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'''四环素类抗生素'''是一类较早应用于临床的常用[[抗生素]],因其氢化并四苯母核而得名。它们具有共同的基本母核(氢化骈四苯),仅[[取代基]]有所不同。它们是两性物质,可与碱或酸结合成盐,在碱性水溶液中易降解,在酸性水溶液中则较稳定,故临床一般用其[[盐酸]]盐。本类药物抗菌谱广,对[[革兰氏阴性菌]]、[[革兰氏阳性菌]]、[[螺旋体]]、[[衣原体]]、[[立克次氏体]]、[[支原体]]、[[放线菌]]和[[阿米巴原虫]]都有较强的作用。 四环素类可分为于然产品和[[半合成]]品两类:天然产品有[[金霉素]]、[[土霉素]]、[[四环素]]和[[去甲金霉素]]已淘汰,而去甲金霉素中国不生产,故主要为土霉素和四环素;半合成品中有[[甲烯土霉素]]、[[强力霉素]]和[[二甲胺四环素]]等。本类抗生素的基本结构、[[抗菌作用]]、[[药动学]]及临床应用特点相似。 此类抗生素的抗菌作用强度依次为:[[米诺环素]]>[[多西环素]](强力霉素)>[[美他环素]]>[[地美环素]]>[[四环素]]>[[土霉素]]。 ==四环素分类== * 天然存在的 **[[四环素]]Tetracycline **[[金霉素]]Chlortetracycline **[[土霉素]]Oxytetracycline **[[地美环素]]Demeclocycline *半合成四环素 **[[强力霉素]]Doxycycline **[[赖氨四环素]]Lymecycline **[[甲氯环素]]Meclocycline **[[甲烯土霉素]]Methacycline **[[米诺环素]]Minocycline **[[氢吡四环素]](吡甲四环素、吡咯烷甲基四环素)Rolitetracycline [[替加环素]]也被认为属于四环素,但一般归于[[甘氨酰环素类抗生素]]。 根据代谢动力学特征可分为 *短效([[四环素]]、[[土霉素]]) *中效([[美他环素]]、[[地美环素]]) *长效([[多西环素]]、[[米诺环素]]) ==四环素类抗生素的耐药== 由于四环素类抗生素的广泛应用,细菌对此类抗生素的耐药状况很严重。其耐药机制主要是细菌外排药物和核糖体保护。据有关资料报道,20 世纪80 年代中期,一些常见的病原菌对四环素的耐药率已高达80 %一90 % ,再加其有较多的不良反应,因此,极大限制了本类药物的临床应用。近年来研制成功的第二代半合成四环素类抗生素― [[米诺环素]],具有广谱、高效、速效、低毒等特点。[[替加环素]]为[[甘氨酞环类抗生素]],由于其化学结构和作用机制均与四环素类抗生素相似。 ==四环素类抗生素的不良反应== (1)[[消化系统]]:[[胃肠道]]反应最为常见,在给药最初几天可出现[[恶心]]、[[呕吐]]、[[上腹]]不适、胃肠充气、[[厌食]][[腹泻]]等[[症状]]。以金霉素反应最为明显,土霉素次之,四环素最轻。其反应发生率与剂量有关:每日剂量为1g时,症状一般不严重;当剂量增至每日g时,反应发生率可高达30%。 (2)[[二重感染]]:可抑制正常分布于体内的某些部位(如[[口腔]]、[[上呼吸道]]、肠道等处)的[[敏感细菌]],使[[正常菌群]]维持平衡的[[共生]]状态到破坏,一些[[耐药]]菌和真菌得以大量繁殖,造成二重感染,发生率为2%~3%。大剂量静滴,因药物可随[[胆汁]]排入肠道,亦可引起二重感染,一般多见于老、幼、体质衰弱、[[抵抗力]]低的患者。特别在合并应用[[肾上腺皮质激素]]等药时更易发生,应予注意。 (3)对骨、牙生长的影响:能与新形成的钙质结合,引起[[牙釉质]]发育不全、着色,并易形成[[龋齿]],其损害程度可因药物、剂量和年龄等而异。其中土霉素和强力霉素的[[毒性]]远小于去甲金霉素和四环素。[[怀孕]]5个月以上或哺乳妇女、以及小于7~8岁的小儿,应避免应用本类抗生素。 (4)对[[肝脏]]的毒性:大剂量长期口服或静脉内给药(每日超过2g)可引起肝脏损害,肝内有广泛性空泡性[[脂肪浸润]]。[[妊娠]]妇女及儿童,如本类抗生素使用过量可产生[[脂肪肝]],其中以金霉素多见,土霉素及四环素次之。孕妇伴有[[肾功能]]不良者尤易发生,有时可致死。成人[[静脉]]给药每日不应超过1g,禁用于[[肾衰]]患者或孕妇。 (5)[[过敏反应]]:偶可引起药物和[[皮疹]]等。常见者有[[荨麻疹]]、[[多形性红斑]]、[[湿疹]]样[[红斑]]等,有时也可见血管[[神经]]性[[水肿]]、[[丘疱疹]]、[[固定性红斑]]及轻症[[剥脱性皮炎]]等反应。 (6)其他: 1)局部刺激性强,[[肌肉注射]]时疼痛,[[静注]]可引起[[静脉炎]]和[[血栓形成]]。金霉素[[盐酸]]刺激性最强,土霉素次之,四环素最轻。 2)肾功能中全患者如连续给药,半衰期可显著延长,蓄积体内可引起[[氮质血症]]、血磷过高、[[酸中毒]]、[[体重减轻]]、[[食欲不振]]、恶心、呕吐、尿氮和钠排出增多等不良后果。 3)[[婴儿]]应用本类抗生素可出现[[前囟]]隆起及[[视乳头水肿]]。成人可出现[[头痛]]、恶心、呕吐、[[眩晕]]、[[视力模糊]]、[[复视]]等[[颅内压增高]]症状,停药后可恢复。四环素易透过[[胎盘]],动物实验有致畸作用,值得注意。 4)四环素过期变质后,可以形成一种抗菌作用弱,毒性大的[[差向四环素]],故应禁用。 5)本类抗生素治疗急性[[布氏杆菌病]]时可能发生赫氏样反应,症状有[[寒战]]、[[发热]]、[[虚脱]]等,此与[[病原菌]]被杀后释放出大量内毒性有关。 ==四环素类抗生素相互作用== (1)与[[硫酸亚铁]]合用可影响吸收,降低疗效。 (2)与[[甲氧氟烷]]合用加强本类抗生素毒性,导致肾衰,严重者可死亡。 (3)[[静脉滴注]]可降低[[血浆]][[凝血酶原]]活性,故宜减少抗凝剂的用量。与[[潘生丁]]合用,可增加[[出血倾向]]。 (4)与[[降糖灵]](DBI)合用,可产生酸中毒。 (5)与[[糖皮质激素]]合用,因降低机体抵抗力,易引起二重感染。 (6)与[[碳酸氢钠]]合用,由于pH的改变可使本类药物的吸收减少和活性降低,从而减弱抗菌作用。 (7)如与[[复合维生素B]]合用,将使本类抗生素逐渐失效。与强[[利尿剂]]如呋[[苯胺]]酸等合用,将加重病人的肾功能损害。 (8)如与含有钙、镁、铝等二、三价[[金属离子]]的药物合用,将使药效减弱,应避免。 (9)如与[[青霉素类]]、二性霉素B、[[巴比妥]]类、[[氯霉素]]、氢化可地松、[[肝素]]、[[多粘菌素B]]、[[磺胺嘧啶钠]]、[[乳酸钠]]、碳酸氢钠、[[维生素C]]等药物混合静滴,将发生混浊、沉淀或[[效价]]降低。 ==四环素类药物列表== *[[多西环素]] *[[米诺环素]] *[[四环素]] *[[金霉素]] *[[土霉素]] *[[地美环素]] *[[强力霉素]] *[[米诺环素]] *[[替加环素]] *[[四环素眼膏]] *[[四环素软膏]] *[[四环素片]] *[[四环素可的松眼膏]] *[[四环素醋酸可的松眼膏]] *[[土霉素眼膏]] *[[土霉素软膏]] *[[土霉素片]] *[[土霉素胶囊]] *[[盐酸土霉素片]] *[[盐酸四环素片]] *[[盐酸四环素胶囊]] *[[盐酸美他环素片]] *[[盐酸美他环素胶囊]] *[[盐酸金霉素眼膏]] *[[盐酸金霉素软膏]] *[[盐酸胍甲环素胶囊]] *[[盐酸多西环素片]] *[[盐酸米诺环素片]] *[[盐酸米诺环素胶囊]] *[[盐酸多西环素胶囊]] *[[注射用盐酸四环素]] *[[注射用多西环素]] ==参看== *[[四环素]] *[[四环素醋酸可的松眼膏]] *[[药理学/四环素类及氯霉素制剂与用法]] *[[药理学/四环素类及氯霉素]] *[[药理学/四环素与土霉素]] *[[口腔科学/四环素着色牙]] *[[医疗康复/四环素染色牙]] *[[胍哌四环素]] *[[盐酸胍哌甲基四环素]] *[[盐酸氯四环素]] *[[盐酸四环素胶囊]] *[[盐酸四环素片]] *[[盐酸四环素]] *[[注射用盐酸四环素]] *[[氯四环素]] *[[土霉素]] *[[四环素软膏]] *[[四环素眼膏]] *[[四环素牙]] *[[四环素片]] *[[四环素泼尼松眼膏]] *[[四环素可的松眼膏]] *[[去甲氯四环素]] *[[二甲胺四环素]] *[[药理学/四环素类|《药理学》- 四环素类]] *[[医院药学/四环素类抗生素]] {{导航板-抗菌药物}}
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