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【[[药品通用名]]】[[咪唑立宾片]] 【商品名】[[布累迪宁]] 【英文名】Mizoribine Tablets 【拼音名】Mizuolibin pian 【药学一级分类】[[免疫系统]]用药 【药学二级分类】[[免疫抑制药]] 【功能主治/[[适应症]]】抑制[[肾移植]]时的排异反应。 【用法用量】通常将下述剂量作为1日量,分-3次口服。初始量为[[咪唑立宾]]2-3mg/kg体重。维持量为咪唑立宾1-3mg/kg体重。本剂耐受量及有效量因患者有异,为取得最佳治疗效果,需酌情增减剂量。 【关联[[病症]]】 抑制肾移植时的排异反应 【性状】咪唑立宾的分子式为C9H13N3O6,分子量为259.22。 本品为白色、微带黄白色的结晶性粉末,无臭。在水或[[二甲亚砜]]中易溶,在[[甲醇]]、[[乙醇]]、[[乙醚]]或[[氯仿]]中几乎不溶。本品1.0g溶于100 mL的水中,pH为3.5-4.5。熔点约198°C(分解)。本药25mg的白色素片的识别代码为324 ;50mg的白色素片单面有剖线,识别代码为325。 【药理作用】本药具有[[免疫抑制]]作用,用各种哺乳动物由来培养[[细胞]]进行的体外实验证实,可抑制[[淋巴系统]]细胞[[增殖]]。用狗及人周围[[血淋]]巴细胞进行体外实验证实,可抑制各种[[有丝分裂]]所引起的[[母细胞化]]反应。用绵羊[[红细胞]][[免疫]]家兔的实验证实,可抑制初次应答及二次应答的抗体产生。[[狗肾]][[移植]]时,能延长移植物的存活时间。本药可竞争性地抑制嘌呤合成系统中的[[肌苷酸]]至鸟苷酸途径而抑制[[核酸]]合成,但不摄入高分子核酸中(体外)。 【药代动力学】 吸收 :[[肾功能]]良好的肾移植患者,口服100 mg时,[[血药浓度]][[达峰时间]]为2小时,最高血浓度为2.38 ug/mL,半衰期为2.2小时。[[肌酐清除率]]与从血中的[[消除速率常数]],显示高度相关性。[[类风湿性关节炎]]患者,口服50 mg或100 mg时血中浓度见到用量依赖性。另外,1日口服150 mg或300 mg、连续4周,末见蓄积性。 [[排泄]] :肾功能良好的肾移植患者,口服100 mg时,6小时以内的尿中排泄率约80%。肾功能损害患者,本剂的排泄延迟(有必要考虑减量等)。另外,[[无尿]]的[[慢性肾功能衰竭]]患者2例,口服200 mg,自给药2小时后进行5小时的[[血液透析]]结果,血中浓度下降。类风湿性关节炎患者,口服50 mg或100 mg时,24小时以内的尿中排泄率为约30-80%。 [[代谢]]:[[大鼠]]经口给药后,用[[同位素]]逆稀释分析法测定[[血浆]]及尿,但末见[[代谢物]]。 【[[不良反应]]】总病例4909例中719例(14.65%)出现[[副作用]]。 主要有[[腹痛]]、[[食欲不振]]等[[消化系统]][[症状]]244例(4.97%)、[[白细胞减少]]等[[血液]]系统障碍121例(2.46%)、[[皮疹]]等过敏症状119例(2.42%)等(认可上市时至1996年10月的统计)。 重大副作用抑制[[骨髓]]功能(2.42%),有时出现白细胞减少、[[血小板减少]]、[[红细胞减少]]、红细胞压积值降低等,故频繁进行临床检验等注意观察,若出现严重血液系统障碍,应停药并适当处置。[[感染]]症(1.28%),有时出现[[肺炎]]、[[脑膜炎]]、[[败血症]]、[[带状疱疹]]等,故注意观察患者状态,若发现异常,应停药并适当处置。 [[间质性肺炎]](极少),有时出现伴有[[发热]]、[[咳嗽]]、[[呼吸困难]]、[[胸部]]X线异常的间质性肺炎,故注意观察患者状态,若发现此类症状,应停药并用[[肾上腺皮质激素]]制剂等适当处置。 [[急性肾功能衰竭]](0.04%),有时出现急性肾功能衰竭。[[肾损害]]患者给药后可能随[[尿酸]]值上升而出现急性肾功能衰竭,因此定期进行检查,密切观察患者病情,若出现异常,应停药并进[[行血]]液[[透析]]等适当处置。 其他副作用(发生率 0.1-5%) ; [[肾功能异常]]([[蛋白尿]]、[[血尿]]、BUN、[[肌酐]]上升等)。[[肝功能异常]](GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP、LAP、[[胆红素]]上升等)。 消化系统 :食欲不振、[[恶心]]及[[呕吐]]、[[腹泻]]、腹痛、[[腹胀]]、[[消化道出血]]、[[消化性溃疡]]、[[便秘]]、口内炎、[[舌炎]]。过敏症 :皮疹、[[瘙痒]]感、发热。 [[代谢异常]] :[[高血糖]]、糖尿、尿酸值上升。[[皮肤]] :[[脱毛]]发。 [[神经]]精神系统 :[[眩晕]]、[[头痛]]、[[味觉]]异常。 其他 :[[全身乏力]]感、浮肿、[[口渴]]、[[丙种球蛋白]]降低、[[心悸]]。接受[[免疫抑制剂]]治疗的患者,有[[恶性肿瘤]](尤其[[淋巴瘤]]、[[皮肤癌]]等)发生率高的报告。 【[[禁忌症]]】对本剂有严重过敏症既往史患者。[[白细胞]]数3,000/mm3以下的患者(有可能加重骨髓功能抑制,出现严重感染症、[[出血倾向]]等)。孕妇或可能[[妊娠]]的妇女禁用。 【注意事项】 本剂主要从[[肾脏]]排泄,所以肾损害患者会延迟排泄,有时引起骨髓功能抑制等严重副作用,故应考虑肾功能([[血清]]肌酐值等)及年龄、体重等,从低剂量开始给药等注意用量,充分观察患者状态慎重给药。骨髓功能抑制患者(有可能加重骨髓功能抑制,出现严重感染症、出血倾向等) ;合并细菌、[[病毒]]、[[真菌]]等感染症患者(因骨髓功能抑制,有可能加重感染症) ;[[出血]]素质患者(因骨髓功能抑制,有可能出现出血倾向) ;肾损害患者慎用。本药有时引起骨髓功能抑制等严重副作用,因此应频繁进行临床检验(血液检查、[[肝功能]]及肾功能检查等),注意观察患者状态。若出现异常,应减量或停药等适当处置。充分注意感染症及出血倾向的出现或恶化。注意观察患者状态,若出现异常,应停药并适当处置。因抑制嘌呤合成作用,有时会增加[[尿酸生成]]而出现尿酸值上升。对[[肾病综合征]]的[[临床试验]]中,231例中21例(9.1%)见到尿酸值上升,10 mg/dL以上11例,最高值为13.1 mg/dL。儿童及育龄患者有必要用药时,应考虑对[[性腺]]的影响。 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 有疑致畸性的病例报告,另外,动物实验(大鼠、家兔)有致畸作用的报告,因此孕妇或可能妊娠的妇女不得给药。尚末确立哺乳期用药的安全性,因此哺乳妇给药时,应停止哺乳。 儿童用药 尚末确立对小儿等用药的安全性(使用经验少)。 老年患者用药 本剂主要从肾脏排泄,但高龄者常见肾功能降低,有可能延迟排泄,故应考虑肾功能(血清肌酐值等)及年龄、体重,适宜减量。 用药须知 应从PTP[[垫片]]取出药物后服用。 [[分类:肾移植]]
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