药物名称== [[特比萘芬]] 英文名Terbinafine 中文别名疗雷舒、疗霉素 英文别名Lamisl、Terbinafime 别名疗雷舒、疗霉素、Lamisl、Terbinafime 类别西医药物 ==简介== [[口服片]]剂——深部真菌感染使用:[[兰美抒]]片剂 诺华([[处方药]]) 外用乳膏/[[喷雾剂]]——浅部真菌感染使用,如[[脚气]]:[[采特]] 韩美(OTC甲类) ==性状== [[盐酸特比萘芬]]的[[化学]]名称为 :(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-[[炔基]])-[[N-甲]]基-1-萘[[甲酰]]胺•[[盐酸]]盐。分子式:C21H25N•HCl,分子量 :327.90。 本品为白色片。 ==药理作用== 特比萘芬是一个丙烯胺类药物,对于皮肤、发和甲的[[致病性]]真菌包括皮肤癣菌,如毛癣菌(如[[红色毛癣菌]]、[[须癣毛癣菌]]、[[疣状毛癣菌]]、[[断发毛癣菌]]、[[紫色毛癣菌]])、小孢子菌(如犬小孢子菌)、絮状表皮癣菌以及[[念珠菌属]](如[[白念珠菌]])和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性。对于酵母菌,根据菌种的不同而具有杀菌效应或抑菌效应。{{百科小图片|bk3xe.jpg|特比萘芬[[凝胶剂]]}}特比萘芬特异地干扰[[真菌固醇]][[生物合成]]的早期步骤,由此引起[[麦角固醇]]的缺乏以及[[角鲨烯]]在细胞内的积聚,从而导致真菌[[细胞死亡]]。特比萘芬通过抑制真菌[[细胞膜]]上的角鲨烯环氧化酶来发挥作用。角鲨烯环氧化酶与[[细胞色素]]P450系统无关系。特比萘芬不影响[[激素]]或其它药物的[[代谢]]。 [[口服给药]]时,皮肤、发和甲中的[[药物浓度]]均可达到杀真菌活性的水平。 ==药代动力学== 口服[[单剂量]]250 mg特比萘芬在2小时内达到[[血浆]]峰值,浓度为0.97 ug/mL。吸收半衰期为0.8小时,分布半衰期为4.6小时。食物对特比萘芬的[[生物利用度]]有中度影响,但并不需要因此而调整剂量。{{百科小图片|bk3xf.jpg|特比萘芬}}特比萘芬与[[血浆蛋白结合]]紧密(99%),它迅速经真皮弥散,聚集于[[亲脂性]]的[[角质层]]。特比萘芬也能经[[皮脂腺]][[排泄]],这样在[[毛囊]]、[[毛发]]和富含[[皮脂]]的皮肤达到高浓度。也有证据表明特比萘芬在开始治疗后第一周内即可以分布到甲板。 特比萘芬经过至少7种CYP[[异构酶]],主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19,迅速和广泛地代谢。[[生物转化]]后的代谢产物无抗真菌活性,主要经尿排出。终末清除半衰期是17小时,无体内蓄积的证据。特比萘芬的血浆[[稳态]]浓度无年龄依赖性的改变,但在[[肝功能]]或[[肾功能]]受损的患者中,清除率可能会降低,可引起特比萘芬的血浆水平升高。 对有[[肝脏]][[疾病]]的患者,单剂量药代动力学研究表明,特比萘芬的清除率降低约50%。 ==[[适应症]]== 由皮真菌如发癣菌(红色发癣菌、[[须疮]]癣菌、断发癣菌、堇色发癣菌)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌引起的皮肤、[[头发]][[真菌感染]]。 本品仅用于治疗大面积、严重的(体癣、股癣、足癣、[[头癣]])和念珠菌(如白色假丝[[酵母]])引起的皮肤酵母菌感染,根据感染部位、严重性和范围考虑口服给药的必要性。 皮真菌(丝状真菌)感染引起的甲癣。 ==用法用量== 根据感染的严重程度和适应症调整疗程。 成人:250mg(1片),每天1次。 青少年体重&gt;40 kg (通常年龄&gt;12岁) :250 mg(1片),每天1次。{{百科小图片|bk3xg.jpg|白色念珠菌}}儿童体重20-40 kg (通常年龄5-12岁) :125 mg(半片),每天1次。 儿童体重&lt;20 kg (通常年龄&lt;5岁) :关于这组病人从对照实验中获得的资料非常有限,所以药物只有在没有其它可选择的治疗方法,以及潜在的治疗效益大于可能的危险的情况下才可使用。 由于没有关于年龄小于2岁儿童口服特比萘芬的治疗经验,因此本品不被推荐用于这个年龄组。 [[皮肤感染]] - 推荐疗程 :足癣(趾间,跖/托靴型):2-6周。 体癣、股癣 :2-4周。 皮肤[[念珠菌病]] :2-4周。 感染[[症状]]和[[体征]]的消失可能到[[真菌学]]治愈后数周才出现。 头发和[[头皮感染]] - 推荐疗程 :头癣 :4周。头癣主要见于儿童。 [[甲真菌病]] :对于大多数患者,成功的疗程为6-12周。 指甲[[真菌病]] :大多数指甲真菌感染的病例,治疗疗程为6周。 [[趾甲]]真菌病 :大多数趾甲真菌感染的病例,治疗疗程为12周。 一些甲生长不良的患者所需疗程较长。在真菌学治愈后及停止治疗后数月,常可见到良好的临床疗效,这与健甲长出所需时间相关。 ==[[不良反应]]== 出现频率估计 :很常见≥ (greater than or equal to) 10%,1%≤ (smaller than or equal to) 常见&lt;10%,0.1%≤ (smaller than or equal to) 不常见&lt;1%,0.01%≤ (smaller than or equal to) 罕见&lt;0.1%,非常罕见&lt;0.01%。 一般而言,特比萘芬的[[耐受性]]好,不良反应常为轻中度。最常见的是[[胃肠道]]症状(胀满感,[[食欲降低]],[[消化不良]],[[恶心]],轻微[[腹痛]],[[腹泻]]),轻微的皮肤反应([[皮疹]],[[荨麻疹]]),[[骨骼肌]]反应([[关节痛]],[[肌痛]])。 不常见 :[[味觉]]紊乱,包括[[味觉丧失]],常常在停药后数周内可以恢复。 罕见 :有报告与特比萘芬治疗有关的肝胆功能不良(实际为[[原发性]]胆汁淤积性的),包括非常罕见的[[肝衰竭]]。 非常罕见 :已报告的有严重的皮肤反应(如Steven-Johnson[[综合征]],[[中毒性表皮坏死]])和过敏性反应。如果有进行性的皮疹发生,应终止特比萘芬治疗。 非常罕见 :已报告的有[[血液]]系统疾患如[[中性粒细胞减少]]症,[[粒细胞缺乏症]]或[[血小板减少症]]。 非常罕见 :已报告的有[[脱发]],尽管病因关系尚未确定。 ==[[禁忌症]]== 对盐酸特比萘芬及本品其它成份过敏者禁用。 ==注意事项== 如果患者出现肝功能不良的体征或提示性症状,如无法解释的恶心、[[厌食]]或疲倦、或[[黄疸]]、[[黑尿]]或无色粪便时,应当确认是否为肝源性的,并终止特比萘芬治疗。在已有[[肝病]]的患者中进行的单剂量药代动力学研究表明,特比萘芬的清率降低50%,在前瞻性的[[临床试验]]中未开展伴有慢性或活动性肝病的患者使用特比萘芬的研究,因此不做推荐。{{百科小图片|bk3xh.jpg|酵母菌}} ===肾功能受损的患者=== 肝功能受损患者([[肌酐清除率]]不足50 mL/分钟或血[[肌酐]]超过300 mmol/L)应当服用正常剂量的一半。 体外研究表明特比萘芬抑制CYP2D6的代谢,因此,如果同时服用的药物的治疗窗较窄时,应该对接受主要由该酶代谢的药物,如三环类[[抗抑郁药]](TCAs)、 β -[[阻滞剂]]、选择性5[[羟色胺]]再摄取[[抑制剂]](SSRIs)、以及[[单胺氧化酶抑制剂]](MAO-Is)B型进行伴随治疗的患者,进行监测。 ===孕妇及[[哺乳期]]妇女用药=== [[胎儿]][[毒性]]及生育能力动物实验研究发现,无不良反应。由于[[妊娠]]妇女中的[[临床经验]]非常有限,在[[妊娠期]]间,如果服药的益处不能超过风险,不应使用。特比萘芬可以分泌至乳汁当中;因此口服特比萘芬治疗的母亲不应哺乳。 ===儿童用药=== 2岁以上的儿童口服特比萘芬耐受性好。 ===老年患者用药=== 尚无证据提示老年患者与年轻患者需服不同剂量或发生不同的不良反应。开处方时,应当考虑到这一年龄组患者已存在肝、肾功能损害的可能性。 ===[[药物相互作用]]=== 依照体外研究和健康志愿者中进行研究的结果,特比萘芬有轻微的抑制或增加大多数经细胞色素P450系统代谢的药物的清除(如[[环孢素]]、[[特非那丁]]、[[三唑]]类、[[对甲苯磺酰]]基脲或口服避孕药)。 但是,体外研究表明,特比萘芬抑制CYP2D6介导的代谢,这一体外实验的发现可能与那些主要由该酶代谢的[[化合物]]具有临床相关性,如三环类抗抑郁药(TCAs)、β-阻滞剂、选择性5羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、以及单胺氧化酶抑制剂(MAO-Is)B型,因为它们也有较窄的治疗窗。在特比萘芬与口服避孕药合用的患者中,已报告有[[月经不调]]的病例发生,尽管其发生率仍然处于单独服用口服避孕药患者的发生率之内。另一方面,一些代谢诱导性药物(如[[利福平]])可以加速特比萘芬的[[血浆清除率]],另一些[[抑制细胞]]色素P450的药物(如[[西咪替丁]])则可以抑制特比萘芬的血浆清除。如果有必要同时使用这些药物时,特比萘芬的剂量应作相应的调整。 ===[[药物过量]]=== 已有少数药物过量(达到5 g) 的病例报告,发生了[[头痛]]、恶心、[[上腹痛]]及[[头晕]]。 药物过量的推荐治疗是清除药物,主要是服用[[活性炭]]来治疗,根据需要可针对症状给予支持治疗。 贮藏/有效期 密封、避光、30°C以下保存。有效期暂定3年。 ==[[乳膏剂]]说明书== [药品名称] [[通用名]]称:[[盐酸特比萘芬乳膏]]{{百科小图片|bk3xi.jpg|[[特比萘芬乳膏]]}}英文名称:Terbinafine Hydrochloride Cream 汉语拼音:Yansuan Tebinaifen Rugao [成份] 本品每克含主要成份盐酸特比[[萘酚]]0.01克,辅料为[[甘油]]、辛酸/[[癸酸]][[甘油酯]]、[[苯甲醇]]、分馏[[椰子油]]、[[蓖麻油]]、[[亚麻酸]][[聚乙二醇]]甘油酯、[[聚氧乙烯]](35)蓖麻油、[[脱水]][[山梨醇]]单[[油酸]]酯、[[卡波姆]]940、[[氢氧化钠]]、[[对羟基苯甲酸甲酯]]、[[对羟基苯甲酸丙酯]]。 [性状] 本品为[[乳剂]]型[[基质]]的白色乳膏。 [作用类别] 本品为[[皮肤科用药]]类[[非处方药]]药品。 [适应症] 用于治疗[[手癣]]、足癣、体癣、股癣、[[花斑癣]]及皮肤念珠菌病等。 [规格] 1% [用法用量] 外用,一日2次,涂患处,并轻柔片刻。疗程1~2周。 [不良反应] 偶见皮肤刺激如烧灼感,或[[过敏反应]]如皮疹、[[瘙痒]]等。 [禁忌] 对本品过敏者禁用。 [注意事项] 1、孕妇及哺乳期妇女慎用。 2、避免接触眼睛和其他[[黏膜]](如口、鼻等)。 3、用药部位如有烧灼感、[[红肿]]等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。 4、本品涂敷后不必[[包扎]]。 5、不得用于皮肤破溃处。 6、对本品过敏者禁用,[[过敏体质]]者慎用。 7、本品性状发生改变时禁止使用。 8、请将本品放在儿童不能接触的地方。 9、儿童必须在成人监护下使用。 10、如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。 [药物相互作用] 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。 [药理作用] 本品为广谱抗真菌药,能高度选择性地抑制真菌麦角鲨烯环氧化酶,阻断真菌细胞膜形成过程中的麦角鲨烯环氧化反应而干扰真菌固醇的早期生物合成,从而发挥抑制和杀灭真菌的作用。 [贮藏] 密闭,在阴凉处保存。 [包装] 铝质软管装,10g/支/盒,15g/支/盒。 [有效期] 36个月 ==对[[念珠菌性阴道炎]]的疗效== 目前特比萘芬主要用于治疗[[皮肤科]][[浅部真菌病]],但用于治疗念珠菌病的报道不多,为了了解特比萘芬对念珠菌的疗效,笔者自2003年8月~2004年3月,筛选念珠菌[[阴道炎]]84例,给予口服特比萘芬治疗,疗效满意。 ===资料与方法=== 1、病例选择 [[肾脏]] 自2003年8月~2004年3月筛选[[门诊]]及住院念珠菌性阴道炎患者84例,病程2周~2个月;年龄23~46岁,平均27岁;其中23~28岁42例,29~35岁28例,35岁以上14例。职业:无业(歌厅、酒吧等服务人员)52例,工人18例,农民2例,公司职员6例,干部6例。1个月内未口服过抗真菌药,2周内未外用抗真菌制剂,无全身器质性疾病,非妊娠期及哺乳期,[[血尿]]常规、[[肝肾]]功能及[[血糖]]正常者入选。 2、诊断依据 [[阴道]]粘膜、[[小阴唇]]有白色或黄色粘稠或豆渣样分泌物,清除分泌物后可见粘膜潮红、[[水肿]]或轻度[[糜烂]],伴有阴道瘙痒,镜检查到[[芽生]][[孢子]]及假性[[菌丝]]。 3、真菌检查及MIC测定 治疗前所有病例作[[真菌镜检]]及培养。培养所得[[菌落]],用因子[[抗体]][[血清]][[凝集]]法鉴定菌种,并用1640液基,参照27方案,用微量液体法测定MIC值。治疗结束时及停药时、停药后4周、8周复查真菌镜检及培养,观察{{百科小图片|bk3xj.jpg|真菌镜检}}真菌清除率。 4、治疗及观察方法 口服特比萘芬([[倍佳]]片)250mg,每日早饭后服用,每日1次,连服2周,每晚用温水自行冲洗阴道1次。治疗2周后停药、停药后4周、8周[[复诊]],观察疗效及真菌清除率。 5、观察指标 临床评价:[[阴道分泌物]]、粘膜损伤、自觉症状,均按4级评分法评分。 真菌学评价:清除为真菌[[镜检]]及培养阴性。未清除为真菌镜检及培养阳性。疗效判定 标准:痊愈:症状完全消失,真菌镜检及培养阴性;显效:症状消退≥30%, 真菌镜检及培养阴性或阳性;好转:症状消退≥30%,真菌镜检及培养阴性或 阳性;无效:症状消退<60%,真菌镜检及培养阳性。百分率计算法:(治疗前总分-治疗后总分)/治疗前总分×100%。 ===治疗结果=== 1、临床疗效 治疗2周后,大部分患者临床症状消失或明显好转,总有效率为97.6%。停药后4周,11例再次出现临床症状,停药后8周,18例复发。 2、真菌疗效及MIC值 84例患者在治疗前[[阴道分泌物检查]]到芽生孢子及假性菌丝,培养出64株白色或黄白色酵母样菌落,培养阳性率76%。用因子抗体血清凝集法鉴定菌种,结果:白色念珠菌A型54株,白色念珠菌B型3株,[[热带念珠菌]]15株,[[近平滑念珠菌]]3株。治疗2周后,真菌清除率92.9%,未清除率6%(好转及无效病例),停药后4周复发11例,真菌镜检6例阳性,培养阳性5例,均为白色念珠菌A型,停药后8周复发18例,真菌镜检12例阳性,培养阳性11例,其中白色念珠菌A型12株,白色念珠菌B型1株,热带念珠菌1株。{{百科小图片|bk3xk.jpg|特比萘芬}}3、不良反应 7例出现轻度不良反应,其中恶心6例,胃肠道不适感6例,[[乏力]]3例,[[食欲减退]]5例,未影响治疗。 ===治疗=== 念珠菌性阴道炎是妇女[[常见病]],念珠菌为[[条件致病菌]],健康女性阴道中可有念珠菌[[寄生]],当长期应用皮质激素、[[抗生素]]、抗癌药等药物后,会导致[[菌群失调]],念珠菌大量生长繁殖而发病。从本文可以看出发病和职业有一定关系,无职业者[[患病率]]较高为61.9%,可能与这部分人性乱有关。 特比萘芬为第一个口服丙烯胺类[[抗真菌药物]],其作用机理为抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成,这种抑制作用发生在角鲨烯环氧化阶段,使真菌细胞内角鲨烯聚集,干扰细胞膜的功能及[[细胞壁]]的形成,同时麦角固醇缺乏,细胞膜受损,导致真菌死亡,其MFC与MIC很接近,因此具有[[杀菌活性]],该药对细胞色素450亲和力较弱,因此对肝肾功能无明显损害,一般认为特比萘芬对念珠菌抑菌效果不佳,但我们观察,其对念珠菌性阴道炎疗效较好,其治愈率为88%,因此认为该药有其他的抑菌机理。本组病例4周复发11例,8周复发18例。 分析复发病例,多数为无职业者。这些人如性乱,既[[传染性]]伴,也可被性伴传染,考虑这是复发的原因。此外,该药对皮肤癣菌有杀菌作用,但对酵母菌只有[[抑菌活性]],因此停药后可以复发,如果停药复发,可以再次服用1个疗程,以减少复发率。本组病例在治疗过程中出现轻度不良反应,未影响治疗。 [[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:抗真菌药]]
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