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[[双嘧达莫]]主要的药品有三种:[[双嘧达莫注射液]],[[双嘧达莫缓释胶囊]]和[[双嘧达莫片]]。早年曾是治疗[[冠心病]]的常用药物,现已少用作抗心肌[[缺血]]。其抗血小板聚集作用可用于心脏手术或[[瓣膜置换术]],可减少[[血栓栓塞]]的形成。 ==别名== [[双嘧啶胺醇]],[[潘生丁]],哌醇定,Agacore,Anginal,Apricor,Cardioflux,Cleridium,Coribon,Coronarine,Coroxin,DiPRAmol,Dipyrida,Fumctiocardon,Novodil,Peridamol,Prandiol,Persantin,Stenocardil,Stenocor,Stimolcardil。 ==制剂规格== ①片剂:25mg。②注射剂:10mg/2ml。 ==药品类别== 本品为[[抗血小板药]]。 ==主要成分== 双嘧达莫结构式 [[通用名]]:双嘧达莫{{百科小图片|bk3t7.jpg|双嘧达莫}}[[化学]]名:2,2',2",2'''-[4,8-二[[哌啶基]][[嘧啶]]并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]双次氮基]-四[[乙醇]] 拼音名:SHUANGMIDAMO 英文名:DIPYRIDAMOLE CAS No. 58-32-2 分子式:C24H40N8O4 分子量:504.63 ==性状== 双嘧达莫注射液:为黄色澄明液体。 双嘧达莫缓释胶囊:本品为[[缓释胶囊剂]],内容物为黄色球形小丸。 双嘧达莫片:[[薄膜衣片]]。 ==药理毒理== 具有抗[[血栓形成]]作用。双嘧达莫抑制[[血小板聚集]],高浓度(50 μg/ml)可抑制[[血小板]]释放。 作用机制可能为: ⑴抑制血小板摄取[[腺苷]],而腺苷是一种血小板反应[[抑制剂]]; ⑵抑制[[磷酸二酯酶]],使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多; ⑶抑制[[血栓烷]]素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的强力[[激动剂]]; ⑷增强内源性PGI2。 双嘧达莫对[[血管]]有扩张作用。犬经[[十二指肠]]给予双嘧达莫0.5~4.0 mg/kg产生剂量相关性[[体循环]]和冠状血管阻力降低,体循环[[血压]]降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性[[静脉]]给药可使狭窄冠脉远端局部[[心肌]]灌注减少。在小鼠111周和[[大鼠]]128~142周口服试验中,8、25和75 mg/kg(1、3.1和 9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠[[生殖]]试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,[[黄体]]数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害[[胎儿]]的证据。小鼠口服LD50为2150 mg/kg;单次口服[[致死量]]在大鼠为6000 mg/kg,在犬为 350 mg/kg。 ==药代动力学== 双嘧达莫注射液:[[血浆]]半衰期为2~3小时。与[[血浆蛋白结合率]]高。在肝内[[代谢]],与[[葡萄糖醛酸]]结合,从[[胆汁]]排泌。 双嘧达莫缓释胶囊:口服后血浆浓度[[达峰时间]]约2小时,血浆[[稳态]]峰浓度为1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/ml ),稳态谷浓度为0.53 μg/ml(0.18~1.01 μg/ml)与血浆蛋白结合率为99%,半衰期约为12小时。在肝内代谢,与[[葡萄糖]]苷酸结合后从胆汁排泌。 ==功能主治== 本品早年曾是治疗冠心病的常用药物,现已少用作抗心肌缺血。其抗血小板聚集作用可用于心脏手术{{百科小图片|bk3t8.jpg|双嘧达莫}}或瓣膜置换术,可减少血栓栓塞的形成。 ==用法用量== 双嘧达莫注射液:0.142mg/(kg.min),静滴共4分钟。 双嘧达莫缓释胶囊:口服一次mg,一日2次。 双嘧达莫片:口服。一次~50mg,一日3次,饭前服。或遵医嘱。 ==[[不良反应]]== 常见的不良反应有[[头晕]]、[[头痛]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、脸红、[[皮疹]]和[[瘙痒]],罕见[[心绞痛]]和[[肝功能不全]]。不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消除。 ==注意事项== ⑴可引起外周[[血管扩张]],故[[低血压]]患者应慎用。 ⑵不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。 ⑶与[[肝素]]合用可引起[[出血倾向]]。 ⑷有出血倾向患者慎用。 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药:未在孕妇中作适当的对照研究,仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从[[人乳汁]]中排泌,故哺乳期妇女应慎用。 儿童用药:12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。 ==[[药物相互作用]]== ⑴与[[阿司匹林]]有协同作用。 ⑵本品与[[双香豆素]][[抗凝药]]同用时出血并不增多或增剧。 ==[[药物过量]]== 如果发生低血压,必要时可用升压药。[[急性中毒]][[症状]]在啮齿动物有[[共济失调]]、运动减少和腹泻,在狗中有呕吐、共济失调和[[抑郁]]。双嘧达莫与[[血浆蛋白]]高度结合,[[透析]]可能无益。 【作用与用途】 主要用于血栓栓塞性[[疾病]]、[[人工心脏]]瓣膜置换术后,防止血小板血栓形成,多与[[香豆素]]类、阿司匹林等合用与[[血栓]]患者,还可以阻抑[[动脉粥样硬化]]早期的病变过程。注射液用于[[心肌缺血]]的诊断性试验 【用法】 口服:成人25-50mg/次,一天3次,饭前一小时服用,症状改善后可改为50-100mg/天,分次服用。 肌注或静注:10-20mg/次一天2-3次。 除葡萄糖溶液外,不得与其他药物混合注射 【[[副作用]]】 有[[胃肠道]]反应、头痛、[[眩晕]]、[[疲劳]]、皮疹、潮红;静注时应缓慢,否则可引起低血压,特别是[[高血压病]]人;长期大量应用可致出血倾向。低血压病人慎用,心梗的低血压病人禁用。使用本品治疗[[缺血性心肌病]],可能发生“[[冠状动脉]]窃血”,导致症状加重。 [[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:防治心绞痛药]] ==参看== *[[药理学/双嘧达莫|《药理学》- 双嘧达莫]] {{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}}
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