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{{百科小图片|bknl6.jpg|}} 中文正式名 [[异戊巴比妥]] 商品名及别名 [[阿米妥]] 英文名 Amobarbital(Amytal) 制剂 片剂:0.1g。注射剂:0.1g;0.25g。 [作用与用途] 本品对[[中枢神经系统]]有抑制作用,因剂量不同而表现出[[镇静]]、催眠、抗[[惊厥]]等不同作用。其作用机制与[[苯巴比妥]]相似,可能是由于阻断[[脑干网状结构]][[上行激活系统]]使大脑皮层转入抑制。为中效[[催眠药]],持续时间约3-6小时,主要用于催眠、镇静、抗惊厥([[小儿高热]]惊厥、[[破伤风]]惊厥、[[子痫]]、[[癫痫持续状态]])以及[[麻醉]]前给药。 [[禁忌症]] 1、久用能成瘾。 2、[[肝功能]]严重减退者慎用。 3、注射剂用[[注射用水]]配成5-10%溶液,现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病人的[[呼吸]]及[[肌肉]]松弛程度,以恰能抑制惊厥为宜。 服用方法 l、催眠:0.l-0.2g,于睡前服用,适用于难入睡者。 2、抗惊厥:静注或肌注其钠盐0.3一0.5g。极量,一次g,一日g。[[静脉注射]]时用注射用水稀释为5一10%溶液,缓慢注射。 [作用机理] 口服易由[[胃肠道吸收]],服后15—30分钟起效,吸收后分布于全身各组织内,因本品的脂溶性稍高,易通过[[血脑屏障]],且作用出现较快。本品在[[肝脏]]内[[代谢]],约50%转化成[[羟基]]异戊巴比妥。本品约61%与[[血浆蛋白结合]]。半衰期为14-40小时。[[达峰时间]]随给药途径而异,个体差异大。主要与[[葡萄糖醛酸]][[化合物]]结合后经[[肾脏]]排出,极少量( 1%)以原形随尿排出。 [[通用名]]称:异戊巴比妥 英文名称:Amobarbital 中文别名:阿米妥、阿米妥钠 英文别名:Amobarbitale、Amobarbitalum、Amycal、Amylbarb、Amylobarb、Amylobarbitone、Amylobeta、Amytal、Barbamylum、Etamyl、Eunoctal、Isoamitil Sedante、Pentymalum、Stadadorm 【药理】 [[药效学]] 本品对中枢神经系统有抑制作用,因剂量不同而表现为镇静、催眠、抗惊厥等不同作用,其作用机制与苯巴比妥相似,可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。 [[药动学]] 口服易由胃肠道吸收,服后15~30分钟起效。吸收后分布于全身各组织内,因本品的脂溶性稍高,易通过血脑屏障, 且作用出现较快。本品在肝脏内代谢,约有50%转化成羟基异戊巴比妥。本品约61%与血浆蛋白结合。半衰期一般为14~40小时。 达峰时间随给药途径而异,个体差异大。主要与[[葡糖醛酸]]化合物结合后经肾脏排出,极少量(≤1%)以原形随尿排出。 【[[适应症]]】 中效催眠药,持续时间约3~6小时,主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态)以及麻醉前给药。 癫痫持续状态下,一般在应用[[地西泮]]、[[苯妥英钠]]等静脉注射不能控制时,可采用本品。 【用法用量】 1.口服成人常用量:催眠,100—200mg,晚上一次[[顿服]];镇静,一次 30—50mg,每日 2-3次。成人极量一次 0.2g,一日 0.6g。老年人或虚弱患者,即使是常用量也可产生[[兴奋]]、[[精神错乱]]或[[抑郁]],需减量。 小儿常用量:催眠,个体差异大;镇静,每次按体重 2mg/kg或按体表面积60mg/平方米,每日3次。 2,肌内或静脉注射成人常用量;催眠,一次 100—200mg;镇静,一次 30—50mg,每日 2-3次;抗惊厥(常用于治疗癫痫持续状态),缓慢静注 300—500mg。成人极量一次 0.25g,一日g。 小儿常用量:催眠或抗惊厥,[[肌内注射]]每次按体重 3-5mg/kg或按体表面积 125mg/平方米;镇静,每日mg/kg,分 4次给予。 [制剂与规格][[异戊巴比妥片]]0.1g [[注射用异戊巴比妥钠]](1)0.1g(2)0.25g 口服,催眠,0.1-0.2g,睡前服;镇静,一次-40mg,一日-3次;抗惊厥,肌注或静滴,0.3-0.5g,极量:一次g,一日g. 【禁用慎用】 对一种[[巴比妥]]过敏的患者,对其他巴比妥类药也可能过敏。 肝功能严重减退者慎用. 【给药说明】 (1)用量过大或静注过快易出现[[呼吸抑制]]及[[血压]]下降,成人静注速度每分钟不应超过 100mg,小儿静注速度每分钟不应超过 60mg/平方米。 (2)不宜在浅表部位作肌内或[[皮下注射]],因可引起疼痛,并可产生[[无菌]]性[[脓肿]]或[[坏死]]。 (3)本品不宜作为催眠药长期使用,如连续使用已达 14天,则可出现快速[[耐药性]],常用量可不再显效。 (4)[[肝功能不全]]的患者慎用,有严重[[肝肾]]功能损害者禁用。 (5)本品的注射液不稳定,应在临用前用[[灭菌注射用水]]或[[氯化钠注射液]]溶解成 5%溶液后使用。如 5分钟内溶液仍不澄清或有沉淀物,不宜应用。 【[[不良反应]]】 (1)偶见或罕见的但应当注意的不良反应有;①耐药性差者,用量稍大易致精神错乱或抑郁;②呼吸抑制 易致[[气短]]或[[呼吸困难]];③[[过敏反应]]引起[[皮疹]]、[[荨麻疹]]、面部或嘴唇[[肿胀]]、[[喘息]]、[[胸部]]发紧感;④[[注射给药]]后可致[[血栓性静脉炎]],以致局部[[红肿]]或疼痛;⑤可引起颗粒细胞减少,导致咽喉疼痛及[[发热]];⑥[[血小板减少]]可有[[出血]]异常或出现[[瘀斑]];⑦中枢性反应失常,以致过度兴奋;⑧[[低血压]]或[[巨细胞性贫血]]可致异常疲乏或衰弱;⑨中枢性抑制导致心率徐缓;⑩肝功能障碍可致[[巩膜]]或[[皮肤]]发黄。 (2)持续存在应加注意的不良反应有;①发生率较多的:笨拙或行走不稳、[[眩晕]]或头昏、[[嗜睡]]或醉态;②发生率较少的:[[腹泻]]、[[头痛]]、[[关节]]或肌肉疼痛、[[恶心]]、[[呕吐]]、语言不清。 (3)在停药后发生,提示可能为撤药[[综合征]],应加注意的有;惊厥或[[癫痫]]发作、[[昏厥]]感、[[幻觉]]、[[多梦]]、梦魇、震颤、入睡困难、异常不安、异常[[乏力]]。 [[头晕]],嗜睡,个别病例皮疹,[[剥脱性皮炎]],药热,久用成瘾.剂量过大时可引起急性[[横纹肌溶解]]. 【相互作用】 (1)饮酒、全麻药、中枢性抑制药或[[单胺氧化酶]]抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。 (2)与口服[[抗凝药]]合用时,可降低后者的效应,这是由于肝[[微粒体酶]]的诱导,加速了抗凝药的代谢,应定期测定[[凝血]] [[酶原]]时间,从而决定是否需要调整抗凝药的用量。 (3)与口服避孕药或[[雌激素]]合用,可降低[[避孕药]]的可靠性,因酶的诱导可使雌激素代谢加快。 (4)与皮质激素、[[洋地黄类]](包括[[地高辛]])、[[土霉素]]或三环类[[抗抑郁药]]合用时,可降低这些药的效应,因为肝微粒体酶的诱导,可使这些药物的代谢加快。 (5)与[[环磷酰胺]]合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。 (6)与[[灰黄霉素]]合用可影响后者的吸收而降低其效应,灰黄霉素的服用小量多次与大量少次作比较,前者的吸收优于后者。 (7)一般常用量的苯巴比妥与苯妥英钠合用,由于肝微粒体酶的诱导,苯妥英钠的代谢加快,效应降低。肝功能有损害时,苯妥英钠与大量或常用量的苯巴比妥合用,则可与上述相反,苯妥英钠的代谢比正常慢,相应的[[血药浓度]]可高于正常。因此巴比妥类药都有可能增加或减弱苯妥英钠的效应,需定期测定其血药浓度而调整用量;与[[卡马西平]]和[[琥珀酰]]胺类药合用时亦可使这二类药物的清除半衰期缩短而[[血药浓度降低]]。 (8)与[[奎尼丁]]合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。 [[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:化学药品]] ==参看== *[[精神药品/异戊巴比妥|《精神药品临床应用指导原则》- 异戊巴比妥]]
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