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利妥昔单抗
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药品名称:[[美罗华]] 注射液 英文名:Mabthera 原产地英文商品名:美罗华 Rituxan 原产地英文药品名:[[利妥昔单抗]] Rituximab 中文参考商品译名:美罗华 份子结构名:利妥昔单抗 包装规格及销售价:500毫克/毫升50毫升/瓶 100毫克/毫升10毫升/瓶 计价单位:瓶 产地国家:美国 生产厂家:Roche / Genentech [[基因]]泰克 适 应 症:[[淋巴瘤]] ==性状== 本药除[[活性成分]]外,尚含有以下非活性成分:[[枸橼酸钠]],[[聚山梨醇酯]]80,[[氯化钠]]和[[注射用水]]。本药为无色澄清液体,贮存于[[无菌]],无[[防腐剂]],无致热原的单剂瓶中。 ==药理作用== 利妥昔单抗是一种嵌合鼠/人的[[单克隆抗体]],该[[抗体]]与纵贯[[细胞膜]]的CD20[[抗原]]特异性结合。此抗原位于前B和成熟B[[淋巴细胞]],但在[[造血干细胞]],后B[[细胞]],正常[[血浆]]细胞,或其他正常组织中不存在。该抗原表达于95%以上的B淋巴细胞型的非何杰氏淋巴瘤。在与抗体结合后,CD20不被内在化或从细胞膜上脱落。CD20不以游离抗原形式在血浆中循环,因此,也就不会与抗体竞争性结合。利妥昔单抗与B淋巴细胞上的CD20结合,并引发B[[细胞溶解]]的[[免疫反应]]。细胞溶解的可能机制包括[[补体]]依赖性[[细胞毒性]](CDC)和抗体依赖性细胞的细胞毒性(ADCC)。此外,体外研究证明,利妥昔单抗可使药物抵抗性的人体淋巴细胞对一些[[化疗]]药的细胞毒性敏感。 ==药代动力学== 给病人每平方米体表面积125 mg,250 mg,或375 mg的本药[[静脉滴注]],每周1次,共4次,病人的[[血清抗体]]浓度随剂量的增加而增加。在给予每平方米体表面积375 mg的病人中,在第一次滴注后,利妥昔单抗的平均[[血清]]半衰期为68.1小时,最大浓度为238.7 ug/mL,平均[[血浆清除率]]为0.0459 L/hr。在第四次滴注后,平均血清半衰期,最大浓度和血浆清除率分别是189.9小时,480.7 ug/mL和0.0145 L/hr。此外,利妥昔单抗的血清浓度在缓解病人中的增高具有统计学意义,其典型意义是在3-6个月后仍可测到利妥昔单抗。在第一次给药后,中位外周B淋巴细胞数明显降低至正常水平以下,6个月后开始恢复,在治疗完成的9-12个月后恢复正常。 [[适应症]]:适用于复发或化疗抵抗性B淋巴细胞型的[[非何杰金氏淋巴瘤]]的病人。 ==用法用量== 成人作为成年病人的单一治疗药,推荐剂量为每平方米体表面积375 mg,[[静脉]]给入,每周1次,共4次,并适合[[门诊]]用药。滴注本药60分钟前可给予止痛药(如醋胺酚)和抗过敏药(如[[盐酸苯海拉明]])。 推荐首次滴入速度为50 mg/hr,随后可每30分钟增加50 mg/hr,最大可达400 mg/hr。如果发生[[过敏反应]]或与输液有关的反应,应暂时减慢或停止输入。如病人的[[症状]]改善,则可将输入速度提高一半。随后的输入速度开始可为100 mg/hr,每30分钟增加100 mg/hr,最大可达到400 mg/hr。配置好的输注液不应[[静脉推注]]或快速滴注。 儿童本药在儿童中应用的安全性和疗效尚未确定。 ==[[不良反应]]== [[临床试验]]中观察到以下[[副作用]]。这些病人大多数曾接受过多种治疗而且预后较差,这里所列的副作用不一定与使用本药治疗有关。 滴注相关症候首先表现为[[发热]]和[[寒颤]],主要发生在第一次滴注时,通常在2个小时内。其他随后的症状包括[[恶心]],[[荨麻疹]]/[[皮疹]],[[疲劳]],[[头痛]],[[瘙痒]],[[支气管痉挛]]/[[呼吸困难]],舌或[[喉头水肿]]([[血管神经性水肿]]),[[鼻炎]],[[呕吐]],暂时性[[低血压]],潮红,[[心律失常]],[[肿瘤]]性疼痛。其次常见的是原有的[[心脏病]],如[[心绞痛]]和[[充血性心力衰竭]]加重。用药的不良反应随着滴注的继续而减轻。 少数病人发生[[出血]]性副作用,常常是轻微和可逆性的。严重的[[血小板减少]]和中性[[粒细胞减少]]的发生率为1.8%,严重[[贫血]]的发生率为1.4%。 尽管本药可诱发B淋巴细胞的清除,并与[[血清免疫]][[蛋白]]减少有关,但在病人中,[[感染]]的发生率并不比预期的高,严重感染的发生明显少于传统化疗。在治疗期间及治疗后1年内,病人中的感染发生率分别为17%和12%,这些感染是常见的,非[[机会致病菌]]感染,而且是轻微的。 本药单一治疗在临床上并未引起明显的[[肝肾]][[毒性]],仅观察到[[肝功能]]参数的轻微、暂时上升。发生1%以上的[[副反应]]如下: 全身反应:[[腹痛]],[[背痛]],[[胸痛]],[[颈部]]痛,不适,[[腹胀]],滴注部位疼痛。 [[心血管系统]]:[[高血压]],心动过缓,[[心动过速]],[[体位性低血压]],[[血管扩张]]。 [[胃肠道]]:[[腹泻]],[[消化不良]],[[厌食]]。 [[血液]]和[[淋巴系统]]:[[白细胞减少]],[[淋巴结病]]。 [[代谢]]和营养紊乱:[[高血糖]],周围性[[水肿]]。LDH增高,水肿,[[体重减轻]],[[面部水肿]],低血钙,[[尿酸]]升高。 [[肌肉骨骼系统]]:[[关节痛]],[[肌痛]],[[骨痛]],张力过高。 [[神经系统]]:[[眩晕]],[[焦虑]],[[抑郁]],[[感觉异常]],躁动,[[失眠]],紧张,[[嗜睡]],[[神经炎]]。 [[呼吸道]]:[[咳嗽]],[[哮喘]],[[喉痉挛]]。 [[皮肤]]及附件:[[盗汗]],出汗,[[皮肤干燥]]。 特殊感觉:[[泪腺]]分泌紊乱,[[耳痛]],[[味觉]]障碍。 [[泌尿生殖系统]]:[[排尿困难]],[[血尿]]。 其他的少于1%病人发生的严重副作用如下:[[凝血]]功能紊乱 ;肌酸磷酸激酶增加,高血钙 ;自发性[[骨折]] ;皮肤肿瘤复发。 [[禁忌症]]:禁用于已知对该产品的任何成分及鼠蛋白高敏感的病人。[[哺乳期]]妇女、儿童。 ==注意事项== 在与本药治疗的相关症候中,曾发生过暂时性低血压和支气管痉挛。以前曾患有[[肺部疾病]]的病人发生支气管痉挛的危险性可能会增高。此时应当暂时停止使用本药滴注,并给予[[止痛剂]]、抗过敏药,或必要时静脉输入[[生理盐水]]或[[支气管扩张]]药,症状均可减轻。由于在本药输入中可能发生暂时性低血压,所以需考虑在输入本药前12小时及输入过程中停止[[抗高血压药]]治疗,对有心脏病病史的病人(如心绞痛,[[心律不齐]]或[[心衰]])应密切监护。 病人在静脉给予蛋白制品治疗时,可能会发生过敏样或高敏感性反应。若用本药时发生过敏反应,应给予抗过敏治疗,如[[肾上腺素]]、抗组胺药和[[皮质类固醇]]。 对[[中性白细胞]]数少于1.5 x 109/L和/或[[血小板]]数少于75 x 109/L的病人,使用该药要谨慎,因为这类病人的临床用药经验有限。在本药治疗期间,应注意定期观察全血细胞数,包括血小板数。 对驾驶和操作机器能力的影响:现今仍不知道利妥昔单抗是否对驾驶和操作机器能力有影响,但迄今为止有关药理作用和副作用的报道并未表明有这样的影响。 孕妇及哺乳期妇女用药 尚未进行利妥昔单抗的动物[[生殖]][[毒理学]]研究,也不知道本药治疗对孕妇的[[胎儿]]是否有损害,以及是否会影响孕妇的生育功能。但是已知[[免疫球蛋白]]lgG能通过[[胎盘屏障]],故除非其可能的好处超过潜在的危险,本药不应用于孕妇。育龄妇女在使用本药治疗的12个月内应采取有效的[[避孕]]措施。现今仍不知道利妥昔单抗是否会被分泌到乳汁中。但是因母体lgG能被分泌到母乳中,故本药不应用于哺乳期妇女。 ==[[药物相互作用]]== 目前尚未见本药与其他药物相互作用的报道。当病人存在人抗鼠抗体(HAMA)或人抗[[嵌合抗体]](HACA)[[滴度]]时,若使用其他诊断或治疗性单克隆抗体,会产生过敏或高敏反应。 ==[[药物过量]]== 尚无人体过量使用的临床实验经验,尚无实验单一剂量超过每平方米 mg的用法。 ==用药须知== 在无菌条件下抽取需要量的本药,将其稀释于含无菌、无致热原的0.9%的生理盐水或5%[[葡萄糖]]溶液中,制成浓度为1-4 mg/mL的利妥昔单抗液体,轻轻颠倒输液袋以混合溶液并防止起泡沫。因产品不含抗微生物防腐剂和[[抑菌剂]],故必须采用无菌技术。胃肠外给药,在给药前应肉眼检查有无颗粒或变色。在本药和[[聚氯乙烯]]、[[聚乙烯]]袋及输液装置间未发现[[配伍禁忌]]。 ==贮藏/有效期== 瓶装制剂应保存于2-8°C,未稀释的药瓶应避光。配置好的本药液体,室温可存放12小时。如配置好的液体不能立即使用,在未受室温影响其稳定性时,将其存放于冰箱中(2-8°C),可保存24小时。 == 参看 == {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药品]][[分类:癌症]][[分类:淋巴瘤]]
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