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【[[通用名]]称】[[卡巴胆碱]] 【英文名称】Carbachol 【中文别名】[[氨甲酰胆碱]]、[[卡巴可]]、卡巴可碳酰[[胆碱]]、卡柏考、氯化氧[[甲酰]]胆碱、碳酰胆碱 【英文别名】Carbach、Carbacholine、Carbamoylcholine Chloride、Carbyl、Chloratum、Colentyl、Karbakolin Isopto、Samoryl、Spersacarbachol 【商品名称】迈斯特、卡巴可、卡巴克 【[[化学]]名称】2-[(Aminocarbonyl)oxy]-N,N,N-trimethylethanaminium chloride 【CA登记号】[51-83-2] 【结 构 式】 {{百科小图片|bk2an.jpg|}}【分 子 式】C6H15ClN2O2 【分 子 量】182.65 ==[[药理基础]]== 【药物类别】[[眼科]]药物、降眼压药 【剂型】[[滴眼液]]、溶液、注射液 【[[适应症]]】卡巴胆碱为合成的拟胆碱药,并有轻度抗[[胆碱酯酶]]作用。眼内通透性较差。点眼后[[瞳孔]]迅速缩小,作用与[[匹罗卡品]]相似,但持续时间约长3倍。适用于[[人工晶体植入]]、[[白内障]]摘除、[[角膜移植]]等需要缩瞳的眼科手术。滴眼液可用于治疗[[开角型青光眼]]或单用[[毛果芸香碱]]过敏、无效或产生耐受的患者。非眼用制剂可用于手术后[[腹部]]胀气、[[尿潴留]]及其它原因所致的胃肠或[[膀胱]]功能异常,也可用于缓解[[口干症]]状。 ==药物说明== 【性状】 本品为无色澄明液体。 【药理毒理】 本品为人工合成的拟胆碱药,能直接作用于[[瞳孔括约肌]]产生即刻的缩瞳效果,同时具有抗胆碱酯酶作用,能维持较长的缩瞳时间;还能预防人工晶体植入、白内障摘除等眼科手术后眼内压的升高。小鼠急性毒性试验结果表明,卡巴胆碱[[静脉注射]]LD50为0.3mg/kg,口服LD50为15mg/kg。眼科局部用药不会出现全身[[毒性反应]]。兔眼局部[[毒性]]试验结果表明,本品对角膜[[内皮细胞]]、[[虹膜]]和[[睫状体]]等组织无明显损伤作用。 【药代动力学】 卡巴胆碱为一快速强力缩瞳剂,眼科手术中[[前房注射]]2秒钟后瞳孔 即开始缩小,2~5分钟内达到最大缩瞳效果,缩瞳作用可持续24~48小时。 【给药说明】 1.本药注射液禁用于静脉或[[肌内注射]]。 2.用药过量可引起[[皮肤潮红]]、出汗、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[流涎]]、[[腹部不适]]、[[哮喘]]发作、[[胸骨]]下压迫感或疼痛,严重者可发生[[心肌]][[缺氧]]、短暂的[[晕厥]]和心跳暂停、[[传导阻滞]]、[[呼吸困难]]、[[低血压]]、不自主[[排便]]和[[尿急]]等。 3.用药过量的处理:皮下或静脉注射[[硫酸阿托品]]0.5-1mg。如发生严重的[[心血管]]反应或[[支气管]]收缩反应,也可用[[肾上腺素]]0.3-1mg皮下或肌内注射。 ==用法与用量== [[前房]]内注射,一次~0.5ml,遵医嘱 成人 .常规剂量 .经眼给药 1.[[术前用药]]:前房内注射本药注射液,一次mg。 2.[[青光眼]]:0.75%-1.5%的滴眼液滴眼,一日-3次。 .[[口服给药]]一次mg,一日3次。 .[[皮下注射]]一次mg,必要时间隔30分钟重复1次,共2次。 [国外用法用量参考] 成人 .常规剂量 .经眼给药 1.青光眼:(1)[[原发性开角型青光眼]]和其它慢性青光眼:推荐的初始剂量为0.75%-3%的滴眼液,一次滴,一日3次,同时调整使用的频率和浓度以维持眼压,防止[[视神经]]进一步损害和视野进一步缺损。(2)[[鼻泪管阻塞]]:用1.5%的溶液,每12小时1次。 2.眼科手术缩瞳:推荐在前房注入0.01%的本药注射液,最多不超过0.5ml。 ==制剂与规格== 卡巴胆碱片2mg。 [[卡巴胆碱注射液]](1)1ml:0.1mg。(2)1ml:0.25mg。 贮法:密闭保存。 卡巴胆碱滴眼液0.75%-3%。 【贮藏】密闭保存。 [[不良反应]] ==不良反应== 应用本品后,可出现较强的调节[[痉挛]]、[[头痛]]、[[结膜充血]],以及[[泪腺]]分泌增多等。还表现为[[眼睑]][[瘙痒]]、抽动,并可增加虹膜及睫状体的血流。以上反应可比使用毛果芸香碱时更严重。另外尚有引起白内障的报道。 本品的全身反应,[[心血管系统]]与血的不良反应较少发生。可出现潮红、出汗、[[上腹]]部不适感、腹部[[绞痛]]、[[打嗝]]、膀胱紧缩感、[[视力]]调节困难、头痛和流涎等。 常见的[[副作用]]为[[视力模糊]],[[眼痛]],眼刺激或烧灼感;偶见的副作用为头痛,眼刺激或[[充血]],眼睑[[颤搐]]。上述[[症状]]一般均可自行消失,若持续或发生较严重的不良反应,请及时就医。 .心血管系统较少引起全身胆碱样不良反应,但应警惕可能出现的晕厥、[[心律失常]]或低血压等。 [[中枢神经系统]]有头痛的报道,比使用毛果芸香碱更严重。 [[胃肠道]]可见呕吐、[[腹泻]]。 眼有引起[[角膜混浊]]、[[大疱性]][[角膜炎]]和[[白内障摘除术]]后角膜[[水肿]]及[[虹膜炎]]的报道。 【[[药物相互作用]]】此药与润湿药物合用可加强穿透力。有3例快速形成白内障的报告。眼局部同时使用[[非甾体抗炎药]]治疗时,使用卡巴胆碱无效。 【[[药物过量]]】 腹泻,[[胃痉挛]]或疼痛,呕吐;晕厥;面色潮红;[[尿频]];[[多汗]];[[心律不齐]];[[呼吸短促]];[[气喘]]或[[胸闷]];异常[[疲劳]]或虚弱;流涎。 ==注意事项及禁忌== 【禁用慎用】禁用于闭角青光眼。禁用于心脏病及[[支气管哮喘]]者。 【禁忌】 本品禁用于有心[[血管]]疾患包括心律不齐、[[心搏徐缓]]、低血压的病人以及[[迷走神经]][[兴奋]]、[[癫痫]]、甲亢、[[帕金森病]]、支气管哮喘、[[消化道]][[溃疡]]和尿路梗塞的病人。对本药过敏(国外资料)。缩瞳功能不良,如急性虹膜炎(国外资料)。[[甲状腺功能亢进]]。低血压。[[消化性溃疡]]。支气管哮喘。心律失常等[[心脏病]]。癫痫。[[震颤麻痹]]。[[闭角型青光眼]]。[[机械性肠梗阻]]。[[尿路梗阻]]、痉挛等。 【注意事项】 本品为眼科一次性使用药品;本品不得口服、[[肌肉]]和静脉注射。 1.[[禁忌症]](1)对本药过敏(国外资料)。(2)缩瞳功能不良,如急性虹膜炎(国外资料)。(3)甲状腺功能亢进。(4)低血压。(5)消化性溃疡。(6)支气管哮喘。(7)心律失常等心脏病。(8)癫痫。(9)震颤麻痹。(10)闭角型青光眼。(11)机械性肠梗阻。(12)尿路梗阻、痉挛等。2.慎用(1)有[[视网膜剥离]]史者(国外资料)。(2)[[角膜擦伤]]者(本药可能被大量吸收)(国外资料)。(3)近期发生过[[心肌梗死]]者(国外资料)。(4)[[原发性高血压]]患者(国外资料)。(5)胃肠道痉挛(国外资料)。 3.药物对[[妊娠]]的影响尚不清楚本药是否对[[胎儿]]有害,[[妊娠期]][[间使]]用应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。 4.药物对哺乳的影响尚不清楚本药是否分泌入乳汁,[[哺乳期]]妇女慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。 [[分类:药学]][[分类:药理学]]
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