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[[马来酸噻吗洛尔]]([[噻吗心安]]) Timolol Maleate (Blocardren, Temserin, Timoptic) 【作用与用途】 为一新的强效β[[受体]]阻断药,对β1和β2受体都有阻断作用,作用强度为[[普萘洛尔]]的8倍,无膜稳定作用,无内源性拟交感活性,无直接抑制[[心脏]]作用,有明显的降低眼压作用。 临床用于治疗[[高血压病]]、[[心绞痛]]、[[心动过速]]及[[青光眼]]。对轻、中度[[高血压]]疗效较好,无明显[[不良反应]],可与[[利尿剂]]合用。[[心肌梗死]]病人长期用药后能降低再次[[梗死]]发生率和[[死亡率]]。对青光眼,特别是[[原发性]]、[[开角型青光眼]]有良好的效果,优于传统的降眼压药。其特点为起效快、不良反应少、[[耐受性]]好,对[[瞳孔]]大小、对光反应及[[视力]]均无影响。对某些[[继发性青光眼]]、[[高眼压]]病以及其它对药物和手术无效的青光眼也有一定疗效。 【剂量与用法】 口服,5mg~10mg/次,2~3次/日。滴眼,0.25%或0.5%[[眼药水]],1滴/次,1~2次/日。 【[[副作用]]】 1 有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹上区]]不适。 2 可产生心动过缓及[[支气管痉挛]]。[[心功能不全]]、[[窦性心动过缓]]、[[房室传导阻滞]]及[[哮喘病]]人禁用。 3 过敏者及心动过缓者禁用滴眼。[[支气管哮喘]]和[[心力衰竭]]者慎用。 4 滴眼时可被吸收而产生[[全身作用]],故不宜与其它β[[阻滞剂]]合用。 ==药理药动== ===[[药效学]]=== 本品确切的降低眼内压的机制目前还不十分清楚。通过[[眼压描记]]和荧光光度测量,均证明本品对[[房水]]流畅系数无影响,但能显著减少房水生成量。有的研究者则证明本品有改善房水流畅系数的作用。 ===[[药动学]]=== 口服 90%可被[[胃肠道吸收]],约 2小时[[血药浓度]]达峰值。主要在肝内[[代谢]],[[代谢物]]与少量原形物随尿排出。外用降眼压作用起效快,滴眼后 20~30分钟眼压即开始下降,经l~ 2小时达最大效应。降压作用可持续 24小时。 ===适 应 症=== 对[[原发性开角型青光眼]]具有良好的降低眼内压的治疗效果。对[[无晶体性青光眼]]、某些继发性青光眼、高眼压症,以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降压效果。临床也用于高血压病。 ===不良反应=== 临床应用证明,本品滴眼副作用小,耐受性好,短期或长期应用未发现明显的局部或全身不良反应。不影响视力调节及瞳孔,亦不影响[[血压]]。仅有轻度的局部刺激[[症状]],如暂时性烧灼感、刺痛和[[视力模糊]]。全身吸收体征中,可能有轻微的心率减慢或[[心悸]],但无明显影响。心搏缓慢者长期用本品应注意。对易发生[[支气管]]阻塞的病人,可能会出现[[喘息]]或[[呼吸困难]]。 心动过缓,支气管痉挛,[[幻觉]]. ===[[禁忌症]]=== (1)在动物研究中,每日口服按体重 500mg/kg(人口服最大剂量的 50倍),可引起鼠胎仔[[骨化]]延迟,但不引起鼠和兔胎仔[[畸形]]。对人的危害尚未见报道,但因其可以全身吸收故仍有一定的危险性。孕妇及[[哺乳期]]妇女应慎用。 (2)下列情况应慎用:支气管哮喘、[[肺气肿]]或非过敏性[[支气管炎]]、先天性[[心衰]]、[[冠状动脉]]疾患、[[糖尿病]]、[[甲状腺机能亢进]]、[[重症肌无力]]。 (3)下列情况应禁用:明显心衰、[[心源性休克]]、Ⅱ—Ⅲ度房室传导阻滞、窦性心动过缓。 心功能不全,[[哮喘]]及过敏者忌用. ===[[药物相互作用]]=== (1)本品与一些抗青光眼药物有协同作用。 (2)与口服[[降糖药]]或[[胰岛素]]同用,会增加[[高血糖]]或[[低血糖]]的危险,本品可能掩盖[[低血糖症]]状(如脉搏增快和血压增高)。通过抑制糖元异生而延长低血糖时间。 (3)与[[抗高血压药]]、[[利尿药]]、术中前驱麻醉剂及麻醉剂同时应用可能增加抗高血压作用。 (4)与β[[肾上腺素]]阻滞药同时应用,可能加强降眼压和β受体阻滞药的全身效应。 ( 5)与[[洋地黄]]苷类同用可能导致心动过缓、[[心肌]][[传导阻滞]],若同时使用应在[[心电监护]]下。 (6)与[[利血平]]同用,可能增强β[[肾上腺素受体]]的阻滞作用,造成心动过缓和[[低血压]],应密切观察。
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