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【药物名称】 中文[[通用名]]称:[[马来酸咪达唑仑]] 英文通用名称:Midazolam Maleate 其它名称:[[多美康]]片、[[咪达唑仑]][[马来酸盐]]、[[速眠安]]、[[力月西]],Dormicum、Ro-21-3981、Ro21-3981/001、Sorenor 【临床应用】 1.各种[[失眠症]]的短期治疗,特别适用于入睡困难或过早觉醒者。 2.用于手术前或器械性诊断检查前的[[镇静]]以及[[重症监护]](ICU)病人的镇静。 3.[[椎管内麻醉]]及[[局部麻醉]]时辅助用药。 4.全麻诱导及维持。 【药理】 1.[[药效学]] 本药为短效的苯二氮卓类镇静[[催眠药]]咪达唑仑的马来酸盐。其作用与[[劳拉西泮]]相似,具有与其它苯二氮卓类相似的药理作用(抗焦虑、催眠、抗[[惊厥]]、[[肌肉]]松弛和近事[[遗忘]]等),催眠作用尤其显著。可能的机制为刺激上行[[网状激活系统]]的抑制性[[递质]][[γ-氨基丁酸]](GABA)的[[受体]],从而增强[[皮质]]和[[边缘系统]]觉醒的抑制和阻断。 2.[[药动学]] 咪达唑仑为[[亲脂性]]物质,马来酸盐为其稳定的水溶性盐。在[[生理]]性pH值条件下,其亲脂性[[碱基]]释出,迅速起效。因脂溶性高,口服后吸收迅速,0.5-1小时[[血药浓度]]达峰值,吸收后分布于全身各部位,可透过血-[[脑脊液]]屏障及[[胎盘屏障]]。因通过[[肝脏]]的[[首过效应]]大,[[生物利用度]]为50%,[[蛋白]]结合率高达96%。分布半衰期为5-10分钟,分布容积为1-2L/kg。药物主要在肝脏[[代谢]],活性代谢产物有1-羟甲基咪达唑仑、4-羟咪达唑仑等。代谢产物多数以[[葡萄糖醛酸]][[结合物]]形式经肾由尿[[排泄]],也可泌入乳汁。[[消除半衰期]]短,约2-3小时,[[充血性心力衰竭]]者,半衰期约延长2-3倍,[[肾功能不全]]者无明显改变。 【注意事项】 1.[[禁忌症]] (1)对苯二氮卓类药过敏者。(2)[[重症肌无力]]患者。(3)[[精神分裂症]]患者。(4)严重[[抑郁状态]]者。(5)[[急性酒精中毒]]者。 2.慎用 (1)器质性脑损伤患者。(2)[[心肺功能]]及[[肝功能不全]]者。 3.药物对老人的影响 老年患者的[[中枢神经系统]]对咪达唑仑的敏感性较强,服用本药时应减量。 4.药物对[[妊娠]]的影响 本药脂溶性高,易透过胎盘屏障,妊娠初期的三个月不宜服用。在[[分娩]]过程中应用须特别注意,单次大剂量注射可致[[新生儿呼吸抑制]]、肌张力减退、[[体温]]下降以及吸吮[[无力]]等。 5.药物对哺乳的影响 本药能分泌入乳汁,[[哺乳期]]妇女应暂停用药。 【[[不良反应]]】 1.常见的不良反应:(1)[[低血压]],[[静脉注射]]的发生率约为1%。(2)急性[[谵妄]]、[[定向力]]缺失、[[幻觉]]、[[焦虑]]、[[神经质]]等。(3)[[肌内注射]]后可导致局部[[硬结]]、疼痛;静脉注射后有[[静脉]]触痛等。 2.较少见的不良反应:[[视物模糊]]、轻度[[头痛]]、头昏、[[咳嗽]]等;手脚无力、麻、痛或针刺感等。此外还有心率加快、[[血栓性静脉炎]]、[[皮肤]][[红肿]]、[[皮疹]]、过度换气、[[呼吸抑制]]等。 3.长期大剂量用药在易感病人中可致[[成瘾性]]。 [国外不良反应参考] 1.[[心血管系统]] 可引起[[血压]]降低、[[心脏骤停]]、血栓性静脉炎等。 2.中枢[[神经系统]] 有急性[[肌张力障碍]]的报道。 3.[[呼吸系统]] 可引起呼吸抑制,并有因呼吸抑制导致死亡的病例。 4.[[肌肉骨骼系统]] 可出现肌肉阵挛性[[抽搐]]。 5.其它 有引起[[脑病]]的个案报道,另外还可引起撤药[[症状]]。 【[[药物相互作用]]】 •药物-药物相互作用 1.本药与其它中枢神经系统[[抑制剂]]同时应用时,可增强中枢神经系统的抑制作用,表现为呼吸抑制、血压降低、[[麻醉]][[复苏]]延迟等,合用时应当减少剂量。 2.本药无[[镇痛]]作用,但可增强[[麻醉药]]的镇痛作用。 3.与[[西咪替丁]]、[[法莫替丁]]、[[雷尼替丁]]或[[尼扎替丁]]合用时,由于肝脏代谢降低,使本药[[血药浓度增高]],半衰期延长。 4.与安普那韦、艾法韦仑合用,药物间的代谢竞争会导致咪达唑仑的血药浓度升高,两者禁止合用。 5.[[红霉素]]、[[醋竹桃霉素]]等大环内酯类[[抗生素]]可抑制咪达唑仑的代谢,从而提高咪达唑仑的血药浓度。 6.地拉费定与咪达唑仑合用,可导致后者血药浓度升高。 7.与[[地尔硫卓]]合用时,本药[[血浆清除率]]下降,可能会出现过度镇静。 8.与[[卡马西平]]合用,由于肝[[微粒体酶]]的诱导使卡马西平和(或)本药的血药浓度下降,清除半衰期缩短。 9.与[[左旋多巴]]合用时,可降低后者的疗效。 •药物-[[酒精]]/[[尼古丁]]相互作用 1.与[[乙醇]]合用,可增强本药作用,故用药后12小时内不得饮用含酒精饮料。 2.烟草中的某些成分可诱导肝药酶,加速本药从肝脏的代谢清除。吸烟者应服用更大剂量的本药,才能达到与不吸烟者相同的疗效。 【给药说明】 1.剂量必须个体化,老年人应当从小剂量开始。长期大剂量用药应注意观察患者是否有成瘾性。 2.静脉注射仅在医院或急救站由有经验的医师操作,在具有[[呼吸机]]等辅助设备处进行。静脉注射速度必须缓慢,忌用快速静脉注射,一般为每分钟1mg/mL。 3.用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象,应注意保持病人气道通畅。 4.用药后4-6小时内不得驾车或操作机器。 5.一般过量可出现[[疲劳]]、[[运动失调]]、[[健忘]]等,停药可消失。严重过量可导致[[昏迷]]、[[反射]]消失、[[呼吸]]循环抑制和[[窒息]],需采取相应的措施(如[[人工呼吸]]、循环支持),以及采用苯二氮卓类受体[[拮抗剂]](如[[氟马西尼]])对抗。 【用法与用量】 成人 •常规剂量 •[[口服给药]] 1.失眠症:7.5-15mg,睡前服用。 2.术前服药:15mg,术前30-60分钟服用。 •肌内注射 [[术前用药]]:0.07-0.1mg/kg,[[麻醉诱导]]前30分钟给药。 •静脉给药 1.全麻诱导:0.1-0.25mg/kg,静脉注射。 2.全麻维持:分次静注,剂量和[[给药间隔]]时间取决于病人当时的需要。 3.局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药:0.03-0.04mg/kg,分次静脉注射。 4.ICU病人镇静:先静脉注射2-3mg,继之以0.05mg/(kg•h)[[静脉滴注]]维持。 •老年人剂量 老年患者剂量酌减。 儿童 •常规剂量 •肌内注射 术前用药:小儿按体重计算比成人剂量稍大,约0.15-0.2mg/kg,麻醉诱导前30分钟给药。 [国外用法用量参考] 成人 •常规剂量 •口服给药 失眠症:每晚7.5-15mg,临睡前服。 •肌内注射 术前给药:通常剂量约为5mg,术前30-60分钟肌内注射。也可按0.07-0.1mg/kg的剂量给药。 •静脉给药 1.牙科、小型[[外科]]和其它操作的镇静:镇静总剂量为2.5-7.5mg(大约0.07mg/kg)。建议在开始30秒给予2mg的起始剂量,再根据需要间隔2分钟追加0.5-1mg直到达到所需的镇静效果。 2.ICU病人的持续镇静:0.03-0.3mg/kg,静脉滴注5分钟以上可产生镇静作用;在美国,推荐使用0.01-0.05mg/kg的较低剂量。 3.麻醉诱导:已经术前用药的病人用本药缓慢静脉注射的常用剂量是0.2mg/kg,没有接受术前给药的病人是0.3mg/kg。在美国,追加约25%诱导剂量的咪达唑仑已经被作为一种治疗方案用于时间较短的[[外科手术]]的[[麻醉维持]]。 儿童 •常规剂量 •口服给药 1.镇静:6个月到6岁的患儿,推荐使用0.25-0.5mg/kg的单一剂量,最大剂量不超过20mg。 2.术前给药:6个月到6岁的患儿,推荐使用0.25-0.5mg/kg的单一剂量,最大剂量不超过20mg。 •静脉给药 麻醉诱导:7岁以上儿童,推荐剂量是0.15mg/kg。 【制剂与规格】 [[马来酸咪达唑仑片]] (1)7.5mg。(2)15mg。 马来酸咪达唑仑注射液 (1)1mL:5mg。(2)5mL:15mg。(3)5mL:25mg。 [[分类:药理学]][[分类:苯二氮卓类]]
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