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[[利培酮]],商品名及别名--[[维思通]],没有损害智力的[[副作用]]。 分子式及分子量 C23H27FN4O2 410.49 性状 1mg[[利培酮片]]为白色[[薄膜衣片]],除去包衣后呈白色; 2mg利培酮片为淡橙色薄膜衣片,除去[[包衣片]]呈白色。 ==[[药理学]]特征== 本品为[[苯并]]异恶唑[[衍生物]],是新一代的[[抗精神病药]]。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性[[单胺]]能[[拮抗剂]],它与5-[[羟色胺]]能的5-HT2[[受体]]和[[多巴胺]]的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与[[肾上腺素能受体]]结合,并且以较低的亲和力与 H1—[[组胺]]能受体和α2-[[肾上腺素受体]]结合。利培酮不与[[胆碱]]能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,可以改善[[精神分裂症]]的阳性[[症状]],但它引起的运动功能抑制,以及[[强直]]性[[昏厥]]都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺[[拮抗作用]]的平衡可以减少发生[[锥体外系]]副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。 ==药代学特征== 利培酮经口服后可被完全吸收,并在1-2小时内达到[[血药浓度]]峰值,其吸收不受食物影响。在体内,利培酮部分[[代谢]]成9-[[羟基]]-利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布,利培酮的[[血浆蛋白结合率]]为88%,9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率 为77%。该药的[[消除半衰期]]为3小时左右,抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的[[稳态]],经过 4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后,70%的药物经尿液[[排泄]],14%的药物经粪便排泄,经尿排泄的部分中,35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮,其余为非活性[[代谢物]]。老年患者和[[肾功能不全]]患者的利培酮[[血浆]]浓度较高,清除速度较慢。 ==作用与用途== 用于治疗急性和[[慢性精神分裂症]]以及其它各种[[精神病]]性状态的明显的阳性症状(如[[幻觉]] 、幻想、思维紊乱、敌视 、怀疑 )和明显 的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:[[抑郁]]、负罪感、[[焦虑]])。对于[[急性期]]治疗有效的患者,在维持期治疗中,维思通可继续发挥其临床疗效。 ==[[不良反应]]==        1.与服用本品有关的常见不良反应是:[[失眠]]、焦虑、[[头痛]]、[[头晕]]、[[口干]]。 2.较少见的不良反应有:[[嗜睡]]、[[疲劳]]、注意力下降、[[便秘]]、[[消化不良]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[视物模糊]]、[[阴茎异常勃起]]、[[勃起]]困难、[[射精]][[无力]]、性淡漠、[[尿失禁]]、[[鼻炎]]、[[皮疹]]以及其它[[过敏反应]]。 3.可能引起锥体外系症状,如:[[肌紧张]] 、震颤、僵直、[[流涎]]、运动迟缓、静坐不能、急性[[肌张力障碍]]。通过降低剂量或给予抗帕金森氏[[综合征]]的药物可消除。 4.偶尔会出现(体位性)[[低血压]]、(反射性)[[心动过速]]或[[高血压]]的症状。 5.会出现[[体重增加]]、[[水肿]]和肝酶水平升高的现象。 6.偶尔会由于病人烦渴或[[抗利尿激素]]分泌失调(SIADH)引发[[水中毒]]。 7.会引起血浆中[[催乳素]]浓度的增加,其相关症状为:溢乳、[[男子女性型乳房]]、[[月经失调]]、[[闭经]]。 8.偶见[[迟发性运动障碍]]、恶性症状群、[[体温]]失调以及[[癫痫]]发作。 9.有轻度[[中性粒细胞]]和/或[[血小板计数]]下降的个例报导。 ==[[禁忌症]]与注意事项== 禁忌症 已知对本品过敏的患者禁用。 注意事项 1.患有[[心血管疾病]](如[[心衰]] 、[[心肌梗塞]] 、[[传导]]异常、[[脱水]]、失血及[[脑血管病]]变)的人应慎用,从小剂量开始并应逐渐增加剂量(见用法用量)。 2.由于本品具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此时则应考虑减量。 3.同其它具有[[多巴胺受体]]拮抗剂性质的药物相似,引起迟发性运动障碍,其特征为有 节律的[[不随意运动]],主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍,应停止服用所有的抗精神病药。 4.已有报道 指出 ,服用经典的抗精病药会出现恶性症状群,其特征为高热、[[肌肉]]僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神药物。 5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品,因为在理论上该药会引起此病的恶化。 6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故患有癫痫的病人仍应慎用本品。 7.服用本品的患者应避免进食过多,以免发胖。 8.鉴于本品对[[中枢神经系统]]的作用,在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重 。 9.本品对需要警觉性的活动有影响 。因此 ,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或操作机器 。孕妇及哺乳妇女用药 [[怀孕]]妇女服用本品是否安全尚不明确 。动物实验表明:利培酮对[[生殖]]无直接的[[毒性]],也无致畸作用。尽管如此,除非益处明显大于可能的危险 ,怀孕妇女仍不应服用本品。 本品是否会经人体乳汁排出尚不清楚 ,动物实验表明 ,利培酮和9-羟基-利培酮会经动物乳汁排出 。因此,服用本品的妇女不应哺乳 。 ==儿童、老人用药须知== 儿童用药 对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的[[临床经验]] 。 老年患者用药 建议起始剂量为每日mg或更低 ,根据[[个体需要]] ,剂量逐渐加大到每2次,每次-2mg。在获得更多的经验前,老年人加量过程中应慎重 。 ==[[药物相互作用]]== 1.本品可[[拮抗]][[左旋多巴]]及其它多巴胺促效剂的作用。 2.[[酰胺咪嗪]]及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。 3. 酚噻嗪 、三环[[抗抑郁药]]和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。 4.当和其它高度[[蛋白]]结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的[[血浆蛋白]]的相互置换。 [[药物过量]] 1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。 2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。 3. 酚噻嗪 、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。 4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。 ==参看== {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗精神病药]][[分类:长效抗精神病药]]
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