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阿奇霉素磷酸二氢钠
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[[阿奇霉素磷酸二氢钠]]是[[阿奇霉素]]的[[磷酸二氢钠]]盐,[[抗菌作用]]同阿奇霉素一样 [[通用名]] 阿奇霉素磷酸二氢钠 药品类别 大环内酯类 性状 本品为白色或类白色疏松块状物。 药理毒理 阿奇霉素磷酸二氢钠是阿奇霉素的磷酸二氢钠盐,抗菌作用同阿奇霉素一样,阿奇霉素为15元环大环内酯类[[抗生素]]。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见[[致病菌]]有抗菌作用,包括: 革兰阳性[[需氧菌]]、[[金黄色葡萄球菌]]、酿脓[[链球菌]](A组β[[溶血性]]链球菌)、[[肺炎]](链)[[球菌]]、a溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其他链球菌、[[白喉]](棒状)[[杆菌]]。本品对于耐[[红霉素]]的革兰阳性[[细菌]],包括粪链球菌(肠球菌)以及耐[[甲氧西林]]的多种[[葡萄球菌]][[菌株]]呈现交叉[[耐药性]]。 革兰阴性需氧菌:[[流感嗜血杆菌]]、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动[[杆菌属]]、[[耶尔森菌属]]、[[嗜肺军团菌]]、[[百日咳杆菌]]、[[副百日咳]]杆菌、[[志贺菌属]]、巴斯德菌属、[[霍乱弧菌]]、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。 本品对下列革兰[[阴性菌]]的活性视菌株而定,并需作敏感性测定:[[大肠埃希菌]]、[[伤寒]]沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。 [[厌氧菌]]:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、[[消化]]链球菌属、[[坏死梭杆菌]]、[[痤疮]][[丙酸杆菌]]。 [[性传播疾病]]微生物:[[梅毒螺旋体]]、[[淋病]]奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。 其他微生物:包括特南包柔[[螺旋体]](Lyme病体)、[[肺炎支原体]]、人型[[支原体]]、解脲交原体、[[沙眼衣原体]]、卡氏肺[[孢子]]虫、[[鸟分枝杆菌]]属、[[弯曲菌属]]、[[单核细胞增多]]性李斯德杆菌。 下列革兰阴性菌通常是[[耐药]]的:[[变形杆菌属]]、[[沙雷菌属]]、摩根杆菌、假单胞杆菌。 作用机制与红霉素相同,主要与细菌[[核糖体]]的50S[[亚单位]]结合,抑制依赖于RNA的[[蛋白合成]]。 药代动力学 每日[[静脉滴注]]阿奇霉素0.5g,连续2~5日,平均[[血浆]]峰浓度( Cmax)为3.63±1.60μg/ml,平均血浆谷浓度( Cmin)为0.20±0.15μg/ml,AUC24为9.60±4.80μg﹒h /ml。单次静脉滴注阿奇霉素1~4g,滴注时间大于2小时,其清除率(CLt)和表观分布体积(Vd)分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在[[巨噬细胞]]及[[纤维]][[母细胞]]内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至[[炎症]]部位。每日静滴阿奇霉素0.5g,连续5日,第1次给药后的24小时内约11%的给药量以原形从尿液中排出,第5次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%。此外,阿奇霉素可经胆道以原形([[胆汁]]内可见高浓度的阿奇霉素)及10种[[代谢物]]排出。阿奇霉素的[[血清蛋白]]结合率随[[血药浓度]]的增加而减低,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。阿奇霉素单剂给药后的血[[消除半衰期]](t1/2β)为35~48小时。 [[适应症]] 本品适用于敏感致病菌株所引起的下列[[感染]]: 1.由[[肺炎衣原体]]、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 2.由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的[[盆腔炎]]。 用法用量 将本品用适量[[注射用水]]充分溶解,配制成0.1g/ml,再加入至250ml或500ml 的[[氯化钠注射液]]或5%[[葡萄糖注射液]]中,最终阿奇霉素浓度为1.0~2.0mg/ml,然后静脉滴注。浓度为1.0mg/ml,滴注时间为3小时;浓度为2.0mg/ml,滴注时间为1小时。 1.治疗社区获得性肺炎:成人一次g,一日1次,至少连续用药2日,继之换用阿奇霉素口服制剂一日g,7~10日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。 2.治疗盆腔炎:成人一次g,一日1次,用药1日或2日后,改用阿奇霉素口服制剂一日g,7日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。 [[不良反应]] 1.本品常见不良反应有: (1)[[胃肠道]]反应:[[腹泻]]、[[腹痛]]、稀便、[[恶心]]、[[呕吐]]等。 (2)局部反应:注射部位疼痛、局部炎症等。 (3)[[皮肤]]反应:[[皮疹]]、[[瘙痒]]。 (4)其他反应:如畏食、[[阴道炎]]、[[口腔炎]]、[[头晕]]或[[呼吸困难]]等。 2.本品也可引起下列反应: (1)[[消化系统]]:[[消化不良]]、[[胃肠胀气]]、粘膜炎、[[口腔]]念株菌病、[[胃炎]]等。 (2)[[神经系统]]:[[头痛]]、[[嗜睡]]等。 (3)[[过敏反应]]:[[支气管痉挛]]等。 (4)其他反应:[[味觉]]异常等。 (5)[[实验室检查]]:[[血清]][[氨基转移酶]]、[[肌酐]]、[[乳酸脱氢酶]]、[[胆红素]]及[[碱性磷酸酶升高]],[[白细胞]]、[[中性粒细胞]]及[[血小板计数]]减少。 [[禁忌症]] 对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类[[药物过敏]]者禁用。 注意事项 1.轻度[[肾功能不全]]患者([[肌酐清除率]]>40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 2.由于肝胆系统是阿奇霉素[[排泄]]的主要途径,[[肝功能不全]]者慎用,严重[[肝病]]患者不应使用。用药期间定期随访[[肝功能]]。 3.用药期间如果发生过敏反应(如[[血管神经性水肿]]、皮肤反应、Stevous-Jonson[[综合征]]及[[毒性]][[表皮坏死]]等),应立即停药,并采取适当措施。 4.治疗期间,若患者出现腹泻[[症状]],应考虑[[假膜性肠炎]]发生。如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、[[电解质平衡]]、补充[[蛋白质]]等。 5.本品每次滴注时间不得少于60分钟,滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。 6.治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌药物。 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 动物实验显示本品对[[胎儿]]无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏经验,故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。 儿童用药 16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。 老年患者用药 [[药物相互作用]] 1.与[[茶碱]]合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平。 2.与[[华法林]]合用时应注意检查[[凝血酶原时间]]。 3.与下列药物同时使用时,建议密切观察患者: [[地高辛]]—使地高辛水平升高。 [[麦角胺]]或[[二氢麦角胺]]—急性[[麦角毒]]性,症状是严重的[[末梢血]]管[[痉挛]]和[[感觉迟钝]](触物感痛)。 [[三唑仑]]—通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理作用增强。 [[细胞色素]]P450系统[[代谢]]药—提高血清中[[卡马西平]]、[[特非那定]]、[[环孢素]]、[[环已巴比妥]]、[[苯妥英]]的水平。 4. 与利福布汀合用会增加后者的毒性。 [[药物过量]] 贮藏 遮光,密闭,在干燥处保存。 [[分类:药品]][[分类:西药]] ==参看== *[[阿奇霉素]] *[[药理学/阿齐霉素及其他]] *[[齐诺康唑]] *[[盐酸阿奇霉素注射液]] *[[注射用阿奇霉素磷酸二氢钠]] *[[阿奇霉素氯化钠注射液]] *[[盐酸阿奇霉素]] *[[阿奇霉素颗粒剂]] *[[阿奇霉素葡萄糖注射液]] *[[阿奇霉素颗粒]] *[[阿奇霉素胶囊]] *[[阿奇霉素糖浆]] *[[阿奇霉素片]] *[[阿奇霉素混悬剂]] *[[阿奇霉素注射液]] *[[阿奇霉素干混悬剂]] *[[阿奇霉素分散片]] *[[注射用马来酸阿奇霉素]] *[[注射用阿奇霉素枸橼酸二氢钠]] *[[注射用阿奇霉素]] *[[注射用门冬氨酸阿奇霉素]] *[[注射用硫酸阿奇霉素]] *[[注射用乳糖酸阿奇霉素]] *[[富马酸阿奇霉素]] *[[乳糖酸阿奇霉素注射液]] *[[乳糖酸阿奇霉素]] {{导航板-抗菌药物}}
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