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{{百科小图片|bk3ub.jpg|[[顺铂]]}} ==顺铂== 英文名 Cisplatin 1965年由美国科学家B.Rosenborg等人首次发现的,第一个具有抗癌活性的金属配合物。他在1965年意外发现“惰性的铂[[电极]]”能引起[[细菌]]的[[菌丝]]生长这一事实,从而展开了顺式[[二氯]]二铂的抗癌特性。 [化 学 名] 顺式二氨基二氯络铂。 [中文别名] [[顺氯氨铂]],顺式铂,顺式二氨二氯铂。 [外 文 名] Cisplatin,Platinol,Cis-diammin-odichloroplatinum Ⅱdichloridle,platistil,Neo-plain. [外文缩写] DDP,PDD。 [分 子 式] CL2(NH3)2Pt。 [[癌症]]治疗的常用[[化学]]药物,具有较高疗效。 别名: [[氯氨铂]],顺一双氯双胺络珀,二氯二氨铂,顺氯氨铂。 英 文 名: Cisplatin (CDDP) 作用与用途:本品属[[细胞周期]]非特异性药物,具有[[细胞毒性]],可抑制癌细胞的DNA复制过程,并损伤其[[细胞膜]]上结构,有较强的[[广谱]]抗癌作用。临床用于[[卵巢癌]]、[[前列腺癌]]、[[睾丸癌]]、[[肺癌]]、[[鼻咽癌]]、[[食道癌]]、[[恶性淋巴瘤]]、[[乳腺癌]]、头颈部[[鳞癌]]、[[甲状腺癌]]及成[[骨肉瘤]]等多种实体[[肿瘤]]均能显示疗效。 [[西药]]剂量: 成人常用剂量10mg~20mg/日,溶于200ml~300ml[[生理盐水]]中,[[静脉滴注]],避光2小时内滴完,每疗程为200mg~400mg,在用量达到100mg~200mg后,需间隔1~2周。总用量达200mg时,多数病人呈现主客观缓解。 ==药理作用== 本品是中心以二价铂同两个氯原子和两个氨[[分子]]结合的重金属络合物,类似于双功能[[烷化剂]],可与DNA复制。DDP[[细胞]]最敏感,高浓度时抑制RNA及[[蛋白质合成]]。本品对乏氧细胞作用,进入人体后可扩散通过带电的细胞膜。目前认为,DDP主要作用部位在DNA的嘌呤和[[嘧啶]][[碱基]]。 [[[体内过程]]] DDP口服无效,[[静脉注射]]后开始在肝、肾、大小肠及[[皮肤]]中分布最多,18~24小时后肾内积蓄最多,而脑组织中最少。在[[血浆]]中消失迅速,呈双相型。开始血浆半衰期为25~49分钟,分布后血浆半衰期为55~73小时。静脉注射后1小时血浆含量为10%左右,90%与[[血浆蛋白]]等大分子结合。[[排泄]]较慢,1日内尿中排出19%~34%,4日内尿中仅排出25%~44%,但在全剂量注入后的5日内,仅有27%~43%的顺铂排出体外;胆法或肠道排出甚少,腹腔给药时腹腔器官的[[药物浓度]]相当于[[静脉]]红药的2.5~8倍,这对卵巢癌等治疗有增效作用。 ==临床应用== DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种[[抗肿瘤药]]有协同作用、且无交叉[[耐药]]等特点,为当前联合[[化疗]]中最常用的药物之一。 (1) [[生殖系统]]肿瘤:对卵巢癌及睾丸癌疗效显著。DDP与ADM的联合化疗可使40%以上的卵巢癌取得较好疗效;DDP与BLM、VLB的联合化疗,对非精原细胞睾丸癌的有效率与治愈率分别达到80%和60%。亦可用于绒[[癌]]、[[宫颈癌]]等其他生殖系统肿瘤。 (2) 头颈部癌:鼻咽癌、甲状腺癌、[[喉癌]]等。 (3) 对[[膀胱癌]]、肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、[[肾细胞癌]]、前列腺癌、[[软组织肉瘤]]、[[恶性黑色素瘤]]也有一定疗效。 (4) 其他:恶性胸腹水;与放疗并用,有放射增敏作用。 [用法用量] 静脉注射或静脉滴注:每次~30mg,或20mg/m2,溶于生理盐水20~30ml中静脉注射,或溶于5%[[葡萄糖注射液]]250~500ml中静脉滴注,连用5日为1周期,一般3~4周重复,可间断用药3~4个周期。大剂量:80~120mg/m2,每3周1次,同时注意水化,使患者[[尿量]]保持在2000~3000ml,也可加用[[甘露醇]]利尿。 胸腹腔注射:[[胸腔]]7~10日1次,每次~60mg。腹腔每次~160mg。 [[动脉注射]]:每次~30ml,中由插管推注,连用5日为1周期,间隔3周可重复。[[动脉]]灌注主要用于头颈部肿瘤。 ==[[不良反应]]== (1) [[骨髓抑制]]:主要表现为[[白细胞减少]],多发生于剂量超过每日mg/m2时,[[血小板减少]]相对较轻。骨髓抑制一般在3周左右达高峰,4~6周恢复。 (2) [[胃肠道]]反庆:最常见,且明显,如[[食欲减退]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]等,一般静脉注射1~2小时后发生,持续4~6小时或更长,停药后3~5日消失,但也有少数病人持续1周以上。 (3) [[肾脏]][[毒性]]:是最常见又严重的[[毒性反应]],也是剂量限制毒性,重复用药可加剧肾毒性。主要损害肾[[近曲小管]],使细胞空泡化、[[上皮]]脱落、管腔扩张,出现透明管型,血中[[尿酸]]过多,常发生于给药后7~14日间。DDP[[肾小管]]的损伤在一般剂量下多为可逆性的;但剂量过大家或用药过频,可导致药物在体内的蓄积,使肾小管损伤为不可逆的,产生[[肾功能衰竭]],甚至死亡。 (4) [[神经]]毒性:与总量有关,大剂量及反复用药时明显,损伤耳柯替口器的[[毛细胞]],引起高频失听,在一些患者表现的头昏、[[耳鸣]]、[[耳聋]]、高频听力丧失;少数人表现为[[球后]][[神经炎]]、[[感觉异常]],[[味觉丧失]]。 (5) [[过敏反应]]:在用药后数分钟可出现颜面[[水肿]]、喘气、[[心动过速]]、[[低血压]]、非特异性[[丘疹]]类[[麻疹]]。 (6) [[电解质紊乱]]:低[[血镁]]较为常见,低血钙亦较常见,二者同时出现时则发生手足[[抽搐]]。 (7) 其他反应:少数患者出现[[心电图]]ST-T改变,[[肝功能]]损害。 ==注意事项== ===使用=== (1)在运用较大剂量(80~120mg/m2)时,必须同时进行水化和利尿。所谓水化[[疗法]]即水化、利快活与增加尿中氯量,以降低肾脏毒性的一种治疗方法。一般在大剂量DDP给药前先给生理盐水或[[葡萄糖]]溶解1000ml加氯释后滴注。DDP用生理盐水200ml稀释后滴注。DDP给药前,一次给20%甘露醇125ml,DDP滴完后再用125ml,以达到利尿之目的。一般每日液体总量3000~4000ml ,输液从DDP给药前6~12小时开始,持续至DDP滴完后6小时为止;有的大剂量DDP一次给药,则连续输液3日,输液中根据尿量,每次给[[速尿]]40mg静脉冲入。 (2)为减轻[[毒副作用]],用药期间尚应多饮水;用药前宜选用各类止吐药;同时备用[[肾上腺素]]、皮质激素、[[抗组织胺]]药,以便[[急救]]使用;用DDP后可[[肌肉注射]][[安钠咖]]以巩固疗效。 (3)在用药前、中、手均应监测血、尿及[[肝肾]]功能。其停药指片为:[[白细胞]]<3.5x 109/L,[[血小板]]<75x 109/L持续性恶心,呕吐;早期肾脏毒性如尿中白细胞10、[[红细胞]]10、管型5/高倍视野以上者;[[血清]][[肌酐]]>186~351mmol/L者;过敏反应;在用药过程中发现有[[肾病]]史、[[肾功能]]不良及患有[[中耳炎]]的患者。若血清肌酐、[[尿素氮]]、白细胞、血小板等恢复到正常水平,一般情况良好,则可重复用药。 (4)本品可减少BLM的[[肾排泄]]而增加其肺毒性;与氨基甙类[[抗生素]]合用可发生致命的[[肾衰]],并可能加重耳的损害;抗级别织胺药、[[吩噻嗪]]类等可能会掩盖DDP的[[耳毒性]]。 (5)DDP在生理盐水中溶解较慢,可加温30℃左右振荡助溶,也可选用溶液制剂。 ===贮 藏=== 避光、室温下保存. ==制剂规格== 注射剂:10mg/支,20mg/支,30mg/支,50mg/支。 ==禁 忌 症== 肾功能损害、严重骨髓抑制、对本品有过敏史者及孕妇禁用。 [[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]] ==参看== *[[医院药学/顺铂|《医院药学》- 顺铂]]{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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