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{{百科小图片|bknhb.jpg|}} ==药品名称== 曾用名: [[安定注射液]] 英文名: DIAZEPAM INJECTION 拼音名: DIXIPAN ZHUSHEYE 药品类别: [[镇静]] [[催眠药]] ==性状== 本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。 ==成份== 本品主要为[[地西泮]],[[化学]]名称:1-甲基-5-[[苯基]]-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-[[苯并二氮杂卓]]-2-酮。 化学结构式:(见图) 分子式:C16H13CLN2O 分子量:284.74 辅料为:[[丙二醇]]、[[乙醇]]、[[苯甲醇]]、[[注射用水]]。 ==药理毒理== 本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为[[中枢神经系统]]抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,[[临床表现]]可自轻度的镇静到催眠甚至[[昏迷]]。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化[[γ-氨基丁酸]](GABA)的抑制性[[神经递质]]的作用,GABA在苯二氮卓[[受体]]相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起[[突触]]前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的[[激动剂]],苯二氮卓受体为功能性[[超分子]](supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓- GABA受体-亲氯离子[[复合物]]的组成部分。受体复合物位于[[神经细胞]]膜,调节[[细胞]]的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致氯通道开发,使氯离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的[[超极化]],抑制[[神经元]]的放电,这个抑制[[转译]]为降低神经元[[兴奋性]],减少下一步[[去极化]]兴奋性[[递质]]。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率,可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯[[离子通道]]的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。 (1):抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性[[网状激活系统]]内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强[[脑干网状结构]]受刺激后的[[皮层]]和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。[[分子药理学]]研究提示,减少或[[拮抗]]GABA的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。 (2):[[遗忘]]作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立,从而影响近事记忆。 (3):抗[[惊厥]]作用。可能由于增强[[突触前抑制]],抑制[[皮质]]-[[丘脑]]和[[边缘系统]]的致痫灶引起癫癎活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。 (4):[[骨骼肌]]松弛作用。主要抑制[[脊髓]]多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断[[兴奋性突触]]传递而抑制多突触和单突触[[反射]]。苯二氮卓类也可能直接抑制[[运动神经]]和[[肌肉]]功能。 ==药代动力学== 肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1-3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5-1.5小时、静注0.25小时[[血药浓度]]达峰值,4-10天血药浓度达[[稳态]],T1/2为20-70小时,[[血浆蛋白结合率]]高达99%。本品主要在[[肝脏]][[代谢]],代谢产物有去甲地西泮、去甲羟地西泮等,亦有不同程度的药理活性,去甲地西泮的T1/2可达30-100小时。本品有[[肠肝循环]],长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在[[血液]]中数天甚至数周,停药后消除较慢。地西泮主要以[[代谢物]]的游离或结合形式经[[肾排泄]]。 ==[[适应症]]== 1.可用于抗癫癎和抗惊厥;[[静脉注射]]为治疗癫癎持续状态的首选药,对[[破伤风]]轻度阵发性惊厥也有效; 2.静注可用于全麻的诱导和[[麻醉]]前给药。 ==用法用量== 成人常用量: [[基础麻醉]]或[[静脉]]全麻,10-30mg。镇静、催眠或急性酒精戒断,开始10mg,以后按需每隔3-4小时加5-10mg。 24小时总量以40-50 mg为限。[[癫痫持续状态]]和严重频发性[[癫痫]],开始静注10 mg,每隔10-15分钟可按需增加甚至达最大限用量。破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓慢,每分钟2-5mg. 小儿常用量: 抗癫癎、癫癎持续状态和严重频发性癫癎,出生30天-5岁,静注为宜,每2-5分钟0.2-0.5 mg,最大限用量为5mg。5岁以上每2-5分钟1mg,最大限用量10 mg。如需要,2-4小时后可重复治疗。重症破伤风[[解痉]]时,出生30天到5岁-2 mg,必要时3-4小时后可重复注射,5岁以上注射5-10 mg。小儿静注宜缓慢,3分钟内按体重不超过0.25mg/kg,间隔15~30分钟可重复。[[新生儿]]慎用。 ==[[不良反应]]== 1.常见的不良反应,[[嗜睡]],头昏、[[乏力]]等,大剂量可有[[共济失调]]、震颤。 2.罕见的有[[皮疹]],[[白细胞减少]]。 3.个别病人发生[[兴奋]],多语,[[睡眠障碍]],甚至[[幻觉]]。停药后,上述[[症状]]很快消失。 4.长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。 ==禁忌== 孕妇、[[妊娠期]]妇女、新生儿禁用或慎用。 ==注意事项== 1.对苯二氮卓类[[药物过敏]]者,可能对本药过敏; 2.[[肝肾]]功能损害者能延长本药清除半衰期。 3.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态; 4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生[[自杀]]倾向,应采取预防措施。 5.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。 6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量.。 7.以下情况慎用: (1).严重的急性[[乙醇中毒]],可加重中枢神经系统抑制作用。 (2).重度[[重症肌无力]],病情可能被加重。 (3).急性或隐性发生[[闭角型青光眼]]可因本品的抗[[胆碱]]能效应而使病情加重。 (4).[[低蛋白血症]]时,可导致易嗜睡难醒。 (5).[[多动症]]者可有反常反应。 (6).严重慢性阻塞性肺部病变,可加重[[呼吸衰竭]]。 (7).[[外科]]或长期卧床病人,[[咳嗽]]反射可受到抑制。 (8).有[[药物滥用]]和成瘾史者。 ==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药== 1.在[[妊娠]]三个月内,本药有增加[[胎儿]]致畸的危险,.孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状[[激惹]]、震颤、[[呕吐]]、[[腹泻]];妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。.分娩前及[[分娩]]时用药可导致新生儿肌张力较弱,应禁用。 2.本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女应避免使用。 ==儿童用药== 幼儿中枢神经系统对本药异常敏感,应谨慎给药。 ==老年患者用药== 老年人对本药较敏感,用量应酌减。 ==[[药物相互作用]]== 1.与中枢抑制药合用可增加[[呼吸抑制]]作用。 2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。 3.与酒及全麻药、[[可乐定]]、镇痛药、[[吩噻嗪]]类、[[单胺氧化酶]]A型抑制药和三环类[[抗抑郁药]]合用时,可彼此增效,应调整用量。 4.与[[抗高血压药]]和利尿降压药合用,可使降压作用增强。 5.与[[西咪替丁]]、普奈洛尔合用本药清除减慢,[[血浆]]半衰期延长。 6.与[[扑米酮]]合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。 7.与[[左旋多巴]]合用时,可降低后者的疗效。 8.与[[利福平]]合用,增加本品的消除,[[血药浓度降低]]。 9.[[异烟肼]]抑制本品的消除,致[[血药浓度增高]]。 10.与[[地高辛]]合用,可增加地高辛血药浓度而致[[中毒]]。 ==[[药物过量]]== 出现持续的[[精神错乱]]、严重嗜睡、抖动、语言不清、[[蹒跚]]、心跳异常减慢、[[呼吸短促]]或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,最重要的是对[[呼吸]]循环方面的[[支持疗法]],此外苯二氮卓受体[[拮抗剂]][[氟马西尼]](flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时,不能用[[巴比妥]]类药。 ==规格== 2ml:10mg ==贮藏== 遮光,密闭保存。 ==包装== 低硼硅玻璃[[安瓿]];每盒10支。 ==有效期== 24个月 [[分类:药品]][[分类:抗焦虑药]]
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